Valbenazin | |
---|---|
Valbenazin | |
Kemisk forbindelse | |
IUPAC | ( 2R , 3R ,llbR ) -3 -isobutyl-9,10-dimethoxy-1,3,4,6,7,11b-hexahydro- 2H - pyrido[ 2,1- a ]isoquinolin-2- yl L -valinat |
Brutto formel | C24H38N2O4 _ _ _ _ _ _ _ |
CAS | 1025504-45-3 |
PubChem | 24795069 |
medicin bank | 11915 |
Forbindelse | |
Klassifikation | |
ATX | N07XX13 |
Farmakokinetik | |
Biotilgængelig | 49 % |
Metabolisme | lever |
Halvt liv | 15-22 timer |
Udskillelse | 60% med urin; 30% med afføring; <2 % uændret |
Doseringsformer | |
tabletter | |
Administrationsmetoder | |
inde | |
Andre navne | |
Ingrezza (Ingrezza) |
Valbenazin er et lægemiddel til behandling af tardiv dyskinesi . Virkningsmekanismen ved behandling af tardiv dyskinesi er ikke nøjagtigt kendt.
Valbenazin virker som en vesikulær monoamintransporter ( VMAT2) hæmmer, der reducerer dopaminniveauet i den synaptiske kløft og lindrer symptomer forårsaget af dopaminoverfølsomhed.
Lægemidlet bruges til behandling af tardiv dyskinesi. Godkendt af US Food and Drug Administration (FDA ) til behandling af tardiv dyskinesi pr. 11. april 2017 [1] .
Den første uge, hvor du tager 40 mg dagligt, startende fra den anden uge, øges dosis til 80 mg. Kan tages før eller efter måltider.
Dosisjustering for moderat leverinsufficiens er ikke nødvendig, for moderat og svær ( Child-Pugh 7-15) dosis bør ikke overstige 40 mg dagligt.
Anbefales ikke til brug ved svært nedsat nyrefunktion .
Sikkerheden og virkningen af valbenazin hos børn er ikke blevet fastslået.
Døsighed (10,9 %), antikolinerge virkninger (5,4 %), hovedpine (3,4 %), akatisi (2,7 %), balanceforstyrrelser og fald (4,1 %), opkastning (2,6 %), kvalme (2,3 %), artralgi (2,3 % ). ). Kan forårsage en langsom reaktion under kørsel, patienter skal advares om døsighed.
Kan forlænge QT-intervallet , selvom graden af QT-forlængelse ikke er klinisk signifikant ved anbefalede doser.
Valbenazin bør undgås hos patienter med medfødt forlængelse af QT-intervallet eller arytmier med forlængelse af QT-intervallet.
Hos patienter med øget risiko for forlængelse af QT-intervallet bør QT-intervallet evalueres, før lægemidlet ordineres og dosis øges.
Der er ikke nok forskningsdata, teratogene virkninger er blevet bemærket i dyreforsøg .
Det udskilles i mælk, det anbefales ikke at amme et barn i 5 dage efter seponering af lægemidlet.
Samtidig administration med monoaminoxidasehæmmere og CYP3A4 - inducere anbefales ikke .
Når det bruges sammen med CYP3A4- og CYP2D6 -hæmmere , anbefales en dosisreduktion.
Valbenazin kan øge koncentrationen af digoxin .
Opbevares ved en temperatur på 20-25°C.