Kainat-receptor

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 11. december 2021; verifikation kræver 1 redigering .

Kainatreceptoren ( KAR ) er en ionotrop glutamatreceptor , der aktiveres selektivt  af agonisten kaininsyre . De har en noget mere begrænset fordeling i hjernen og er mindre undersøgt end AMPA- og NMDA-receptorer .

Struktur

Består af fire underenheder svarende til AMPA- og NMDA-receptorerne . I alt kendes 5 typer af disse underenheder: GluR5, GluR6, GluR7, KA1 og KA2. De kan organisere tetrameren på forskellige måder. GluR5-7-underenheder kan IKKE danne en homomer receptor (bestående f.eks. kun af GluR5-underenheder) og kun danne fungerende receptorer sammen med GluR1-3-underenheder med lav affinitet (heteromer receptor). GluR1-3 er i stand til at danne homomere receptorer ( https://doi.org/10.1016/j.neuroscience.2019.11.050 ). Hver underenhed har sit eget bindingssted. Ligesom andre glutamatreceptorer begynder det med et N-terminalt ekstracellulært domæne , som spiller en nøglerolle i samlingen af ​​receptoren og består af 400 aminosyrerester. Det efterfølges af et neurotransmitterbindende segment  - S1, som passerer ind i det første transmembransegment M1. M2-segmentet, der følger det, passerer ikke gennem membranen , men bøjer sig igen og forlader den intracellulære side af membranen . Det bestemmer permeabiliteten af ​​receptoren for calciumioner . Dette efterfølges af M3-transmembransegmentet efterfulgt af et andet S2-bindende segment. M4-segmentet fører proteinkæden tilbage til cytoplasmaet , hvor det ender i et C-terminalt domæne . Således danner M1-4-segmenterne et transmembrandomæne , og S1-2 et neurotransmitterbindingsdomæne .

Funktioner

Kainat-receptorer danner ionkanaler, der er permeable for natrium- og kaliumioner . Mængden af ​​natrium og kalium, der kan passere gennem kanalen pr. sekund (deres ledningsevne) svarer til AMPA-receptorkanalerne . Imidlertid er stigningen og faldet af postsynaptiske potentialer genereret af kainat-receptoren langsommere end for AMPA-receptoren . Calciumpermeabiliteten er normalt meget lav, men varierer afhængigt af M2-segmentets karakteristika. Kainat-receptorer findes på både præsynaptiske og postsynaptiske membraner. Deres rolle i signaltransmission i synapser er ubetydelig. De spiller højst sandsynligt en rolle i synaptisk plasticitet ved at påvirke sandsynligheden for, at den postsynaptiske membran reagerer på stimulering. Aktivering af kainatreceptorer på den præsynaptiske membran modulerer frigivelsen af ​​den hæmmende neurotransmitter GABA . Denne effekt opstår hurtigt og varer ved i lang tid. Der er en opfattelse af, at de præsynaptiske virkninger af kainatreceptoraktivering medieres gennem G-proteinafhængige mekanismer. Kainat-receptorer spiller en rolle på ekstrasynaptiske membraner, især axoner . Aktivering af disse ekstrasynaptiske receptorer letter genereringen af ​​aktionspotentialer i hippocampus mosede fibre og interneuroner.

Antagonister

Se også