| Lappaconitinhydrobromid | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| Brutto formel | C32H45BrN2O8 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 97792-45-5 |
| PubChem | 51346120 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | C01BG |
Lappakonitinhydrobromid er et antiarytmisk lægemiddel . En alkaloid opnået fra den vildtvoksende flerårige planteakonit fra familien med hvidmundede smørblomster .
Tilgængelig i form af en opløsning til intravenøs og intramuskulær administration, tabletter . Handelsnavnet er Allapinin.
4-(N-acetylanthranoyloxy)-8,9-dihydroxy-la, 14a, 16β-trimethoxy-N-ethyl-18- noraconanhydrobromid
Klasse I antiarytmisk lægemiddel, alkaloid af hvidmundet akonit. Blokerer "hurtige" natriumkanaler i kardiomyocytmembraner . Forårsager en opbremsning i AV og intraventrikulær ledning , forkorter de effektive og funktionelle refraktære perioder af atria, AV-knude, His-bundt og Purkinje-fibre , påvirker ikke varigheden af QT-intervallet, ledning langs AV-knuden i anterograd retning, hjerte hastighed og blodtryk , myokardiekontraktilitet (med initialt fravær af symptomer på kronisk hjertesvigt ). Hæmmer ikke automatikken i sinusknuden , har ikke en negativ inotropisk og hypotensiv effekt . Det har en moderat krampeløsende , koronar dilaterende , m-antikolinerg, lokalbedøvende og beroligende virkning . Ved oral indtagelse udvikler effekten sig efter 40-60 minutter, når et maksimum efter 4-5 timer og varer 8 timer eller mere. Ved intravenøs administration viser den antiarytmiske effekt sig efter 15-20 minutter og varer 6-8 timer (med et maksimum efter 2 timer).
Biotilgængelighed - 40%, har virkningen af "første passage" gennem leveren , distributionsvolumenet til intravenøs administration og indtagelse - henholdsvis 42 og 690 liter. Trænger gennem blod-hjerne-barrieren. En af de 3 hovedmetabolitter sænker blodtrykket. Halveringstiden er 1-1,2 timer Udskilles via nyrerne . Forlængelse af T1/2 blev noteret ved langvarig brug, kronisk nyresvigt (2-3 gange), levercirrhose (3-10 gange).
Syndrom af for tidlig excitation af ventriklerne; hjertearytmier. supraventrikulær og ventrikulær ekstrasystol, paroxysmer af atrieflimren og -fladder, paroxysmal supraventrikulær og ventrikulær takykardi, herunder ved Wolff-Parkinson-White syndrom (med Wolff-Parkinson-White syndrom er behandling af paroxysmal supraventrikulær takykardi tilladt)
Med forsigtighed bør lægemidlet anvendes i strid med intraventrikulær ledning, SSSU, bradykardi, alvorlige perifere kredsløbsforstyrrelser, vinkel-lukkende glaukom, elektrolytmetabolismeforstyrrelser (hypokalæmi, hyperkaliæmi, hypomagnesæmi), mens det tages sammen med andre antiarytmiske lægemidler.
Overfølsomhed , SA-blok II-grad, blokade af intraventrikulær ledning, kronisk hjertesvigt II-III-grad, alvorlig arteriel hypotension , alvorlig nyre-/ leversvigt , graviditet , amning .
Kronisk hjertesvigt (kompenseret), SSS , bradykardi , vinkellukkende glaukom , prostatahypertrofi , elektrolyt-ubalance ( hypokaliæmi , hyperkaliæmi , hypomagnesiæmi ), pacing (øget risiko for arytmi), lever- og/eller nyresvigt, cardiomegaly 18, alder op til 18 år (effektivitet og sikkerhed er ikke blevet undersøgt).
Indvendigt, intramuskulært, intravenøst. Indeni, 25 mg 3 gange om dagen 30 minutter før måltider med varmt vand (før du tager tabletten, er det tilrådeligt at knuse); i mangel af effekt - 100 mg / dag i 4 doser, er det muligt at øge dosis til 50 mg 3-4 gange om dagen. Behandlingens varighed er op til flere måneder. Den højeste enkeltdosis - 150 mg, dagligt - 300 mg. Det indgives intravenøst langsomt over 5 minutter med en hastighed på 0,3-0,4 mg/kg, om nødvendigt gentages administrationen med den samme dosis efter 6 timer efter fortynding i 20 ml 0,9% NaCl-opløsning . Intramuskulært injiceret hver 6. time med en hastighed på 0,4 mg/kg. Ved alvorlig kronisk nyresvigt er en dosisreduktion påkrævet.
Svimmelhed , hovedpine , diplopi , ataksi .
Deceleration af intraventrikulær ledning, arytmogen effekt, sinustakykardi (ved langvarig brug), ændringer i elektrokardiogrammet : forlængelse af PQ-intervallet, udvidelse af QRS-komplekset.
Allergiske reaktioner , rødmen af ansigtets hud .
Med udseendet af hovedpine, svimmelhed, diplopi, bør dosis reduceres. Med udseendet af sinustakykardi på baggrund af langvarig brug er beta-blokkere (små doser) indiceret. Gentagen parenteral administration er kun tilladt efter 6 timer Udnævnelse til patienter med AV-blokade af 1. trin, SSSU og dekompenseret kronisk hjertesvigt udføres kun på et hospital med lægetilsyn og EKG-kontrol. I det første trimester af graviditeten er det ordineret til "vitale" indikationer.
Forstærker effekten af ikke-depolariserende muskelafslappende midler . Hæmmere af mikrosomal oxidation øger risikoen for at udvikle toksiske effekter. Inducere af mikrosomale leverenzymer reducerer effektiviteten. Antiarytmiske lægemidler af andre klasser øger risikoen for arytmogene effekter.