Ftivazid | |
---|---|
Phthivazidum [1] | |
Kemisk forbindelse | |
IUPAC | 4-Pyridincarboxylsyre [(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methylen]hydrazid |
Brutto formel | C14H13N3O3 _ _ _ _ _ _ _ |
Molar masse | 271,27 |
CAS | 149-17-7 |
PubChem | 5479610 |
Forbindelse | |
Klassifikation | |
Pharmacol. Gruppe | hydrazider |
ATX | --> |
Doseringsformer | |
tabletter |
Ftivazid er et lægemiddel mod tuberkulose , et derivat af isonicotinsyrehydrazid ( isoniazid ). Lysegult eller gult fint krystallinsk pulver med en let lugt af vanillin, smagløst. Lad os meget lidt opløse i vand, lidt - i ethylalkohol, vi vil let opløse i opløsninger af uorganiske syrer og baser [1] .
Det har en høj selektiv aktivitet mod Mycobacterium tuberculosis . Forårsager skade på membranen af mykobakterier, hæmmer metaboliske og oxidative processer, hæmmer syntesen af nukleinsyrer , virker på mykobakterier både inde i cellen og uden for den. Lægemidlet absorberes langsomt fra mave-tarmkanalen .
Ftivazid er en hydrazon og opnås ved at reagere isoniazid med vanillin . Isoniazid kan være afledt af 4-cyanopyridin eller isonicotinsyre . Metoden til at opnå fra isonicotinsyre er præsenteret i skemaet: [2]
I det første trin producerer reaktionen af isonicotinsyre med thionylchlorid isonicotinsyrechlorid , som behandles med ethanol og natriumcarbonat for at opnå isonicotinsyreethylester. Ethylester gennemgår hydrazinolyse for at danne isoniazid . I sidste fase danner isoniazid, når det interagerer med vanillin, ftivazid.
Behandling af aktiv tuberkulose af alle former og lokaliseringer hos voksne og børn.
Voksne udpeger 500 mg 2-3 gange dagligt . Højere doser til voksne: enkelt - 1 g, dagligt - 2 g. Børn er ordineret med en hastighed på 30-40 mg / kg / dag (maksimal daglig dosis - 1,5 g) i tre opdelte doser. Med lupus erythematosus ordineres 250-300 mg 3-4 gange om dagen. På kurset - 40-60 g. Om nødvendigt gentages behandlingsforløbet 2-3 gange med en månedlig pause.
Hovedpine, svimmelhed , kvalme , opkastning , mundtørhed, smerter i hjertet og epigastrien , hudallergiske reaktioner . Mulig eufori , forværring af søvnen, i sjældne tilfælde - udvikling af psykose , hukommelsesforstyrrelser, perifer neuritis og optisk neuritis, lægemiddelinduceret hepatitis , hos mænd - gynækomasti , hos kvinder - menorrhagia . Hos patienter med epilepsi er en stigning i konvulsive epileptiske anfald mulig. Bivirkninger forsvinder med et fald i dosis eller en midlertidig pause i at tage lægemidlet.
angina ; dekompenserede hjertefejl ; organiske sygdomme i centralnervesystemet ; nyresygdom af ikke-tuberkuløs natur såvel som med nedsat udskillelsesfunktion; overfølsomhed over for lægemidlet.
I løbet af behandlingsperioden er periodisk undersøgelse af fundus nødvendig . For at forhindre udvikling af neuritis ordineres vitamin B1 og B6 samtidig med lægemidlet . Lægemidlet kan bruges til at behandle patienter med overfølsomhed over for isoniazid . Præparatet har den maksimale effektivitet ved de friske, skarpt forløbende processer. Trænger gennem den hæmatoplacentale barriere og ind i modermælken .
Samtidig administration af pyridoxin (oral eller intramuskulær), glutaminsyre (oral), thiamin (im) reducerer sandsynligheden for bivirkninger ved brug af Ftivazid.