| Zolpidem | |
|---|---|
| Zolpidem | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC |
N , N ,6-trimethyl-2-(4-methylphenyl) -imidazo[1,2 - a ]pyridin-3-acetamid |
| Brutto formel | C19H21N3O _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 307,395 g/mol |
| CAS | 82626-48-0 |
| PubChem | 5732 |
| medicin bank | APRD00095 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | N05CF02 |
| ICD-10 | G47.0 _ |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | omkring 70 % |
| Metabolisme | lever , CYP3A4 |
| Halvt liv | 2 til 2,6 timer |
| Udskillelse |
56% nyrer 34% afføring |
| Doseringsformer | |
| tabletter | |
| Administrationsmetoder | |
| Mundtlig | |
| Andre navne | |
| Hypnogen, Ivadal, Nitrest, Snovitel, Sanval | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Zolpidem ( Zolpidem , N,N,6-Trimethyl-2-(4-methylphenyl)imidazolo[1,2-a]pyridin-3-acetamid, i form af tartrat ) er et hypnotisk lægemiddel fra gruppen af imidazopyridiner , der anvendes som en del af mange moderne sovemedicin. En analog af benzodiazepin i effektivitet , har en meget kort halveringstid (ca. 2 timer) og er ikke en kilde til farmakologisk aktive metabolitter. Det absorberes hurtigt af kroppen, den maksimale plasmakoncentration nås efter ca. to timer. I øjeblikket den mest almindelige sovepille i USA og Europa , kendt i udlandet under mange forskellige kommercielle navne: Adormix, Ambien, Edluar, Damixan, Hypnogen, Ivedal, Lioran, Myslee, Nytamel, Sanval, Stilnoct, Stilnox, Sucedal, Zoldem, Zolnod og Zolpihexal .
Der er rapporter om en paradoksal virkning af zolpidem på patienter i visse komatøse tilstande, hvor folk er ved bevidsthed, men ikke kan bevæge sig og tale. Hos nogle af disse patienter var der efter brug af zolpidem en midlertidig genopretning af motorisk aktivitet op til evnen til at tale, spise og gå [1] [2] [3] .
Zolpidem er blevet syntetiseret til kortvarig (normalt to til seks uger) behandling af søvnløshed. Lægemidlet blev undersøgt i 180 dage i 1991 [4] , resultaterne af undersøgelsen blev offentliggjort i 1992 [5] og den endelige rapport blev offentliggjort i 1993 [6] .
Det amerikanske luftvåben bruger zolpidem som et af dets godkendte beroligende midler, kendt som " No Go Pills ". Stoffet bruges til at hjælpe piloter og specialpersonale med at opnå tilstrækkelig søvn, før de udfører missioner. Militært personales brug af zolpidem kræver en særlig tilladelse, som udstedes til brug af stoffer i et operationelt miljø [7] .
Behandling af søvnløshed [8] som er situationsbestemt og af forbigående karakter, herunder hyppige opvågninger fra søvn og besvær med at falde i søvn.
Lægemidlet svarer i farmakologisk aktivitet til benzodiazepiner og har muskelafslappende , anxiolytiske , beroligende , hypnotisk, amnestiske og antikonvulsive virkninger.
Lægemidlets virkning er baseret på specifik agonisme med centrale omega-receptorer ( benzodiazepinreceptorer af type I og II) - makromolekylære GABA-receptorkomplekser , der forårsager åbningen af neuronale anionkanaler for klor .
Interaktion med centrale type I benzodiazepinreceptorer (omega-1) sker selektivt, hvilket gør den sedative effekt mærkbar ved lavere doser end nødvendigt for at opnå andre (muskelafslappende, angstdæmpende, amnestiske) effekter.
Reducerer tiden til at falde i søvn og reducerer antallet af opvågninger om natten, forlænger søvnens varighed og forbedrer kvaliteten. Varigheden af fase II søvn og dyb søvn stadier III og IV øges, der er ingen effekt på varigheden af REM søvn .
Ved terapeutiske doser forbliver farmakokinetikken lineær.
Efter oral administration er biotilgængeligheden omkring 70 %, den maksimale plasmakoncentration på 92 % forekommer 0,5-3 timer efter indtagelse.
Lægemidlet inducerer ikke leverenzymer.
De mest almindelige bivirkninger ved zolpidem er døsighed (5 %), svimmelhed (5 %), hovedpine (3 %), mave-tarmsygdomme (4 %). Fra 15% til 20% af patienter, der tager dette lægemiddel, oplever hukommelsesproblemer, klager over mareridt, forvirring. Isolerede tilfælde af føleforstyrrelser og psykotiske symptomer er blevet rapporteret med zolpidem. Især kan vrangforestillinger , hallucinationer , forvrængning af sanseopfattelsen udvikle sig . Amnesi , inklusive søvn-associeret bulimi , er mere almindelig med dette lægemiddel end med triazolam [9] .
Hos patienter, der tager zolpidem, bør tilstedeværelsen af bivirkninger overvåges, da brugen af zolpidem kan være en potentiel udløsende faktor i tilfælde, hvor der er ukarakteristisk for patienten umotiveret vold, som kan være ledsaget af psykose, hukommelsestab og forvirring [9] .
Følgende faktorer øger risikoen for bivirkninger ved brug af zolpidem: kvindekøn, høj alder, indtagelse af zolpidem i en dosis på 10 mg eller mere og samtidig brug af selektive serotoningenoptagelseshæmmere [9] .
Det er blevet fastslået, at langvarig brug af zolpidem kan forårsage afhængighed og afhængighed . Det anbefales kun at bruge medicinen i korte perioder med den laveste effektive dosis. Dyreforsøg har vist, at gnavere har mindre tolerance over for zolpidem end over for benzodiazepiner, men hos primater er tolerancen over for zolpidem sammenlignelig med benzodiazepiner. For nogle mennesker kan afhængighed udvikle sig inden for et par uger. Stop med lægemidlet efter længere tids brug kan forårsage anfald eller andre virkninger, især hvis det har været brugt i lang tid og i høje doser.
For at lindre fysisk afhængighed af zolpidem, anvendes en gradvis reduktion af dosis over en periode på en måned for at minimere abstinenssymptomer , som kan ligne benzodiazepinabstinenser.
Alkohol øger virkningen af lægemidlet og virker på samme måde som med benzodiazepiner. Af denne grund fører alkoholisme til en øget risiko for fysisk afhængighed af zolpidem. Derudover er der mulighed for at udvikle psykologisk afhængighed af zolpidem.