Quinoloner

Quinoloner  er en gruppe af antibakterielle lægemidler, der også omfatter fluorquinoloner . [en]

Quinoloner er en gruppe syntetiske antimikrobielle lægemidler, der har en bakteriedræbende virkning [1] .

Virkningsmekanismen for quinoloner er at hæmme de bakterielle enzymer DNA-gyrase, topoisomeraser II og IV, hvilket fører til afbrydelse af DNA-replikation. Hæmning af DNA-gyrase forårsager bakteriers død (bakteriedræbende virkning) [1] .

Quinoloner er opdelt i 4 generationer:

1. generation (ikke-fluorerede quinoloner) - nalidixinsyre, oxolinsyre, pipemidinsyre;

2. generation (gram-negative fluoroquinoloner) - norfloxacin , ofloxacin , pefloxacin , ciprofloxacin ;

3. generation (respiratoriske fluoroquinoloner) - levofloxacin , sparfloxacin ;

4. generation (respiratorisk - antianaerobe fluorquinoloner) - moxifloxacin .

Bivirkninger. Blandt dem er bivirkninger kendt, som blev den vigtigste "indrammede" bemærkning fra FDA ( "U.S. Department of Health and Human Services") i 2016. FDA skriver: "FDA Safety Review fandt, at systemisk brug af fluorquinoloner (f.eks. tabletter, kapsler og injektioner) er forbundet med potentielt permanente alvorlige bivirkninger, der kan opstå sammen. Disse bivirkninger kan omfatte sener, muskler, led, nerver ( perifer neuropati ) og centralnervesystemet" [2] .

Quinoloner er forbundet med en lille risiko for senebetændelse og seneruptur. En gennemgang fra 2013 viste, at forekomsten af ​​seneskader blandt dem, der tager fluoroquinoloner, er mellem 0,08 % og 0,2 %. Risikoen ser ud til at være højere blandt personer over 60 og dem, der også tager kortikosteroider. Derudover kan der være en øget risiko blandt mænd med et ledproblem eller nyreproblemer. Nogle eksperter anbefaler at undgå brugen af ​​fluoroquinoloner hos atleter. Hvis der opstår senebetændelse, opstår den normalt inden for en måned, og den mest almindelige seneskade er akillessenen. Årsagen er ikke helt klar. Overvågning efter markedsføring har identificeret en række relativt sjældne, men alvorlige bivirkninger, der er forbundet med alle medlemmer af fluoroquinolonklassen af ​​antibiotika. Blandt disse er seneproblemer og forværrede symptomer på den neurologiske lidelse myasthenia gravis genstand for indrammede advarsler i USA.

Noter

1. ↑ 1 2 3 Mashkovsky, 2005 , s. 842.
2. ↑ FDA 12. maj 2016 FDA's lægemiddelsikkerhedskommunikation: FDA anbefaler, at man begrænser brugen af ​​fluorquinolonantibiotika til visse ukomplicerede infektioner; advarer om invaliderende bivirkninger, der kan opstå

Litteratur

• Mashkovsky M. D. Derivater af naphthyridin. Quinoloner. Fluoroquinoloner. // Lægemidler. - 15. udg. - M . : New Wave, 2005. - S. 842. - 1200 s. — ISBN 5-7864-0203-7 .