Tizanidin

Tizanidin  er et centralt virkende muskelafslappende middel. Ifølge dets biokemiske virkning er det en agonist af a2 -adrenerge receptorer , hovedsageligt i spinal ascenderende neurale netværk. Det undertrykker polysynaptiske rygmarvsreflekser og har en antispastisk effekt med øget muskeltonus, lindrer spasmer og kloniske kramper.

Med hensyn til farmakologiske egenskaber ligner tizanidin mydocalm og baclofen , men adskiller sig fra dem i virkningsmekanismen. Så baclofen øger aktiviteten af ​​det hæmmende GABAergiske mediatorsystem, og virkningen af ​​tizanidin er forbundet med et fald i frigivelsen af ​​excitatoriske mediatoraminosyrer fra interneuroner (se Glutaminsyre ).

Tizanidin er inkluderet på listen over vitale og essentielle lægemidler .

Farmakokinetik

Tizanidin absorberes hurtigt og næsten fuldstændigt, når det tages oralt. Den maksimale koncentration i blodplasma observeres efter 1-2 timer I uændret form udskilles lægemidlet og metabolitter hovedsageligt i urinen.

Ansøgning

Tizanidin bruges til smertefulde muskelspasmer forbundet med statiske og funktionelle læsioner i rygsøjlen (cervikale og lumbale syndromer) og efter kirurgiske operationer (for en diskusprolaps eller hofteartrose), samt til spasticitet på grund af multipel sklerose, kronisk myelopati, degenerative sygdomme rygmarv, slagtilfælde og kramper af central oprindelse. Også til svækkelse af abstinenssyndromet ved opiumsafhængighed og alkoholisme (mindre effektiv end clonidin).

Tizanidin tages gennem munden som en tablet. For at lindre smertefulde muskelspasmer ordineres voksne 2-4 mg (0,002-0,004 g) 3 gange om dagen (uanset spisetid). Hvis effekten er utilstrækkelig, tages yderligere 2-4 mg om natten. Med spasticitet på grund af neurologiske lidelser ordineres det i individuelt udvalgte doser, begyndende med en daglig dosis på 6 mg (i 3 opdelte doser); øg gradvist den daglige dosis (med intervaller på 4-7 dage) med 2-4 mg. Den optimale daglige dosis er normalt 12-14 mg (i 3-4 opdelte doser). Den daglige dosis bør ikke overstige 36 mg.

Bivirkninger og lægemiddelinteraktioner

Tizanidin tolereres normalt godt, men døsighed, træthed, svimmelhed, mundtørhed, kvalme og et let fald i blodtrykket kan forekomme. Ved højere doser er muskelsvaghed, søvnløshed, hypotension, bradykardi mulig; i nogle tilfælde:

- ændring i tankeproces

- hallucinationer med åbne øjne

- hallucinationer med lukkede øjne

- taleændring

- hypertermi

- irrationalitet i tankeprocessen

- bevidsthedsforstyrrelser.

I tilfælde af krænkelser af leverens og nyrernes funktioner reduceres dosis.

I forbindelse med mulig døsighed og muskelsvaghed skal der udvises forsigtighed, når lægemidlet ordineres til personer, hvis arbejde kræver en hurtig mental og fysisk reaktion (operatører, førere af køretøjer osv.).

Man skal huske på, at samtidig brug af tizanidin og antihypertensiva, herunder diuretika, kan forårsage øget hypotension og bradykardi.

Alkohol og beroligende midler kan øge den beroligende virkning af tizanidin.

Kontraindikationer

Lægemidlet bør ikke tages under graviditet og amning. Der er ikke nok erfaring med dets brug hos børn.