| Drotaverin | |
|---|---|
| Drotaverin | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | (1-(3,4-diethoxybenzyliden)-6,7-diethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin (som hydrochlorid) |
| Brutto formel | C24H31NO4 _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 397,507 g/mol |
| CAS | 985-12-6 |
| PubChem | 1712095 |
| medicin bank | 06751 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | A03AD02 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | 100 % |
| Plasma proteinbinding | 80 til 95 % |
| Metabolisme | Lever |
| Halvt liv | fra 7 til 12 timer |
| Udskillelse | Tarm og nyrer |
| Doseringsformer | |
| tabletter , ampuller | |
| Andre navne | |
| Bioshpa, Vero-Drotaverin, Droverin, Drotaverin, Drotaverin forte, Drotaverin hydrochlorid, No-shpa ® , No-shpa ® forte, NOSH-BRA ® , Spazmol ® , Spazmonet, Spazoverin, Spakovin, Spazmolgon | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Drotaverin (1-(3,4-diethoxybenzyliden)-6,7-diethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin (som hydrochlorid)) er et lægemiddel , der ifølge nogle undersøgelser har krampeløsende, myotropiske, vasodilaterende, hypotensive effekter.
Der er ikke udført blinde, placebokontrollerede forsøg med lægemidlet. . Lægemidlet er ikke i WHO's anbefalinger. Det er ikke godkendt af FDA og det europæiske lægemiddelagentur og er ikke registreret i USA eller Europa.
I 2011 nægtede det israelske sundhedsministerium at registrere stoffet [1]
I 2013 og 2016 blev to dødelige tilfælde af brug af drotaverin noteret, herunder den berømte russiske stormester [2]
Drotaverin blev syntetiseret i 1961 af ansatte i det ungarske medicinalfirma Hinoin. På det tidspunkt havde virksomheden produceret det krampeløsende lægemiddel papaverin i lang tid. I løbet af forskningen for at forbedre egenskaberne af papaverin og optimere dets industrielle produktion, blev der opnået et nyt stof, der er flere gange mere effektivt end papaverin. I 1962 blev et nyt lægemiddel patenteret under handelsnavnet "No-Shpa", hvilket afspejler arten af dets virkning - fjernelse af spasmer (ingen spasmer). På grund af dets effektivitet, relative harmløshed og lave pris vandt stoffet hurtigt popularitet på markedet. I Sovjetunionen er stoffet "No-Shpa" blevet udbredt siden 1970'erne. Senere blev "Hinoin" en del af det transnationale medicinalfirma Sanofi-Synthelabo . I øjeblikket bruges "No-Shpa" i mere end 50 lande ca. verdenen , primært i Rusland og det post-sovjetiske rum [3] . I Europa, USA, Canada, Storbritannien og Israel er brugen af lægemidlet forbudt på grund af manglen på blinde placebokontrollerede forsøg med lægemidlet, se ovenfor.
Kapsler, opløsning til injektion, tabletter, overtrukne tabletter.
Myotrop antispasmodisk, isoquinolinderivat [4] . Med hensyn til kemisk struktur og farmakologiske egenskaber er den tæt på papaverin , men har en stærkere og længerevarende effekt. Reducerer strømmen af calciumioner Ca 2+ ind i glatte muskelceller (hæmmer PDE , fører til akkumulering af intracellulær cAMP ). Reducerer tonen i glatte muskler i indre organer og tarmperistaltikken , udvider blodkarrene . Påvirker ikke det autonome nervesystem . Tilstedeværelsen af en direkte effekt på glatte muskler gør det muligt at bruge det som et krampeløsende middel i tilfælde, hvor lægemidler fra gruppen af M-anticholinergika er kontraindiceret ( vinkellukkende glaukom , prostata adenom ). Ved intravenøs administration indtræder virkningen efter 2-4 minutter, den maksimale effekt udvikles efter 30 minutter.
Forebyggelse og behandling: spasmer af glatte muskler i indre organer (nyrekolik, galdekolik, tarmkolik, galdeveje og galdeblære dyskinesi af den hyperkinetiske type, kolecystitis , postcholecystektomisyndrom); pyelitis ; spastisk obstipation, spastisk colitis, proctitis , tenesmus; pylorospasme, gastroduodenitis, mavesår i maven og tolvfingertarmen (i den akutte fase, som en del af kompleks terapi - for at lindre smerter af spastisk karakter). Endarteritis , spasmer i de perifere, cerebrale og kranspulsårer. Algodysmenoré, truende abort, truende for tidlig fødsel; spasmer i svælget i livmoderen under fødslen, forlænget åbning af svælget, sammentrækninger efter fødslen. Ved udførelse af nogle instrumentelle undersøgelser (for eksempel FGDS), kolecystografi.
Overfølsomhed, alvorlig lever- og nyresvigt; CHF, AV blok II-III stadium, kardiogent shock, arteriel hypotension. Alvorlig åreforkalkning i kranspulsårerne, vinkel-lukkende glaukom, prostatahyperplasi, amning, graviditet (I trimester).
Inde, voksne - 40-90 mg 3 gange om dagen; i/m, s/c - 40-80 mg 1-3 gange om dagen. Til lindring af lever- og nyrekolik - ind/ind langsomt, 40-80 mg. Med spasmer af perifere kar kan lægemidlet administreres intravenøst. Børn under 6 år - i en enkelt dosis på 10-20 mg er den maksimale daglige dosis 120 mg; 6-12 år enkelt - 20 mg, maksimal daglig dosis - 200 mg; hyppighed af aftale - 1-2 gange om dagen.
Svimmelhed, varmefornemmelse, øget svedtendens, nedsat blodtryk, allergiske hudreaktioner. Med en / i indledningen - kollaps, AV-blokade, arytmier, depression af åndedrætscentret.
Symptomer: i store doser, forstyrrer atrioventrikulær ledning, reducerer excitabiliteten af hjertemusklen, kan forårsage hjertestop og lammelse af åndedrætscentret.
Har direkte kardiotoksicitet. Trænger ikke ind i CNS.
Tabletter på 0,04 g og 0,08 g .
Til behandling af mavesår og duodenalsår bruges det i kombination med andre antiulcuslægemidler. Ved intravenøs administration skal patienten være i vandret stilling (risiko for kollaps ). I løbet af behandlingsperioden er det nødvendigt at afstå fra at køre biler og deltage i andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget opmærksomhedskoncentration og hastighed af psykomotoriske reaktioner (inden for 1 time efter parenteral, især intravenøs administration).
Når det gnides ind i tandkødet, forårsager det alvorlig følelsesløshed, som forsvinder efter gennemsnitligt 30 minutter.
Ved samtidig brug kan drotaverin svække den anti-Parkinsoniske virkning af levodopa. Forstærker virkningen af papaverin, bentazol og andre antispasmodika (inklusive m-cholinerge blokkere), sænker blodtrykket forårsaget af tricykliske antidepressiva, quinidin og procainamid. Phenobarbital øger sværhedsgraden af drotaverins antispasmodiske virkning. Reducerer den spasmogene aktivitet af morfin.