Mercaptopurin

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 26. maj 2021; checks kræver 3 redigeringer .
Mercaptopurin
Kemisk forbindelse
IUPAC 3,7-dihydropurin-6-thion
Brutto formel C5H4N4S _ _ _ _ _ _
Molar masse 152,177 g/mol
CAS 50-44-2
PubChem 667490
medicin bank APRD01096
Forbindelse
Klassifikation
ATX L01BB02
Farmakokinetik
Biotilgængelig 5 til 37 %
Metabolisme Xanthinoxidase
Halvt liv 60 til 120 minutter, længere for aktive metabolitter.
Udskillelse nyrer
Administrationsmetoder
mundtlig
Andre navne
6-mercaptopurin
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Mercaptopurin  er et cytostatisk lægemiddel fra gruppen af ​​antimetabolitter , purinantagonister . Besidder, ligesom andre antipuriner ( azathioprin , thioguanin ), en udtalt immunsuppressiv aktivitet, ikke proportional med graden af ​​leukopeni og lymfopeni forårsaget af mercaptopurin.

Det bruges i onkologi til behandling af ondartede tumorer og også som et immunsuppressivt middel .

Farmakologisk virkning

Det er en analog af purinbaser - adenin , guanin , hypoxanthin , som er en del af nukleinsyrer. Da mercaptopurin er involveret i purinkonverteringsprocesserne, forstyrrer mercaptopurin nukleotidsyntesen , hvilket fører til hæmning af DNA -syntese i prolifererende celler under S-fasen af ​​cellecyklussen.

Farmakokinetik

I en lille mængde trænger gennem BBB. Plasmaproteinbindingen er lav. Biotransformation sker i leveren. Udskilles af nyrerne, delvis (7-39%) uændret.

Indikationer

Akut myeloid leukæmi, eksacerbationer af kronisk myeloid leukæmi, uterin chorionepitheliom, retikulose, akut lymfatisk leukæmi, kronisk granulocytisk leukæmi. Også til immunsuppression.

Doseringsregime

De indstilles individuelt afhængigt af indikationerne og sygdomsstadiet, tilstanden af ​​det hæmatopoietiske system og skemaet for antitumorterapi.

Bivirkning

Fra det hæmopoietiske system: leukopeni, agranulocytose, anæmi, trombocytopeni, pancytopeni. Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, anoreksi, diarré, intrahepatisk kolestase, hepatocytnekrose, sår i mundslimhinden, sår i tyndtarmen, pancreatitis. Allergiske reaktioner: feber, udvikling af infektionssygdomme på grund af et fald i immunitet (hovedsagelig cellulær); sjældent - hududslæt. Andre: hudpigmentering, hyperurikæmi, nefropati.

Graviditet og amning

Brugen af ​​mercaptopurin under graviditet er kun mulig af sundhedsmæssige årsager. Brug om nødvendigt under amning, amning skal afbrydes.

Kvinder i den fødedygtige alder bør bruge pålidelig prævention, mens de tager mercaptopurin.

I eksperimentelle undersøgelser blev det fundet, at lægemidlet har en embryotoksisk og teratogene virkning.

Særlige instruktioner

Det anbefales ikke at bruge mercaptopurin til patienter med skoldkopper (inklusive nylig eller efter kontakt med syge mennesker), med herpes zoster og andre akutte infektionssygdomme.

Mercaptopurin bør anvendes med forsigtighed til patienter med tidligere gigt eller nefrolithiasis.

Ved brug af mercaptopurin til patienter med nedsat lever- og/eller nyrefunktion er en korrektion af doseringsregimet påkrævet.

Mercaptopurin bør anvendes med forsigtighed til patienter, som tidligere har modtaget antitumor- eller strålebehandling.

Under behandling med mercaptopurin overvåges billedet af perifert blod, laboratorieparametre for lever- og nyrefunktion og niveauet af urinsyre i blodet systematisk.

For at forhindre hyperurikæmi skal du øge mængden af ​​forbrugt væske, bruge urinalkaliseringsmidler og om nødvendigt ordinere allopurinol. Ved samtidig brug af mercaptopurin og allopurinol reduceres dosen af ​​mercaptopurin med 1/4-1/3 fra originalen.

I eksperimentelle undersøgelser blev det fundet, at mercaptopurin har en kræftfremkaldende [1] og mutagen effekt.

Det anbefales ikke at vaccinere patienter og deres familier.

Mercaptopurin i form af tabletter er inkluderet i listen over vitale og essentielle lægemidler.

Lægemiddelinteraktioner

Mercaptopurin reducerer aktiviteten af ​​warfarin.

Doxorubicin øger hepatotoksiciteten af ​​mercaptopurin.

Ved samtidig brug af mercaptopurin med sulfasalazin eller mesalazin er der mulighed for lægemiddelinteraktion på grund af hæmning af thiopurinmethyltransferase-enzymet af disse aminosalicylater in vitro .

Ved samtidig brug med methotrexat observeres en stigning i koncentrationen af ​​mercaptopurin i blodplasmaet, tilsyneladende på grund af hæmningen af ​​methotrexat (som er en stærk hæmmer af xanthinoxidase) af dets metabolisme under den første passage gennem leveren. Allopurinol øger aktiviteten og toksiciteten af ​​mercaptopurin.

Se også

Noter

  1. ↑ A. Kandiel, A.G. Fraser, B.I. Korelitz, C. Brensinger, J.D. Lewis. Øget risiko for lymfom blandt patienter med inflammatorisk tarmsygdom behandlet med azathioprin og 6-mercaptopurin   // Gut . - 2005-08-01. — Bd. 54 , udg. 8 . — S. 1121–1125 . — ISSN 1468-3288 0017-5749, 1468-3288 . - doi : 10.1136/gut.2004.049460 . Arkiveret 13. november 2021.


 Immunsuppressiva
 Antimetabolitter
Purin-antagonister
Pyrimidin-antagonister
folinsyreantagonister