Prothionamid | |
---|---|
Protionamid [1] | |
Kemisk forbindelse | |
IUPAC | 2-Propyl-4-pyridincarbothioamid |
Brutto formel | C9H12N2S _ _ _ _ _ _ |
Molar masse | 180,27 |
CAS | 14222-60-7 |
PubChem | 666418 |
medicin bank | 12667 |
Forbindelse | |
Klassifikation | |
Pharmacol. Gruppe | Syntetiske antibakterielle midler |
ATX | --> |
Doseringsformer | |
tabletter | |
Andre navne | |
Thioamid | |
Mediefiler på Wikimedia Commons |
Prothionamid er et thioamid, et derivat af isonicotinsyre . Anti-tuberkulose lægemiddel af anden linje. Gult krystallinsk stof. Praktisk talt uopløselig i vand, let opløselig i ether og chloroform, opløselig i ethyl og methanol. [en]
Farmakologisk virkning - anti-tuberkulose .
Blokerer syntesen af mycolsyrer, som er den vigtigste strukturelle komponent i cellevæggen i Mycobacterium tuberculosis; besidder egenskaberne af en antagonist af nikotinsyre. Ved høje koncentrationer forstyrrer det mikrobielle cellers proteinsyntese. Det har en bakteriostatisk effekt. Det er aktivt, især i et surt miljø, mod hurtigt og langsomt formerende Mycobacterium tuberculosis, lokaliseret ekstra- og intracellulært. I høje koncentrationer virker det på Mycobacterium leprae og nogle atypiske mykobakterier. Forstærker fagocytose i fokus for specifik inflammation. I løbet af behandlingen opstår resistens af mikroorganismer hurtigt, fuldstændig krydsresistens mod ethionamid noteres. Det hæmmer udviklingen af resistens over for andre lægemidler mod tuberkulose. Bedre tolereret end ethionamid.
Optages hurtigt fra mave-tarmkanalen, C max i blodet nås 2-3 timer efter indtagelse. Trænger let ind i sundt og patologisk ændret væv (tuberkuløse foci, herunder indkapslede, hulrum i lungerne, serøs og purulent pleural effusion, cerebrospinalvæske ved meningitis), penetrerer placentabarrieren. Metaboliseret i leveren, delvist omdannet til sulfoxid, som har tuberkulostatisk aktivitet. T 1 / 2 er 2-3 timer Det udskilles hovedsageligt af nyrerne, op til 15-20% udskilles uændret.
Tuberkulose (pulmonale og ekstrapulmonale former, med dårlig tolerance eller modstandsdygtighed over for behandling med anti-tuberkulose lægemidler af den første linje): infiltrative, ulcerative og ekssudative processer.
Overfølsomhed, akut gastritis, mavesår i maven og tolvfingertarmen, colitis ulcerosa, levercirrose og andre leversygdomme i den akutte fase, kronisk alkoholisme, nyresvigt, børns alder (anbefales ikke til børn under 14 år).
Diabetes mellitus, leversvigt.
Under graviditet er kontraindiceret; protionamid passerer gennem moderkagen. På behandlingstidspunktet skal amning stoppes (der er ingen data om penetration i modermælk).
Fra nervesystemet og sanseorganerne: svimmelhed, hovedpine, nedsat koncentrationsevne, paræstesi, hallucinationer, agitation, angst, døsighed eller søvnløshed, depression, svaghed.
Fra fordøjelseskanalen: dyspeptiske symptomer (metallisk smag i munden, bøvsen med en rådden lugt, kvalme, opkastning), anoreksi, mundtørhed eller hypersalivation, diarré, flatulens, mavesmerter, hepatotoksiske reaktioner op til udvikling af hepatitis .
Andet: takykardi, menstruationsuregelmæssigheder, vægttab, episoder med hypoglykæmi hos diabetespatienter, hud og andre allergiske reaktioner.
Forstærker den toksiske virkning af alkohol. Når det bruges samtidigt med andre anti-tuberkuloselægemidler, manifesteres synergisme i forhold til hovedhandlingen. Når det tages samtidigt med isoniazid, rifampicin og pyrazinamid, øges risikoen for hepatotoksicitet, med cycloserin bliver kramper hyppigere. Under behandling af diabetespatienter bør dosis af insulin eller orale hypoglykæmiske midler justeres. For at reducere risikoen for bivirkninger, kombineret med vitamin B 6 i en dosis på 150-300 mg / dag.
inde.
Det anbefales at starte forløbet efter bestemmelse af bakteriologisk følsomhed og ordinere en dosis baseret på individuel følsomhed og tolerabilitet.
Før behandlingen er en undersøgelse af mave-tarmkanalen og leverfunktionen nødvendig. Under behandlingen bør aktivitetsniveauet af levertransaminaser, gamma-glutamattransferase og alkalisk fosfatase overvåges månedligt, patienter med diabetes mellitus bør regelmæssigt bestemme niveauet af glykæmi.
På tidspunktet for behandling bør afstå fra at drikke alkohol. Brug med forsigtighed til førere af køretøjer og personer, hvis aktiviteter kræver øget koncentration. [2]
Medicin mod tuberkulose (liste) | |||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Første række |
| ||||||||||||||||
Anden række |
| ||||||||||||||||
Andre stoffer |
| ||||||||||||||||
Kombinationer af lægemidler |
|