Busulfan er et cytostatisk lægemiddel med en alkylerende virkning. Et derivat af methansulfonsyre.
Det har en cytostatisk effekt på myeloidceller. I relativt lave doser hæmmer det selektivt granulocytopoiesen.
Efter indtagelse absorberes det fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Omsættes hurtigt i leveren. T1 / 2 er omkring 2,5 timer Det udskilles af nyrerne, næsten fuldstændigt i form af metabolitter.
Kronisk myeloid leukæmi, erytræmi/polycytæmi vera. Busulfan bruges i nogle tilfælde af essentiel trombocytæmi og myelofibrose.
I høje doser anvendes busulfan som en integreret del af konditioneringsregimet til knoglemarvstransplantation - i minitransplantationsregimet , i kombination med fludarabinphosphat , i fuldskalatransplantationsregimet , med cyclophosphamid eller, mindre almindeligt, andre cytostatika. agenter.
De indstilles individuelt afhængigt af indikationerne og sygdomsstadiet, tilstanden af det hæmatopoietiske system og skemaet for antitumorterapi.
Fra det hæmatopoietiske system: myelodepression (trombocytopeni, leukopeni, sjældnere - anæmi); i nogle tilfælde - irreversibel aplasi af knoglemarven. Fra åndedrætssystemet: i nogle tilfælde - interstitiel lungefibrose. Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, diarré, stomatitis, appetitløshed; i nogle tilfælde (ved langvarig brug som en del af kombinationsterapi) - hepatotoksisk virkning, udvikling af esophageal åreknuder, hepatisk venetrombose. Fra det reproduktive system: hæmning af ovariefunktion og amenoré (hos patienter i perioden før overgangsalderen); i nogle tilfælde - azoospermi og testikelatrofi hos mænd. Fra urinsystemet: nefropati på grund af hyperurikæmi. Andre: i nogle tilfælde - forekomsten af kromosomafvigelser, hjertetamponade hos patienter med thalassæmi, grå stær (ved langvarig brug); meget sjældent - svaghed.
Knoglemarvssuppression, graviditet, overfølsomhed over for busulfan.
Busulfan er kontraindiceret under graviditet. Hvis det er nødvendigt, bør brug under amning stoppe amningen. Kvinder i den fødedygtige alder bør anvende pålidelige præventionsmetoder, mens de tager busulfan.
Det anbefales ikke at bruge det til patienter med skoldkopper (herunder nylig eller efter kontakt med syge mennesker), med herpes zoster, andre akutte infektionssygdomme, gigt eller nefrolithiasis (inklusive anamnese). Brug med forsigtighed, når der angives en historie med krampeanfald, traumatisk hjerneskade; på baggrund af behandling med lægemidler, der øger risikoen for anfald; hos patienter tidligere behandlet med cytotoksiske antineoplastiske midler eller strålebehandling. Mens du tager busulfan, bør patienter og deres familiemedlemmer ikke vaccineres. Omhyggelig overvågning af det perifere blodbillede bør udføres en gang om ugen i perioden med induktion af remission og mindst en gang hver 4. uge under vedligeholdelsesbehandling. Brugen af busulfan bør seponeres i tilfælde af et fald i antallet af leukocytter til 2000-2500/µl eller et fald i antallet af blodplader til 100.000/µl. På baggrund af brugen af busulfan er det nødvendigt med jævne mellemrum at overvåge aktiviteten af hepatiske transaminaser og alkalisk fosfatase samt niveauet af bilirubin i blodplasmaet. Hos patienter med hyperurikæmi og/eller hyperurikosuri er korrektion af disse lidelser påkrævet, før behandling med busulfan påbegyndes. Hos børn anvendes busulfan i meget sjældne tilfælde efter strenge indikationer. I eksperimentelle undersøgelser er de karcinogene og mutagene virkninger af busulfan blevet fastslået. Busulfan i form af tabletter er inkluderet i listen over vitale og essentielle lægemidler.
Ved samtidig brug med andre lægemidler, der har myelodepressive egenskaber, er det muligt at øge den toksiske virkning af busulfan på hæmatopoiesis. Ved samtidig brug af uricosuriske anti-gigtmidler kan risikoen for udvikling af nefropati forbundet med øget dannelse af urinsyre øges, så allopurinol er det foretrukne lægemiddel til at forebygge eller eliminere hyperukæmi forbundet med busulfanbehandling. Ved langvarig (mere end 6 måneder) kombineret brug af busulfan med thioguanin beskrives tilfælde af udvikling af esophageal åreknuder i kombination med ændringer i laboratorieparametre for leverfunktion.
Busulfan (Busulfan) - Encyklopædi over lægemidler og apoteksprodukter . Radar patent. - Aktivt stof. Arkiveret 30. maj 2018 på Wayback Machine
| Alkylerende antineoplastiske lægemidler | |
|---|---|
Bis-β- chlorethylaminderivater | |
| Oxazaphosphorinderivater | |
| Platinpræparater | |
| Nitrosourea- derivater | |
| Andet |
|