Benzobarbital

Benzobarbital ( Benzonal ) er et antikonvulsivt derivat af phenobarbital . Det adskiller sig fra det i mindre hypnotiske og beroligende virkninger.

Inkluderet på listen over vitale og essentielle lægemidler .

Generel information

Udviklet i Sovjetunionen i 1959. Benzonal blev opnået som et resultat af en "modifikation" af phenobarbital- molekylet . Som det kan ses af formlen, adskiller den sig kun fra phenobarbital ved, at den indeholder en benzoesyrerest i position N1 .

Farmakokinetiske undersøgelser har vist, at benzonal hurtigt metaboliseres i kroppen og frigiver phenobarbital, som har en antikonvulsiv virkning. Benzonal kan således betragtes som et " prodrug ".

Benzonal bruges til at behandle konvulsive former for epilepsi af forskellig oprindelse, herunder tilfælde med fokale og Jacksonian-anfald.

I kombination med hexamidin , carbamazepin , difenin og andre antiepileptiske lægemidler anvendes benzonal til behandling af ikke-konvulsive og polymorfe anfald.

Tildel inde i form af tabletter (efter at have spist).

En enkelt dosis til voksne er 0,1-0,15-0,2 g dagligt - op til 0,8 g; oftere udpege 0,1 g 3 gange om dagen.

Højere doser til voksne: enkelt 0,3 g, dagligt 1 g.

Børn i alderen 3-6 år er ordineret 0,025-0,05 g pr. modtagelse (0,1-0,15 g pr. dag), 7-10 år - 0,05-0,1 g pr. modtagelse (0,5 -0,3 g pr. dag), 11-14 år - 0,1 g pr. modtagelse (0,3-0,4 g pr. dag).

Højere doser til børn (ældre): enkelt 0,15 g, dagligt 0,45 g.

Behandlingen begynder med en enkelt dosis af en enkelt dosis. Efter 2-3 dage øges dosis gradvist til den optimale daglige dosis (reduktion i hyppighed og intensitet og ophør af anfald med god tolerance). Hvis patienten tidligere har taget andre antikonvulsiva, bør behandling med benzonal påbegyndes gradvist; benzonal erstattes først med en, og derefter (efter 3-5 dage) den anden og tredje dosis af det tidligere lægemiddel. Efter fuldstændig udskiftning af det tidligere lægemiddel øges dosis af benzonal gradvist, indtil anfaldene stopper helt, eller deres hyppighed og intensitet falder. Behandlingen fortsættes i lang tid (mindst 1-2 år), selv i fravær af anfald. Med stabil kompensation reduceres dosis langsomt til én enkelt dosis om dagen, men fortsætter dog med en langvarig brug af lægemidlet. Hvis der opstår tegn på krampeanfald med et fald i dosis, skal du igen vende tilbage til den tidligere daglige dosis.

Ligesom phenobarbital er benzonal en "inducer" af enzymer, øger aktiviteten af ​​leverens monooxygenase-enzymsystem og kan derfor bruges til at behandle hyperbilirubinæmi. Der er tegn på effektiviteten af ​​benzonal i den komplekse terapi af hæmolytisk sygdom hos nyfødte og dens bedre tolerabilitet sammenlignet med phenobarbital.

Benzonal tolereres generelt godt. I antikonvulsive doser forårsager ikke alvorlig døsighed, mental sløvhed, sløvhed, hovedpine. Disse fænomener (såvel som ataksi, nystagmus, talebesvær) observeres kun i nogle tilfælde - med overfølsomhed eller overdosis, og derefter er en dosisreduktion eller koffeinadministration påkrævet (0,05-0,075 g pr. dosis). Nogle patienter har tab af appetit.

Hos patienter, der tidligere har taget barbiturater, kan søvnen ved skift til behandling med benzonal blive forstyrret, hvilket let elimineres ved at ordinere 0,05-0,1 g phenobarbital eller andre hypnotika om natten.

Kontraindikationer

Benzonal er kontraindiceret i tilfælde af skade på nyrer og lever med en krænkelse af deres funktioner, med hjertedekompensation.

Litteratur

• Mashkovsky M. D. Medicin. - 15. udg. - M . : New Wave, 2005. - S. 36-37. - 1200 s. — ISBN 5-7864-0203-7 .

Links

• Mashkovsky M. D. Benzobarbital // Medicin. - 15. udg. - M . : New Wave, 2005. - 1200 s. — ISBN 5-7864-0203-7 .
• Benzobarbital (Benzobarbital) - Encyklopædi over lægemidler og apoteksprodukter . Radar patent. — Instruktion, anvendelse og formel. Arkiveret 29. maj 2018 på Wayback Machine
• Benzobarbital (Benzobarbital) - Encyklopædi over lægemidler og apoteksprodukter . Radar patent. - Aktivt stof. Arkiveret 30. maj 2018 på Wayback Machine