Perospiron

Perospiron er et atypisk neuroleptikum af azapironfamilien [1] . Det blev først introduceret i 2001 af det japanske medicinalfirma Dainippon Sumitomo Pharma som en kur mod skizofreni og akut manisk psykose [3] [4] .

Farmakologi

Perospiron binder sig med høj affinitet til receptorer (som en antagonist, medmindre andet er angivet) [5] [6] [7] [5] [8] [9] [10] :

• 5-HT1A ( partiel agonist; Ki = 2,9 nM)
• 5-HT2A ( invers agonist; Ki = 1,3 nM)
• D2 ( Ki = 0,6 nM)

med høj affinitet for receptoren: [6]

• H 1 (invers agonist)

med moderat affinitet for receptoren: [6]

• D4 _
• α 1 adrenoreceptor

og med lav affinitet for receptoren: [6]

• D1 _

Bivirkninger

Kan forårsage mere alvorlige ekstrapyramidale lidelser end andre atypiske antipsykotika, men lettere end typiske (klassiske) [1] [11] .

Noter

1. ↑ 1 2 3 4 Onrust, SV; McClellan, K. Perospiron  //  Lægemidler : journal. - Adis International , 2001. - Vol. 15 , nr. 4 . - s. 329-337 . - doi : 10.2165/00023210-200115040-00006 . — PMID 11463136 .
2. ↑ Yasui-Furukori, N; Furukori, H; Nakagami, T; Saito, M; Inoue, Y; Kaneko, S; Tateishi, T. Steady-state farmakokinetik af et nyt antipsykotisk middel Perospiron og dets aktive metabolit og dets forhold  //  Terapeutisk lægemiddelovervågning: tidsskrift. - 2004. - August ( bind 26 , nr. 4 ). - S. 361-365 . - doi : 10.1097/00007691-200408000-00004 . — PMID 15257064 .
3. ↑ de Paulis, T. Perospirone (Sumitomo Pharmaceuticals)  (ubestemt)  // Aktuel udtalelse om undersøgelsesmedicin. - 2002. - Januar ( bind 3 , nr. 1 ). - S. 121-129 . — PMID 12054062 .
4. ↑ Sumitomo Pharmaceuticals 2001 | Nyhedsmeddelelse | Dainippon Sumitomo Pharma (utilgængeligt link) . Arkiveret fra originalen den 24. februar 2006. (ubestemt) 
5. ↑ 1 2 Hirose, A; Kato, T; Åh, Y; Shimizu, H; Tanaka, H; Nakamura, M; Katsube, J. Farmakologiske virkninger af SM-9018, et nyt neuroleptisk lægemiddel med både potente 5-hydroxytryptamin2 og dopamin2 antagonistiske virkninger  (engelsk)  // Japanese Journal of Pharmacology: tidsskrift. - 1990. - Juli ( bd. 53 , nr. 3 ). - s. 321-329 . doi : 10.1254 /jjp.53.321 . — PMID 1975278 .
6. ↑ 1 2 3 4 Kishi, T; Iwata, N. Effektivitet og tolerabilitet af perospiron ved skizofreni: En systematisk gennemgang og meta-analyse af randomiserede kontrollerede  forsøg //  Lægemidler : journal. - Adis International , 2013. - September ( vol. 27 , nr. 9 ). - s. 731-741 . - doi : 10.1007/s40263-013-0085-7 . — PMID 23812802 .
7. ↑ Roth, B.L.; Driscol, J. PDSP Ki Database . Psykoaktivt lægemiddelscreeningsprogram (PDSP) . University of North Carolina ved Chapel Hill og United States National Institute of Mental Health (12. januar 2011). Arkiveret fra originalen den 8. november 2013. (ubestemt)
8. ↑ Kato, T; Hirose, A; Åh, Y; Shimizu, H; Tanaka, H; Nakamura, M. Bindende profil af SM-9018, en ny antipsykotisk kandidat  (engelsk)  // Japanese Journal of Pharmacology: tidsskrift. - 1990. - December ( bind 54 , nr. 4 ). - S. 478-481 . doi : 10.1254 /jjp.54.478 . — PMID 1982326 .
9. ↑ Odagaki, Y; Toyoshima, R. 5-HT1A receptor agonist egenskaber af antipsykotika bestemt af [35S]GTPgammaS binding i rotte hippocampus membraner  //  Klinisk og eksperimentel farmakologi og fysiologi : journal. - 2007. - Bd. 34 , nr. 5-6 . - S. 462-466 . - doi : 10.1111/j.1440-1681.2007.04595.x . — PMID 17439416 .
10. ↑ Seeman, P; Tallerico, T. Antipsykotiske lægemidler, som fremkalder ringe eller ingen parkinsonisme, binder mere løst end dopamin til hjernens D2-receptorer, men optager dog høje niveauer af disse receptorer  //  Molekylær psykiatri : journal. - 1998. - Marts ( bind 3 , nr. 2 ). - S. 123-134 . - doi : 10.1038/sj.mp.4000336 . — PMID 9577836 .
11. ↑ Perospironhydrochlorid  . _ Martindale: The Complete Drug Reference. — The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain, 2011.