Linkomycin

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 8. august 2013; checks kræver 12 redigeringer .
Linkomycin
Kemisk forbindelse
IUPAC ( 2S , 4R ) -N -[( 1R , 2R )-2-Hydroxy-1-[( 2R , 3R , 4S , 5R , 6R )-3,4,5-trihydroxy -6-(methylsulfanyl)oxan-2-yl]propyl]-1-methyl-4-propylpyrrolidin-2-carboxamid
Brutto formel C18H34N2O6S _ _ _ _ _ _ _ _
CAS 154-21-2
PubChem 3000540
medicin bank DB01627
Forbindelse
Klassifikation
ATX J01FF02 , QJ51FF02
Farmakokinetik
Biotilgængelig N/A
Halvt liv 5,4 ± 1,0 timer efter IM/IV administration
Udskillelse nyre og galde
Administrationsmetoder
Intramuskulær / intravenøs
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Lincomycin er et antibiotikum af lincosamidgruppen , som produceres af actinomyceten en: Streptomyces lincolnensis [1] .

Farmakologisk virkning

I terapeutiske doser virker det bakteriostatisk. Ved højere koncentrationer virker det bakteriedræbende. Undertrykker proteinsyntesen i den mikrobielle celle. Det er hovedsageligt aktivt mod aerobe gram-positive bakterier: Staphylococcus spp. (herunder stammer, der producerer penicillinase), Streptococcus spp. (herunder Streptococcus pneumoniae / undtagen Enterococcus faecalis /), Corynebacterium diphtheriae ; anaerobe bakterier Clostridium spp., Bacteroides spp. Lincomycin er også aktiv mod Mycoplasma spp. De fleste gram-negative bakterier, svampe, vira og protozoer er resistente over for lincomycin . Resiliens udvikler sig langsomt. Der er krydsresistens mellem lincomycin og clindamycin.

Farmakokinetik

Efter indtagelse optages 30-40% fra mave-tarmkanalen. Spisning sænker hastigheden og omfanget af absorptionen. Lincomycin er vidt udbredt i væv (inklusive knogler) og kropsvæsker. Trænger gennem moderkagen . Delvis metaboliseret i leveren. T1/2 er omkring 5 timer Det udskilles uændret og som metabolitter med urin, galde og afføring.

Indikationer

Alvorlige infektions- og inflammatoriske sygdomme forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for lincomycin, herunder sepsis, osteomyelitis, septisk endocarditis, lungebetændelse, lungeabsces , pleural empyem, sårinfektion. Som reserveantibiotikum til infektioner forårsaget af stammer af stafylokokker og andre gram-positive mikroorganismer, der er resistente over for penicillin og andre antibiotika. Til lokal brug: purulente-inflammatoriske hudsygdomme.

Doseringsregime

Ved indtagelse af voksne - 500 mg 3-4 gange / dag eller / m - 600 mg 1-2 gange / dag. I/i drop injiceres 600 mg i 300 ml isotonisk natriumchloridopløsning eller glucose 2-3 gange/dag. Børn i alderen 1 måned til 14 år inde - 30-60 mg / kg / dag; i/i drop indgives i en dosis på 10-20 mg/kg hver 8.-12. time [2] Ved topisk påføring påføres et tyndt lag på de berørte områder af huden.

Bivirkning

Fra fordøjelsessystemet: kvalme , opkastning , epigastriske smerter, diarré, glossitis , stomatitis ; forbigående stigning i niveauet af levertransaminaser og bilirubin i blodplasma; ved langvarig brug i høje doser er udviklingen af ​​pseudomembranøs colitis mulig . Fra det hæmopoietiske system: reversibel leukopeni, neutropeni, trombocytopeni. Allergiske reaktioner: urticaria, eksfoliativ dermatitis, angioødem , anafylaktisk shock. Virkninger på grund af kemoterapeutisk virkning: candidiasis . Lokale reaktioner: flebitis (med / i indledningen). Med hurtig på / i introduktionen: blodtrykssænkning, svimmelhed, generel svaghed, afspænding af skeletmuskulaturen.

Kontraindikationer

Alvorlige krænkelser af leveren og/eller nyrerne, graviditet, amning, overfølsomhed over for lincomycin og clindamycin.

Graviditet og amning

Lincomycin krydser placentabarrieren og udskilles i modermælken. Brug under graviditet er kontraindiceret. Hvis det er nødvendigt, bør brug under amning beslutte om afbrydelse af amning.

Særlige instruktioner

I tilfælde af nedsat lever- og/eller nyrefunktion bør en enkelt dosis lincomycin reduceres med 1/3 - 1/2, og intervallet mellem injektionerne bør øges. Ved længere tids brug er systematisk overvågning af nyre- og leverfunktion nødvendig. Hvis der udvikles pseudomembranøs colitis, bør lincomycin seponeres, og vancomycin eller bacitracin bør gives. Lincomycin i form af kapsler, injektionsopløsning, salve er inkluderet i listen over vitale og essentielle lægemidler.

Lægemiddelinteraktioner

Ved samtidig brug med penicilliner, cephalosporiner, chloramphenicol eller erythromycin er antimikrobiel antagonisme mulig. Ved samtidig brug med aminoglykosider er en virkningssynergisme mulig. Ved samtidig brug med lægemidler til inhalationsanæstesi eller muskelafslappende midler af perifer virkning er der en stigning i neuromuskulær blokade, op til udviklingen af ​​apnø. Indtagelse af lægemidler mod diarré reducerer effekten af ​​lincomycin.

Farmaceutisk interaktion

Farmaceutisk inkompatibel med ampicillin, barbiturater, theophyllin, calciumgluconat, heparin og magnesiumsulfat. Lincomycin er uforeneligt i samme sprøjte eller dråbe med kanamycin eller novobiocin.

Noter

  1. ↑ MacLeod AJ, Ross HB, Ozere RL, Digout G, van Rooyen CE (1964). "Lincomycin: Et nyt antibiotikum, der er aktivt mod stafylokokker og andre grampositive kokker: kliniske og laboratorieundersøgelser" . Kan Med Associate J. 91 :1056-60. PMC  1928283 . PMID  14217764 .
  2. ↑ Lincomycin i lægemiddelkataloget på 03.ru-webstedet . Dato for adgang: 28. januar 2009. Arkiveret fra originalen 25. februar 2009.