| Mesocarb | |
|---|---|
| Mesocarbum | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | 5-(phenylcarbamoylimino)-3-(1-phenylpropan-2-yl)-5H - 1,2,3-oxadiazol-3-ium-2-id |
| Brutto formel | C18H18N4O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 322,36 g/mol |
| CAS | 34262-84-5 |
| PubChem | 71932 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| Pharmacol. Gruppe | Psykostimulerende midler |
| ICD-10 | F 06,6 , F 10 , F 10,2 , F 10,3 , F 20,9 , F 48,0 , F 48,9 , F 51,1 , F 79 , R 40,1 , R 45,3 , R 46,4 , T 5,4 , T 5 , T3 , T 5,4 , T3 , T3, T3 , T3 , T 51,1 , Y 47,1 , Y 49,3 , Y 49,4 , Y 49,5 , Z 73,0 , Z 73,6 _ |
| Doseringsformer | |
| tabletter 5, 10 og 25 mg | |
| Administrationsmetoder | |
| mundtligt | |
| Andre navne | |
| "Sidnokarb" | |
Mesocarb ( lat. Mesocarbum , handelsnavn: Sydnokarb, aktiv ingrediens: N-Phenylcarbamoyl-3-(β-phenylisopropyl)-sydnonimin) er et lægemiddel fra gruppen af psykostimulerende midler . Hvid med en gullig-grønlig farvetone krystallinsk pulver. Praktisk talt uopløselig i vand, tungtopløselig i alkohol.
Mesocarb er et psykostimulerende middel skabt i USSR i 1971 af M. D. Mashkovsky , og farmakologer og psykiatere Yu. A. Aleksandrovsky , G. Ya. Avrutsky, A. B. Smulevich deltog i hans kliniske undersøgelse [1] . Næsten ukendt i vestlige lande. I kemisk struktur ligner det amfetamin , da det indeholder et phenylisopropylradikal; det adskiller sig dog væsentligt fra amfetamin ved, at det ikke har en fri aminogruppe; nitrogenatomet , svarende til nitrogenet i aminogruppen af amfetamin, er i mesocarb en del af det heterocykliske system - sydnonimin, substitueret i aminogruppen med phenylcarbamoyl-gruppen.
Den kemiske struktur af mesocarb er tæt på feprozidnin .
Lægemidlet blev produceret af den russiske plante "Farmakon". I øjeblikket ikke produceret.
Mesocarb har længe været det vigtigste psykostimulerende middel i russisk medicinsk praksis. Man mente, at det sammenlignet med amfetamin er meget mindre giftigt og ikke har en udtalt perifer sympatomimetisk effekt [2] . Dens stimulerende virkning udvikler sig gradvist (der er ingen skarp initial aktiverende effekt), sammenlignet med amfetamin er den længere og ledsages normalt ikke af udtalt eufori og motorisk excitation [2] . Selvom stoffet ikke forbedrer humøret , giver det ikke desto mindre en følelse af en bølge af energi, en tilstand af munterhed og øger effektiviteten [3] . Den stimulerende effekt er normalt ikke ledsaget af takykardi , en kraftig stigning i blodtrykket og andre perifere sympatomimetiske effekter [2] . I perioden med eftervirkning er der ingen generel svaghed og døsighed [2] .
Mesocarb syntetiseres ud fra feprosidnin , som acyleres i absolut isopropylalkohol i nærværelse af natriumacetat med phenylisocyanat [4] .
Ifølge den neurokemiske virkningsmekanisme adskiller mesocarb sig fra amfetamin. Eksperimentelle data viser, at mesocarb har en stærkere effekt på noradrenerge end dopaminerge hjernestrukturer , mens amfetamin har en stærkere dopaminerg effekt [2] . Det er muligt, at mesocarb også adskiller sig fra amfetamin i aktiviteten til at frigive katekolaminer fra forskellige neuronale depoter. Det kan antages, at disse neurokemiske træk ved virkningen af mesocarb til en vis grad bestemmer forskellene i den kliniske effekt og tolerabilitet af mesocarb sammenlignet med amfetamin [2] . Mesocarb, sammen med effekten på noradrenalin synaptiske optagelsessystemer, øger også biosyntesen af dopamin fra tyrosin [5] .
Mesocarb blev brugt til forskellige typer af asteniske tilstande , der opstod med sløvhed, sløvhed, apati , nedsat ydeevne, hypokondri, øget døsighed [2] . Det er effektivt til behandling af stuporøse , substuporøse tilstande med asteniske og neurasteniske lidelser hos patienter, der har gennemgået forgiftning, infektioner og hjerneskader; i nogle skizofrenier med en overvægt af asteniske lidelser (i fravær af produktive symptomer) [2] ; med apato-abulisk syndrom ved skizofreni og narkolepsi [6] . Mesocarb kan også bruges til kunstigt at forværre den skizofrene proces for at overvinde tilstanden af resistens over for terapi med psykotrope stoffer [3] [2] .
Mesocarb er et effektivt middel, der stopper asteniske fænomener, der opstår ved brug af antipsykotiske lægemidler [2] . Det er en effektiv korrigerer, der reducerer eller fjerner bivirkninger (muskelafslapning, døsighed) forårsaget af benzodiazepin beroligende midler ( phenazepam , etc.) [2] [7] ; det reducerer dog ikke den beroligende effekt. Det optimale dosisforhold mellem phenazepam og mesocarb er 1:1,25 eller 1:2,5 (ved højere doser af mesocarb 1:5 kan der forekomme nattesøvnforstyrrelser) [2] . Mesocarb kan ordineres samtidigt med phenazepam eller med allerede udviklede bivirkninger [2] . Foreløbig brug af mesocarb er mindre effektiv [2] .
Mesocarb kan anbefales til behandling af patienter med alkoholisme med overvægt af sløvhed, sløvhed i det kliniske billede, samt med asthenoneurotiske reaktioner i perioden med "alkoholabstinens", med alkoholisk depression med adynamiske symptomer [2] . På grund af den stimulerende effekt af mesocarb kan det bruges til at reducere abstinenssymptomer [2] .
I kombination med antidepressiva er det blevet brugt til at behandle depression med apati og sløvhed [3] .
Mesocarb er også effektivt hos børn med mental retardering, med adynami, aspontanitet, organiske sygdomme i centralnervesystemet med en overvægt af sløvhed, sløvhed og asteni i det kliniske billede [2] . Signifikant effekt af mesocarb i behandlingen af hyperdynamisk syndrom hos små børn blev noteret [8] [2] .
Lægemidlet er også effektivt til sengevædning [6] [2] .
Mesocarb tolereres normalt godt. I tilfælde af en overdosis er øget irritabilitet og angst mulig. Det er muligt at øge vrangforestillinger og hallucinationer hos patienter med tidligere produktive psykopatologiske symptomer. Nogle gange er der et fald i appetit. En moderat stigning i blodtrykket er mulig. Bivirkninger forsvinder, når dosis reduceres, eller lægemidlet seponeres midlertidigt.
På grund af sin høje effektivitet og gode tolerabilitet har mesocarb næsten fuldstændig erstattet amfetamin.
Mesocarb bør ikke ordineres til ophidsede patienter og med symptomer på irritabel svaghed. Forsigtighed er påkrævet ved udtalt åreforkalkning og alvorlige former for hypertension. For at undgå forstyrrelse af nattesøvnen må du ikke tage stoffet om aftenen.
I betragtning af den stærke stimulerende virkning af mesocarb, bør det ordineres strengt i henhold til indikationer, ikke for længe.
Kontraindiceret ved Tourettes syndrom , tics , hyperkinetiske lidelser, tilstande af psykomotorisk agitation, psykose , epilepsi og andre krampesygdomme, glaukom, arteriel hypertension, hyperthyroidisme , svær åreforkalkning og hjerte-kar-sygdomme [6] .
Sydnogluton ( Sydnoglutonum ) var et kombineret præparat indeholdende 0,025 g mesocarb og 0,1 g glutaminsyre . Glutaminsyre, som en mediatoraminosyre, der stimulerer centrale neurotransmitterprocesser, forstærker den psykostimulerende virkning af mesocarb. Sidnogluton blev givet til voksne indeni for at øge den fysiske og mentale ydeevne.
En lovende korrektor af mesocarb, som komplementerer spektret af dets farmakologiske egenskaber, er adamantylbromphenylamin (ladasten) [9] . En farmakokinetisk undersøgelse i rotter viste, at mesocarb, når det kombineres med adamantylbromphenylamin, registreres i blodplasma i længere tid, og højere værdier af fordelingskoefficienter i væv og organer af mesocarb er også registreret [9] .
Dimetkarb (dimetcarb) - et kombineret antiemetikum, består af mesocarb og dimetpramid .
I Rusland er mesocarb inkluderet i skema III psykotrope stoffer, hvis cirkulation er begrænset, og for hvilke undtagelser af visse kontrolforanstaltninger er tilladt [10] .
I Hviderusland er det optaget på liste III over farlige psykotrope stoffer, der er underlagt statskontrol. [11] .
Opbevaring: liste A. På et sted beskyttet mod lys.