Streptozocin

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 2. juli 2018; checks kræver 3 redigeringer .

STZ fra engelsk, streptozocin

streptozocin
Kemisk forbindelse
Brutto formel C8H15N3O7 _ _ _ _ _ _ _
CAS 66395-18-4
PubChem 29327
medicin bank 00428
Forbindelse
Klassifikation
ATX L01AD04
Administrationsmetoder
intravenøs infusion
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Streptozocin  (eller streptozotocin ) er et stof, der er giftigt for pattedyrs pancreas betaceller . Det ligner sukkermolekyler nok i struktur til at blive fanget og transporteret ind i celler. Bruges til at simulere diabetes hos dyr, nogle gange til kemoterapibehandling af visse ondartede tumorer på de Langerhanske øer , som ikke kan fjernes kirurgisk .

Først beskrevet i slutningen af ​​1950'erne som et lovende antibiotikum . [en]

Farmakologisk virkning

Et antitumormiddel med alkylerende virkning fra gruppen af ​​nitrosourea-derivater. Hæmmer mitose, hovedsageligt G2-fase. Mekanismen for antitumoraktivitet er ikke fuldt ud forstået, men skyldes sandsynligvis dannelsen af ​​methylcarboniumioner, som forårsager alkylering eller binder til forskellige intracellulære strukturer, herunder nukleinsyrer. Danner tværbindinger mellem DNA-strenge, hvilket fører til hæmning af dets syntese; RNA- og proteinsyntesen påvirkes kun lidt. Det har også en hyperglykæmisk effekt, hvilket forårsager irreversibel skade på pancreas β-celler.

Indikationer

Bugspytkirtelkræft (klinisk udtrykt eller progressiv metastasering), carcinoide tumorer.

Doseringsregime

Individuel, afhængig af det anvendte behandlingsregime, sværhedsgraden af ​​bivirkninger.

Bivirkning

Fra urinsystemet: proteinuri, glykosuri, hypofosfatæmi, azotæmi, nyreacidose. Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, diarré; sjældent - hepatotoksisk effekt. Fra det hæmatopoietiske system: sjældent - leukopeni, trombocytopeni. Fra det endokrine system: muligvis - diabetogen effekt; hypoglykæmi (på grund af frigivelse af insulin fra beskadigede celler). Andre: sjældent - infektion.

Kontraindikationer

Skoldkopper (herunder nylig eller kontakt med en patient), herpes zoster, unormal lever- og/eller nyrefunktion, overfølsomhed over for streptozocin.

Brug under graviditet og amning

Brug under graviditet anbefales ikke. Hvis det er nødvendigt, bør brug under amning beslutte om afbrydelse af amning. Patienter i den fødedygtige alder bør anvende pålidelige præventionsmetoder.

Ansøgning om krænkelser af leverfunktionen

Kontraindiceret ved krænkelser af leverfunktionen.

Ansøgning om krænkelser af nyrefunktionen

Kontraindiceret ved nedsat nyrefunktion.

Særlige instruktioner

Terapi med streptozocin bør udføres under tilsyn af en læge med erfaring i kemoterapi mod kræft. Brug med ekstrem forsigtighed ved diabetes mellitus, akutte infektionssygdomme. Brug med forsigtighed til patienter, der tidligere har modtaget cellegift eller strålebehandling. Man skal huske på, at streptozocin kan øge sandsynligheden for infektioner, sænke helingsprocessen og øge tandkødsblødninger . I denne forbindelse bør tandindgreb udskydes, og patienter bør rådes til at være forsigtige, når de udfører hygiejneprocedurer. I løbet af behandlingsperioden, aktiviteten af ​​levertransaminaser og LDH og niveauet af bilirubin i blodplasmaet, laboratorieparametre for nyrefunktion (urea nitrogen, CK), koncentrationen af ​​elektrolytter, glucose, urinsyre, generel urin og blodprøver bør overvåges. Hos patienter med aktive bugspytkirteltumorer overvåges fastende insulinniveauer, da dette gør det muligt at bestemme det biokemiske respons på behandlingen. Ved samtidig brug af streptozocin og strålebehandling er additiv hæmning af knoglemarvsfunktionen mulig (dosisreduktion kan være nødvendig). Intervallet mellem afskaffelsen af ​​streptozocin og brugen af ​​virale vacciner bør være mindst 3 måneder. Immunisering med oral poliovaccine i tæt kontakt (især familiemedlemmer) bør udskydes. I eksperimentelle undersøgelser er der påvist en mutagen, karcinogen effekt af streptozocin.

Lægemiddelinteraktioner

Ved samtidig brug med myelotoksiske eller nefrotoksiske lægemidler kan toksiske virkninger øges. Ved samtidig brug med ACTH er det muligt at øge den hyperglykæmiske effekt af streptozocin; med nikotinamid - et fald i den hyperglykæmiske virkning af streptozocin; med phenytoin - det er muligt at reducere antitumoreffekten af ​​streptozocin; med doxorubicin - en stigning i dets halveringstid er mulig.

Se også

Noter

  1. ↑ Vavra JJ, Deboer C., Dietz A., Hanka LJ, Sokolski WT Streptozotocin, et nyt antibakterielt antibiotikum  // Antibiot  Annu : journal. - 1959. - Bd. 7 . - S. 230-235 . — PMID 13841501 .

Links

 Alkylerende antineoplastiske lægemidler

Bis-β- chlorethylaminderivater
Oxazaphosphorinderivater
Platinpræparater
Nitrosourea- derivater
Andet