Diuretika (af græsk. διούρησις - vandladning ; diuretika [1] ) - betyder forskellige kemiske strukturer, der hæmmer reabsorptionen af vand og salte i nyrernes tubuli og øger deres udskillelse i urinen ; øge hastigheden af urindannelse og dermed reducere væskeindholdet i væv og serøse hulrum. Diuretika, der nedsætter natriumreabsorption og øger natriurese , kaldes saluretika .
Diuretika bruges hovedsageligt til arteriel hypertension og til sygdomme i det kardiovaskulære system , lever og nyrer , ledsaget af ødem - men ikke til alle sygdomme med ødem, og kun som ordineret af en læge. Lægen ordinerer dem i mangel af kontraindikationer for patologier (især ved kronisk hjertesvigt ) i tilfælde, hvor patienten har en positiv natriumbalance (det vil sige mængden af natrium taget med mad overstiger dets udskillelse). Fjernelsen af natrium fra kroppen ledsages af et fald i ødem. Derfor er de diuretika, der øger først og fremmest natriurese og chloruresis (saluretika - fra det latinske navn bordsalt) af største betydning.
Natriuretika er diuretika, der forårsager en særlig kraftig frigivelse af natriumioner . Ved virkning opdeles diuretika i renal (det vil sige virker direkte på nyrerne), som giver størst effekt, og ekstrarenal , det vil sige, at de har en diuretisk virkning indirekte gennem andre kropssystemer. Renal diuretika har også en effekt på andre kropssystemer.
Virkningsmekanismen for nyrediuretika forklares af evnen til at blokere nyreenzymer , der giver elektrolyttransport, og hæmning af reabsorption i de terminale tubuli, hvilket fører til en signifikant stigning i udskillelsen af natrium-, chlorid- og kaliumioner . Nyre inkluderer:
Ekstrarenale diuretika, afhængigt af virkningsmekanismen, er opdelt i
Som diuretika bruges ekstrakter og infusioner fra planter undertiden: bjørnebærblad (infusion, afkog ), padderoksurt (afkog, flydende ekstrakt ), orthosiphonblad ( infusion).
Til brug i klinisk praksis er klassifikationer, der underopdeler diuretika efter virkningsstyrke, virkningshastigheden og virkningsvarigheden vigtige.
Torasemid - Torasemidum (opløsning 5 mg / ml i amp. 4 ml i tab. 5-10 mg :)) - loop-diuretikum. Den maksimale effekt i løbet af de første to timer, virkningen varer op til 18 timer. Normaliserer elektrolyt ubalance. Torasemid har en lang halveringstid, reducerer syntesen af thromboxan og sikrer derved forebyggelse af vasospasme; påvirker ikke udskillelsen af K, Mg, Ca. Ved en dosis på 2,5 mg-5 mg bruges det som et antihypertensivt lægemiddel .
Trigrim eller Diuver (torasemid) fås i 2,5 mg, 5 mg, 10 mg eller 20 mg tabletter. Lægemidlets hovedvirkningsmekanisme skyldes den reversible binding af torasemid til natrium/chlor/kalium-ion-transportøren placeret i den apikale membran af det tykke segment af den opadgående løkke af Henle , hvilket resulterer i et fald eller fuldstændig hæmning af natrium ion reabsorption og et fald i det osmotiske tryk af den intracellulære væske og vand reabsorption. Blokerer myokardiealdosteronreceptorer, reducerer fibrose og forbedrer den diastoliske myokardiefunktion.
Torasemid forårsager hypokaliæmi i mindre grad end furosemid, mens det er mere aktivt, og dets virkning er længere. Brugen af torasemid er det mest rimelige valg til langtidsbehandling.
Indikationer for brug af lægemidlet:
1. Ødemsyndrom af forskellig oprindelse, herunder kronisk hjertesvigt, sygdomme i lever, lunger og nyrer.
Efter oral administration absorberes torasemid hurtigt og næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Biotilgængeligheden er 80-90% med små individuelle variationer. Den diuretiske virkning af lægemidlet varer op til 18 timer, hvilket letter tolerabiliteten af terapi på grund af fraværet af meget hyppig vandladning i de første timer efter oral indtagelse af lægemidlet, hvilket begrænser patienternes aktivitet.
Furosemid (Furosemidum; i tab. 0,04; 1% opløsning i amp. 2 ml) - betragtes som et loop-diuretikum, da den diuretiske virkning er forbundet med hæmning af reabsorptionen af natrium- og chloridioner gennem hele Henles loop, især i bestiger hendes afdeling. For nylig er det blevet brugt mindre og mindre på grund af en række bivirkninger - rebound syndrom, hypokaliæmi, alkalose, osteoporose.
Ethakrynsyre (uregit; Acidum etacrinicum; Uregit; i tab. 0,05; 0,1).
Lægemidlerne i denne gruppe hæmmer natriumreabsorption med 10-20%, derfor er de kraftfulde, korttidsvirkende diuretika. Den farmakologiske virkning af begge lægemidler er næsten den samme. Virkningsmekanismen af furosemid er forbundet med det faktum, at det signifikant øger nyrernes blodgennemstrømning (ved at øge syntesen af prostaglandiner i nyrerne). Furosemid øger moderat (to gange) udskillelsen af kalium og bikarbonationer i urinen, i højere grad - calcium og magnesium. Ethakrynsyre har samme indikationer for brug som furosemid, med undtagelse af hypertension, da det ikke er egnet til langtidsbrug.
Når det tages oralt, indtræder virkningen inden for en time, og virkningsvarigheden er 4-8 timer. Ved intravenøs administration opstår den diuretiske virkning efter 3-5 minutter (i / m efter 10-15 minutter), og når et maksimum efter 30 minutter. Generelt varer virkningen omkring 1,5-3 timer.
Bivirkninger:
En af de mest almindelige bivirkninger er hypokaliæmi, som er ledsaget af svaghed i alle muskler, anoreksi, forstoppelse og hjerterytmeforstyrrelser. Dette lettes også af udviklingen af hypochloræmisk alkalose, selvom denne effekt ikke er af særlig betydning, da virkningen af disse lægemidler ikke afhænger af miljøets reaktion.
benzothiazinderivater (thiaziddiuretika) - dichlothiazid, polythiazid;
Dichlothiazid (Dichlothiazidum; i tab. ved 0,025). Godt absorberet fra mave-tarmkanalen . Den vanddrivende virkning udvikler sig efter 30-60 minutter, når et maksimum efter to timer og varer 6-10 timer. Lægemidlerne i denne gruppe reducerer den aktive reabsorption af klor, henholdsvis den passive reabsorption af natrium og vand i en bred del af den stigende del af Henles løkke .
Blandt alle diuretika har thiazider den mest udtalte kaliuretiske virkning, såvel som et fald i natriumindholdet i karvæggen, hvilket reducerer de vasokonstriktive reaktioner af biologisk aktive stoffer. Dichlothiazid forstærker også virkningen af antihypertensiva, der anvendes samtidig med det. Dette lægemiddel reducerer diurese og tørst ved diabetes insipidus , samtidig med at det reducerer det øgede osmotiske tryk i blodplasma .
Fordele ved thiaziddiuretika:
Ulemper ved thiaziddiuretika:
Indikationer for brug:
Spironolacton (veroshpiron; Spironolactonum, Verospironum, Gedeon Richter, Ungarn; tab. 0,025 hver) er et svagt kaliumbesparende diuretikum. Spironolacton minder i kemisk struktur meget om aldosteron (et steroid), og blokerer derfor aldosteronreceptorer i nefronets distale tubuli, hvilket forstyrrer den omvendte strømning (reabsorption) af natrium ind i cellen i nyreepitel og øger udskillelsen af natrium og vand i urinen. Denne vanddrivende effekt udvikler sig langsomt - efter 2-5 dage og er ret svagt udtrykt. Hæmning af reabsorption af natrium filtreret i glomeruli er ikke mere end 3%. Samtidig vises hæmningen af kaliurese umiddelbart efter administrationen af lægemidlet. Aktiviteten af spironolacton er uafhængig af syre-base-tilstanden. Lægemidlet har en betydelig virkningsvarighed (op til flere dage). Det er et langsomt men langtidsvirkende lægemiddel. Lægemidlet øger calciurese, har en direkte positiv inotrop effekt på hjertemusklen.
Indikationer for brug:
Bivirkninger:
Triamteren, amilorid, i henhold til virkningsstyrken - svage diuretika.
Triamteren (pterophen). Fås i kapsler á 50 mg. Svagt kaliumbesparende diuretikum, virkningen indtræder efter 2-4 timer, virkningens varighed er 7-16 timer. Krænker natriumreabsorption i opsamlingskanalerne og hæmmer kaliurese (distal) . Lægemidlet øger virkningen af andre diuretika, især thiazider, hvilket forhindrer udviklingen af hypokaliæmi. Fremmer udskillelsen af urater. Det har en hypotensiv effekt af tilstrækkelig styrke. Lægemidlet bør ikke ordineres til gravide kvinder, da der er en hæmning af reduktase, et enzym, der omdanner folinsyre til folinsyre.
Amilorid (tab. 5 mg).
Diacarb som diuretikum hører også til svage diuretika.
Diacarbum (Diacarbum; phonurit, diamox; i pulvere og tabletter på 0,25 eller i ampuller på 125; 250; 500 mg). Lægemidlet er et diuretikum med middel hastighed og virkningsvarighed (virkningen indtræder efter 1-3 timer og varer omkring 10 timer, med intravenøs administration - efter 30-60 minutter, i 3-4 timer). Lægemidlet hæmmer enzymet kulsyreanhydrase, som normalt bidrager til kombinationen af kuldioxid og vand i nefrocytter med dannelse af kulsyre. Syren dissocierer til en brintproton og en bikarbonatanion, som kommer ind i blodet, og en brintproton ind i lumen af tubuli og udskifter med en reabsorberet natriumion, som sammen med bikarbonatanionen genopbygger blodets alkaliske reserve .
Et fald i aktiviteten af CAG ved brug af diacarb forekommer i de proksimale dele af nefronet, hvilket fører til et fald i dannelsen af kulsyretubuli i cellerne. Dette fører til et fald i indgangen til blodet af bikarbonatanionen, som tjener til at genopbygge den alkaliske reserve af blodet, og indgangen til urinen af hydrogenionen, som udveksles med natriumionen. Som følge heraf øges udskillelsen af natrium i urinen i form af bicarbonater; klor reabsorption ændrer lidt. Sidstnævnte, kombineret med et fald i dannelsen og indtræden i blodet af en hydrocarbonatanion, fører til udviklingen af hyperchloremisk acidose. Kompenserende stigninger i kaliurese, hvilket fører til hypokaliæmi. Et fald i aktiviteten af CAG af diacarb i endotelceller, celler i choroid plexus, fører til et fald i sekretion og en forbedring af udstrømningen af cerebrospinalvæske, hvilket hjælper med at reducere det intrakranielle tryk. Diakarb sænker produktionen af intraokulær væske og reducerer det intraokulære tryk, især hos patienter med akut glaukom. Udskiftningen af natrium med kalium fører til, at dette diuretikum, som er et relativt svagt diuretikum (hæmning af natriumreabsorption er ikke mere end 3%), forårsager alvorlig hypokaliæmi. Derudover, på grund af det faktum, at natriumbicarbonat ikke går tilbage i blodet for at genopbygge alkaliske reserver, udvikles der alvorlig acidose, og under forhold med acidose stopper virkningen af diacarb. Således kan vi konkludere, at diacarb sjældent bruges som et diuretikum.
Indikationer for brug:
Diakarb er ordineret med 0,25 - 1 tablet pr. 1 dosis om dagen dagligt i 3 - 4 dage, efterfulgt af en pause i 2-3 dage, derefter gentages sådanne kurser i 2-3 uger.
Alle fire af de ovennævnte grupper af midler fjerner primært salte, primært natrium og kalium, samt anioner af klor, bicarbonater, fosfater. Derfor kaldes stofferne i disse fire grupper saluretika.
Mannitol, urinstof, koncentrerede glukoseopløsninger, glycerin - osmotiske diuretika
Mannitol (Mannitol; Mannitolum) er en seks-hydrisk alkohol, som er den mest kraftfulde af de eksisterende osmotiske diuretika. Det er i stand til at øge diurese med 20% af det totale natrium, der filtreres i glomeruli. Fremstillet i hermetisk lukkede flasker på 500 ml indeholdende 30,0 af lægemidlet, samt i ampuller på 200, 400, 500 ml af en 15% opløsning. Det kommer langsomt ud. Når det administreres intravenøst, idet det er i blodet, øger mannitol, ligesom andre diuretika i denne gruppe, det osmotiske tryk i blodplasmaet kraftigt, hvilket fører til en tilstrømning af væske fra vævene til blodet og en stigning i BCC ("tørrende effekt". "). Dette fører til et fald i reabsorptionen af natrium og vand i den distale del af nefronen og forårsager også en stigning i filtrationen i glomeruli. Derudover filtreres mannitol godt gennem den glomerulære membran og skaber et højt osmotisk tryk i urinen, og reabsorberes ikke i tubuli. Mannitol undergår ikke biotransformation og udskilles uændret, og tiltrækker derfor konstant vand og fjerner det primært. Brugen af osmotiske diuretika er ikke ledsaget af hypokaliæmi og ændringer i syre-base-tilstanden. Med hensyn til dets evne til at fjerne vand fra kroppen, er mannitol næsten det mest kraftfulde lægemiddel.
Indikationer for brug:
Bivirkninger:
Disse diuretika er placeret i en separat gruppe, da de primært fjerner vand fra kroppen. Brugen af diuretika er designet til at ændre natriumbalancen i kroppen, hvilket gør den negativ. Kun i dette tilfælde vil øget natriumudskillelse blive ledsaget af en stigning i udskillelsen af vand fra kroppen og et fald i ødem.