Ethyl loflazepat

Ethyl loflazepat (sælges under handelsnavnene Meilax, Ronlax og Victan) er et benzodiazepin beroligende middel . Det har angstdæmpende, antikonvulsive, beroligende og muskelafslappende egenskaber [1] . Dens halveringstid er 51-103 timer [2] . Lægemidlets virkningsmekanisme ligner andre benzodiazepiner (modulation af GABA-A-receptoren af ​​CNS-neuroner).

Metabolisme

Et træk ved metabolisme er biotransformation til descarbethoxyloflazepat, som har større farmakologisk aktivitet end moderforbindelsen [3] . Også metabolitter af lægemidlet er loflazepat og 3-hydroxydescarboxyloflazepat [4] .

Toksicitet

I dyreforsøg blev der fundet lav toksicitet, men ved langvarig brug af meget høje doser til rotter blev der observeret tegn på pulmonal fosfolipidose med beskadigelse af det alveolære væv.

Overdosis

Symptomer på en overdosis af beroligende middel omfatter døsighed og ataksi . I alvorlige tilfælde forekommer hypotension også.

Ansøgning

I Mexico sælges stoffet under handelsnavnet Victan. Det er officielt godkendt til følgende sygdomme [5] [6] :

• Post traumatisk stress syndrom
• generaliseret angstlidelse
• angst forbundet med svær neuropatisk smerte
• alkoholisk delirium

Noter

1. ↑ Ueki, S; Watanabe, S; Yamamoto, T; Shibata, S; Shibata, K; Ohta, H; Ikeda, K; Kiyota, Y; Sato, Y. Adfærdsmæssige virkninger af ethylloflazepat og dets metabolitter  (engelsk)  // Nippon yakurigaku zasshi. Folia pharmacologica Japonica: tidsskrift. - 1983. - November ( bind 82 , nr. 5 ). - S. 395-409 . — ISSN 0015-5691 . - doi : 10.1254/fpj.82.395 . — PMID 6142848 .
2. ↑ Cautreels, W; Jeanniot, JP Kvantitativ analyse af CM 6912 (ethylloflazepat) og dets metabolitter i plasma og urin ved kemisk ioniseringsgaskromatografi massespektrometri. Anvendelse til farmakokinetiske undersøgelser i mennesker  (engelsk)  // Biomedicinsk massespektrometri: tidsskrift. - 1980. - November ( bind 7 , nr. 11-12 ). - S. 565-571 . — ISSN 0306-042X . - doi : 10.1002/bms.1200071124 . — PMID 6112027 .
3. ↑ Sakai, Y; Namima, M. Inhiberende virkning på 3H-diazepam-binding og forstærkende virkning på GABA af ethylloflazepat, et nyt mindre beroligende middel  //  Japanese journal of pharmacology: journal. - 1985. - April ( bind 37 , nr. 4 ). - s. 373-379 . — ISSN 0021-5198 . doi : 10.1254 /jjp.37.373 . — PMID 2861304 .
4. ↑ Davi, H; Guyonnet, J; Salg, Y; Cautreels, W. Metabolisme af ethylloflazepat hos rotter, hunde, bavianer og mennesker  //  Arzneimittel -Forschung : journal. - 1985. - Bd. 35 , nr. 7 . - S. 1061-1065 . — ISSN 0004-4172 . — PMID 2864933 .
5. ↑ Victan . saludzac.gob.mx. Dato for adgang: 25. december 2009. Arkiveret fra originalen 26. maj 2009. (ubestemt)
6. ↑ Victan . Farmacia Guerra. Hentet 25. december 2009. Arkiveret fra originalen 31. december 2013. (ubestemt)