Bedaquilin

Bedaquilin ( Sirturo , TMC207, bedaquilin ) ​​er en ny generation af anti-tuberkuloselægemiddel . Dette lægemiddel er det første grundlæggende nye lægemiddel til behandling af tuberkulose i 40 år. [en]

Farmakodynamik

Bedaquilin tilhører gruppen af ​​diarylquinoliner, en ny klasse af anti-tuberkuloseforbindelser. Den bakteriedræbende virkning af lægemidlet skyldes specifik hæmning af protonpumpen af ​​mykobakterier ATP-syntase (adenosin 5'triphosphatsyntase), et enzym, der spiller en stor rolle i processen med cellulær respiration af Mycobacterium tuberculosis . Hæmning af ATP-syntese fører til afbrydelse af energiproduktionen og som et resultat til den mikrobielle celles død. [2]

In vivo dyreforsøg

Undersøgelser har vist, at de stærkeste kræftceller, som er i stand til at overleve kemoterapi og strålebehandling , hvilket gør det svært at bekæmpe dem, og derfor er i stand til at sprede sig i hele kroppen og danne metastaser , kræver en relativt stor mængde energi. Det viste sig, at ATP - rige celler har en næsten fem gange øget evne til at danne metastaser in vivo . Bedaquilin kan undertrykke brændstofforsyningen til disse superfarlige kræftceller og selektivt skabe et "strømsvigt" i dem, hvilket efterlader sunde celler uskadte. I forsøg på dyr med dens hjælp var det muligt at blokere 85% af metastaserne. [3]

Noter

1. ↑ FDA godkender det første nye tuberkuloselægemiddel på 40 år . ABC nyheder. Dato for adgang: 31. december 2012. Arkiveret fra originalen 4. januar 2013. (ubestemt)
2. ↑ Brugsanvisning for lægemidlet Sirturo . Dato for adgang: 19. februar 2014. Arkiveret fra originalen 29. juli 2014. (ubestemt)
3. ↑ Fiorillo, M., Scatena, C., Naccarato, A.G. et al. (2021). Bedaquilin, et FDA-godkendt lægemiddel, hæmmer mitokondriel ATP-produktion og metastasering in vivo ved at målrette mod gamma-underenheden (ATP5F1C) af ATP-syntasen. Celledødsforskel PMID 33986463 doi : 10.1038/s41418-021-00788-x