Valbenazin

Valbenazin
Valbenazin
Kemisk forbindelse
IUPAC ( 2R , 3R ,llbR ) -3 -isobutyl-9,10-dimethoxy-1,3,4,6,7,11b-hexahydro- 2H - pyrido[ 2,1- a ]isoquinolin-2- yl L -valinat
Brutto formel C24H38N2O4 _ _ _ _ _ _ _
CAS
PubChem
medicin bank
Forbindelse
Klassifikation
ATX
Farmakokinetik
Biotilgængelig 49 %
Metabolisme lever
Halvt liv 15-22 timer
Udskillelse 60% med urin; 30% med afføring; <2 % uændret
Doseringsformer
tabletter
Administrationsmetoder
inde
Andre navne
Ingrezza (Ingrezza)

Valbenazin  er et lægemiddel til behandling af tardiv dyskinesi . Virkningsmekanismen ved behandling af tardiv dyskinesi er ikke nøjagtigt kendt.

Valbenazin virker som en vesikulær monoamintransporter ( VMAT2) hæmmer, der reducerer dopaminniveauet i den synaptiske kløft og lindrer symptomer forårsaget af dopaminoverfølsomhed.

Kliniske applikationer og indikationer

Lægemidlet bruges til behandling af tardiv dyskinesi. Godkendt af US Food and Drug Administration (FDA ) til behandling af tardiv dyskinesi pr. 11. april 2017 [1] .

Administrationsvej og doser

Den første uge, hvor du tager 40 mg dagligt, startende fra den anden uge, øges dosis til 80 mg. Kan tages før eller efter måltider.

Dosisjustering for moderat leverinsufficiens er ikke nødvendig, for moderat og svær ( Child-Pugh 7-15) dosis bør ikke overstige 40 mg dagligt.

Anbefales ikke til brug ved svært nedsat nyrefunktion .

Sikkerheden og virkningen af ​​valbenazin hos børn er ikke blevet fastslået.

Komplikationer og bivirkninger

Døsighed (10,9 %), antikolinerge virkninger (5,4 %), hovedpine (3,4 %), akatisi (2,7 %), balanceforstyrrelser og fald (4,1 %), opkastning (2,6 %), kvalme (2,3 %), artralgi (2,3 % ). ). Kan forårsage en langsom reaktion under kørsel, patienter skal advares om døsighed.

QT interval forlængelse

Kan forlænge QT-intervallet , selvom graden af ​​QT-forlængelse ikke er klinisk signifikant ved anbefalede doser.

Valbenazin bør undgås hos patienter med medfødt forlængelse af QT-intervallet eller arytmier med forlængelse af QT-intervallet.

Hos patienter med øget risiko for forlængelse af QT-intervallet bør QT-intervallet evalueres, før lægemidlet ordineres og dosis øges.

Graviditet og amning

Der er ikke nok forskningsdata, teratogene virkninger er blevet bemærket i dyreforsøg .

Det udskilles i mælk, det anbefales ikke at amme et barn i 5 dage efter seponering af lægemidlet.

Lægemiddelinteraktioner

Samtidig administration med monoaminoxidasehæmmere og CYP3A4 - inducere anbefales ikke .

Når det bruges sammen med CYP3A4- og CYP2D6 -hæmmere , anbefales en dosisreduktion.

Valbenazin kan øge koncentrationen af ​​digoxin .

Opbevaring

Opbevares ved en temperatur på 20-25°C.

Se også

Links

  1. Kommissær, Pressemeddelelser - FDA godkender det første lægemiddel til behandling af tardiv dyskinesi  . www.fda.gov . Hentet 12. april 2017. Arkiveret fra originalen 12. april 2017.