Repaglinid

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 29. marts 2021; checks kræver 6 redigeringer .
Repaglinid
Kemisk forbindelse
IUPAC ( S )-(+)-2-ethoxy-4-[2-(3-methyl-1-[2-(piperidin-1-yl)phenyl]butylamino)-2-oxoethyl]benzoesyre
Brutto formel C27H36N2O4 _ _ _ _ _ _ _
Molar masse 452,586 g/mol
CAS 135062-02-1
PubChem 65981
medicin bank DB00912
Forbindelse
Klassifikation
ATX A10BX02
Farmakokinetik
Biotilgængelig 56 % (mundtlig)
Plasma proteinbinding >98 %
Metabolisme Hepatisk oxidation og glucuronidering ( CYP3A4 -medieret)
Halvt liv 1 time
Udskillelse Fækal (90 %) og nyre (8 %)
Administrationsmetoder
Mundtlig
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Repaglinid er et antidiabetisk lægemiddel, der blev opfundet i 1983. Repaglinid er en oral medicin, der bruges i tillæg til diæt og motion for at kontrollere blodsukkerniveauet ved type 2 - diabetes mellitus . [1] Repaglinides virkningsmekanisme er at øge insulinfrigivelsen fra pancreas-β-ø-celler; som med andre antidiabetiske lægemidler er hovedbivirkningen hypoglykæmi. [1] Lægemidlet markedsføres af Novo Nordisk under navnet Prandin i USA , GlucoNorm i Canada , Surepost i Japan , Repaglinide i Egypten af ​​Iifi og NovoNorm andre steder. I Japan er det fremstillet af Dainippon Sumitomo Pharma . [2]

Medicinsk brug

Repaglinid er en oral medicin, der bruges i tillæg til diæt og motion for at kontrollere blodsukkerniveauet ved type 2-diabetes mellitus. [en]

Kontraindikationer

Repaglinid er kontraindiceret hos personer med:

  1. diabetisk ketoacidose
  2. Type 1 diabetes
  3. Samtidig brug med gemfibrozil
  4. Med overfølsomhed over for lægemidlet eller inaktive ingredienser [1]

Bivirkninger

Almindelige bivirkninger omfatter: [1]

Metabolisk -

Åndedræt -

Gastrointestinale -

Muskuloskeletale system -

Andet -

Alvorlige bivirkninger omfatter: [1]

For specielle populationer

Graviditet Kategori C: Sikkerhed hos gravide kvinder er ikke fastlagt. [1] Data er begrænsede, og der er kun ét tilfælde, rapporten bemærker, at der ikke er observeret komplikationer med repaglinid under graviditet. [3]

Personer med leversygdom og nedsat nyrefunktion bør behandles med forsigtighed, når de bruger dette lægemiddel. [en]

Lægemiddelinteraktioner

Repaglinid er hovedsubstratet for CYP3A4 og bør ikke administreres sammen med gemfibrozil , clarithromycin eller azol - svampemidler såsom itraconazol og ketoconazol . [1] Indtagelse af repaglinid sammen med et eller flere af disse lægemidler resulterer i øgede plasmakoncentrationer af repaglinid og kan føre til hypoglykæmi . Samtidig administration af clopidogrel og repaglinid (en cyp2c8-hæmmer) kan resultere i et signifikant fald i blodsukkeret på grund af lægemiddelinteraktioner. [4] Faktisk kan det at bruge disse lægemidler sammen i blot en dag føre til alvorlig hypoglykæmi. Repaglinid bør ikke tages i kombination med et sulfonylurinstof, da de har samme virkningsmekanisme. [en]

Virkningsmekanisme

Repaglinid sænker blodsukkerniveauet ved at stimulere frigivelsen af ​​insulin fra betacellerne i bugspytkirtlens ø . Dette opnås ved at lukke de ATP - afhængige kaliumkanaler i beta- cellemembranen . Dette depolariserer beta-celler, åbner cellulære calciumkanaler , og den resulterende tilstrømning af calcium inducerer insulinsekretion. [en]

Farmakokinetik

Absorption: Repaglinid har en biotilgængelighed på 56 %, når det absorberes fra mave-tarmkanalen. Biotilgængeligheden reduceres, når den tages sammen med mad; den maksimale koncentration reduceres med 20 %.

Distribution: Proteinbinding af repalglinid til albumin er over 98 %.

Metabolisme: Repaglinid metaboliseres primært i leveren, især af CYP450 2C8 og 3A4, og i mindre grad via glucuronidering. Repaglinidmetabolitter er inaktive og udviser ikke hypoglykæmiske virkninger.

Udskillelse: Repaglinid udskilles 90% i fæces og 8% i urin. 0,1 % udskilles uændret i urinen. Mindre end 2 % uændret i afføring. [en]

Historie

Forstadierne til stoffet repaglinid blev opfundet i slutningen af ​​1983 i Biberach an der Riss i det sydlige Tyskland . [2]

Intellektuel ejendomsret

I USA beskyttet af patent blev der foretaget registrering i marts 1990 , som til sidst blev til US patent 5.216.167 (juni 1993), 5.312.924 (maj 1994) og 6.143.769 (november 2000). Efter

Noter

  1. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 REPAGLINID -  repaglinidtablet . DailyMed . US National Library of Medicine.
  2. ↑ 1 2 Velkommen til Novo Nordisk A/  S . www.novonordisk.com . Dato for adgang: 5. november 2015. Arkiveret fra originalen 2. oktober 2014.
  3. ↑ Mollar-Puchades, MA; Martin-Cortes, A.; Perez-Calvo, A.; Diaz-Garcia, C. Brug af repaglinid på en gravid kvinde under embryogenese   // Diabetes , Obesity & Metabolism : journal. - 2007. - 1. januar ( bind 9 , nr. 1 ). - S. 146-147 . — ISSN 1462-8902 . - doi : 10.1111/j.1463-1326.2006.00629.x ​. — PMID 17199735 .
  4. ↑ Gluconorm (repaglinid) - Ny kontraindikation for samtidig brug med Clopidogrel - Tilbagekaldelser og advarsler - Hjemmeside for sunde canadiere . Hentet 4. marts 2016. Arkiveret fra originalen 2. juni 2019.
  Gå til Wikidata-elementet  Ordbøger og encyklopædier