| Vardenafil | |
|---|---|
| Vardenafil | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | 1-[[3-(1,4-dihydro-5-methyl-4-oxo-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-2-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl ]-4-ethylpiperazin (som monohydrochlorid) |
| Brutto formel | C23H32N6O4S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 488,604 g/mol |
| CAS | 224785-90-4 |
| PubChem | 110634 |
| medicin bank | APRD00699 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | G04BE09 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | femten% |
| Plasma proteinbinding | 95 % |
| Metabolisme | Lever ( CYP3A4 ) |
| Halvt liv | 4-5 timer |
| Udskillelse | Med galde |
| Doseringsformer | |
| overtrukne tabletter | |
| Administrationsmetoder | |
| Mundtlig | |
| Andre navne | |
| Levitra, Staxyn, Vivanza | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Vardenafil er en selektiv hæmmer af cGMP-specifik phosphodiesterase type 5 (PDE5) til behandling af erektil dysfunktion . Vardenafil hydrochlorid er et næsten farveløst fast stof med en molekylvægt på 579,1; opløselighed i vand 0,11 mg/ml.
Erektionen af penis er en hæmodynamisk proces, som er baseret på afslapning af de glatte muskler i de kavernøse kroppe og arteriolerne placeret i den. Ved seksuel stimulering frigives nitrogenoxid (NO) fra nerveenderne i de hulelegemer, hvilket aktiverer enzymet guanylatcyclase, hvilket fører til en stigning i indholdet af cyklisk guanosinmonofosfat (cGMP) i de hulelegemer. Som et resultat afslappes de glatte muskler i de hule kroppe, hvilket bidrager til en stigning i blodgennemstrømningen til penis.
Ved at blokere den specifikke phosphodiesterase af den femte type (PDE5), som er involveret i nedbrydningen af cGMP, forstærker Vardenafil derved den lokale virkning af endogent nitrogenoxid (NO) i hullegemerne under seksuel stimulering. Denne effekt bestemmer Vardenafils evne til at forbedre responsen på seksuel stimulering.
Efter oral administration absorberes Vardenafil hurtigt og begynder at virke efter 15 minutter (hos de fleste mænd efter 25 minutter), virkningsvarigheden er 4-5 timer
Erektil dysfunktion (manglende evne til at opnå og opretholde en erektion, der er nødvendig for samleje).
Overfølsomhed over for enhver komponent i lægemidlet. Samtidig brug med nitrater eller lægemidler, der er nitrogenoxiddonatorer. Kombination med HIV -proteasehæmmere såsom indinavir eller ritonavir. Levitra er ikke indiceret til kvinder og børn under 16 år. Der bør udvises forsigtighed hos patienter med: medfødt forlængelse af QT-intervallet; med anatomisk deformation af penis (krumning, kavernøs fibrose, Peyronies sygdom ); med sygdomme, der disponerer for priapisme (seglcelleanæmi, myelomatose, leukæmi); med alvorlig leverinsufficiens. Hos patienter med let nedsat leverfunktion er det ikke nødvendigt at ændre doseringsregimen. Hos patienter med moderat nedsat leverfunktion er startdosis 5 mg dagligt. I fremtiden, afhængigt af effektiviteten og tolerabiliteten af behandlingen, kan dosis øges til maksimalt 10 mg; med nyresygdom i slutstadiet. Hos patienter med et let, moderat og alvorligt fald i nyrefunktionen er en ændring i doseringsregimen ikke nødvendig; med arteriel hypotension (systolisk tryk i hvile under 90 mm Hg); med et nyligt slagtilfælde og myokardieinfarkt; med ustabil angina; med arvelige degenerative sygdomme i nethinden (for eksempel retinitis pigmentosa); med en tendens til blødning og med forværring af mavesår; med aortastenose og idiopatisk hypertrofisk subaortastenose
Startdosis er 10 mg. Det tages 25-60 minutter før seksuel kontakt. Virkningsvarigheden af Vardenafil er 4-5 timer. Den maksimale anbefalede hyppighed af at tage lægemidlet er 1 gang om dagen. Afhængigt af behandlingens effektivitet og tolerabilitet kan dosis øges til 20 mg eller reduceres til 5 mg dagligt. Den maksimale anbefalede dosis er 20 mg én gang dagligt. En dosis på 5 mg anbefales til ældre patienter (over 65 år). En dosis på 20 mg er ordineret i tilfælde af svær ED (diabetes mellitus, prostatektomi), når en startdosis på 10 mg ikke er effektiv nok. Indtagelse af mad og alkohol påvirker ikke effektiviteten af Vardenafil. Vardenafil virker kun med et tilstrækkeligt niveau af seksuel stimulering.
Der er kendte tilfælde af at tage Vardenafil i en dosis på 80 mg dagligt, som ikke var ledsaget af udvikling af alvorlige bivirkninger. Men samtidig, når det bruges i en dosis på 40 mg to gange dagligt, observeres alvorlige rygsmerter uden tegn på toksiske effekter på muskel- og nervesystemet.
Dosis af Vardenafil bør ikke overstige 5 mg, når det kombineres med erythromycin, ketoconazol, itraconazol. Dosis af ketoconazol og itraconazol bør ikke overstige 200 mg. Kombination med indinavir og ritonavir er kontraindiceret. Nitrater, nitrogenoxiddonatorer: den kombinerede brug af Vardenafil og nitrater er kontraindiceret på grund af risikoen for arteriel hypotension. Kombineret behandling med alfablokkere og Levitra kan ledsages af udvikling af arteriel hypotension. Vardenafil bør ikke anvendes tidligere end 6 timer efter indtagelse af alfa-blokkere, og dets dosis bør ikke overstige 5 mg. Men når det kombineres med alfa-blokkeren tamsulosin, kan tidspunktet for medicinen overlappe hinanden.