| Sildenafil | |
|---|---|
| Sildenafil citrat | |
| Emballage af Viagra produceret af Pfizer. | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | 1-((3-(6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo(4,3-alpha)pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyphenyl)sulfonyl)piperazincitrat |
| Brutto formel | C22H30N6O4S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 474,6 |
| CAS | 139755-83-2 |
| PubChem | 5212 |
| medicin bank | 00203 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | G04BE03 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | 40 % |
| Metabolisme | lever (primært CYP3A4 , også CYP2C9 ) |
| Halvt liv | 3-4 timer |
| Udskillelse | tarme 80 %, nyrer omkring 13 % |
| Doseringsformer | |
| tabletter | |
| Administrationsmetoder | |
| mundtligt | |
| Andre navne | |
| Maxigra, Vizarsin, Viagra, Viagra, Viasan-LF, Dynamico, Kamagra, Potenzagra, Revatio, Sildenafil-SZ | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Sildenafil (INN: sildenafil, 1-[[3-(6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-alpha]pyrimidin-5-yl)-4- ethoxyphenyl]sulfonyl]piperazincitrat) er et lægemiddel til at øge styrken , en PDE 5 -hæmmer . Det mest populære mærke, som sildenafil fremstilles under, er Viagra fra Pfizer (USA).
Lægemidlet blev syntetiseret på jagt efter et middel til at forbedre blodgennemstrømningen i myokardiet, behandle angina pectoris og koronar hjertesygdom . Under kliniske forsøg i 1992 blev det fundet, at dets effekt på hjerteblodgennemstrømningen er minimal, men det har en udtalt effekt på blodgennemstrømningen i bækkenorganerne , herunder forbedring af blodgennemstrømningen i penis .
Lægemidlet øger mængden af blod, der kommer ind i penis, hvilket forbedrer den naturlige erektion. Sildenafil virker kun, når en mand oplever naturlig seksuel ophidselse, og når samlejet er slut, vender penis naturligt tilbage til en afslappet tilstand. Med andre ord virker sildenafil kun på de naturlige erektionsmekanismer.
Sildenafil fås som 25, 50 og 100 mg tabletter indeholdende henholdsvis 25, 50 og 100 mg sildenafilcitrat. Generiske lægemidler kan indeholde øgede doser op til 150 mg.
Selektiv inhibitor af cGMP - specifik PDE5 , som er ansvarlig for nedbrydningen af cGMP i den hule krop af penis . Forstærker aktivt den afslappende virkning af nitrogenoxid på de glatte muskler i den hule krop og øger blodgennemstrømningen i penis. Ved aktivering af NO-cGMP-kæden, observeret under seksuel ophidselse, fører inhibering af PDE5 til en stigning i cGMP i den kavernøse krop. Den farmakologiske effekt opnås kun i nærvær af seksuel stimulering. Aktiviteten mod PDE5 er 10-10.000 gange større end aktiviteten mod andre PDE-isoenzymer (1, 2, 3, 4, 6).
TCmax efter indtagelse på tom mave - 0,5-2 timer, biotilgængelighed - 25-60%. Når det tages sammen med fed mad, falder Cmax med 20-40% og nås efter 1,5-3 timer Fordelingsvolumenet i ligevægtstilstand er 105 liter. Kommunikation med plasmaproteiner - 96%. Det metaboliseres hovedsageligt ved virkningen af mikrosomale leverisoenzymer CYP3A4 , CYP3A5, CYP3A7 (hovedvej) og CYP2C9 (ekstra vej). Den vigtigste cirkulerende aktive metabolit er N-desmethylmetabolitten, hvis aktivitet er 50 % af sildenafils aktivitet. Den samlede frigang er 41 l/t. Halveringstiden for sildenafil og N-desmethylmetabolit er 3-5 timer Det udskilles som inaktive metabolitter med fæces (80%) og nyrer (15%). Hos patienter med nyreinsufficiens (CC mindre end 30 ml/min.), levercirrhose og hos ældre er clearance af sildenafil reduceret.
Kliniske forsøg har vist, at sildenafil er effektivt til erektil dysfunktion, som er baseret på den vaskulære komponent, i andre tilfælde er dens effektivitet lav.
For at forbedre erektionen skal du tage en tablet sildenafil før den planlagte seksuelle kontakt.
Erektil dysfunktion af forskellige ætiologier (organisk, psykogen, blandet). Impotens . Behandling af pulmonal hypertension .
Overfølsomhed; samtidig modtagelse af donorer af nitrogenoxid eller nitrater i enhver form. Med forsigtighed: hjertesygdomme, anatomiske deformiteter af penis, seglcelleanæmi , myelomatose, leukæmi , barndom.
En overdosis af sildenafil kan være ledsaget af sjældne tilfælde af synstab. Ifølge forskningsresultater skader lægemidlet på mikroskopisk niveau nethindeceller , der er ansvarlige for farveopfattelse. Som videnskabsmænd har bevist, svarede skademønsteret til det, der blev observeret ved genetiske lidelser i nethinden (for eksempel farveblindhed ) [1] . Andre undersøgelser har også vist, at personer med genetiske nethindelidelser har større risiko for at udvikle synsproblemer efter en overdosis af sildenafil [2] . Derudover kan selv den anbefalede dosis af sildenafil forårsage uklarhed, øget lysfølsomhed og ændringer i farvesyn med en bivirkningsvarighed på højst en dag [3] . Et tilfælde beskrevet i en rapport offentliggjort i tidsskriftet Retinal Cases viser dog, at farvetab og andre svækkelser kan vare et år eller mere [4] .
En alvorlig overdosis af sildenafil kan forårsage et hjerteanfald såvel som en smertefuldt forlænget erektion, der kan forårsage udvikling af koldbrand i penis, efterfulgt af amputation [5] [3] .
Hovedpine, rødmen i ansigtet, svimmelhed, dyspepsi , tilstoppet næse, synsforstyrrelser (misfarvning af genstande (blå/grøn), øget lysfølsomhed, sløret syn) [6] [7] .
Sildenafil og/eller N-desmethylsildenafil, dets vigtigste aktive metabolit, kan kvantificeres i plasma, serum eller fuldblod for at vurdere farmakokinetisk status hos dem, der modtager lægemidlet til terapeutiske formål, for at bekræfte en diagnose hos potentielle ofre for forgiftning eller for at hjælpe i retsmedicinsk - medicinsk ekspertise. undersøgelse i tilfælde af dødelig overdosis. [otte]
Sildenafil er farligt at kombinere med følgende lægemidler: cimetidin , ketoconazol , erythromycin , som reducerer clearance og øger koncentrationen af sildenafil i blodet. Forstærker den trombocythæmmende virkning af natriumnitroprussid. Forstærker den hypotensive effekt af nitrater (kombinationen af sildenafil med nitrater kan være dødelig), potentielt livstruende samtidig administration med BMCC , betablokkere og orale hypoglykæmiske lægemidler .