Validol

Validol
Menthyl 1 ,r,, isovalerat
Kemisk forbindelse
IUPAC ( 1R , 2S , 5R )-2-isopropyl-5-methylcyclohexyl-3-methylbutanoat
Brutto formel C15H28O2 _ _ _ _ _
CAS
PubChem
Forbindelse
Klassifikation
ATX
Andre navne
Validol
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Levomentholopløsning i mentilisovalerat , mentholisovalerat ( mentholopløsning i mentholester af isovalerinsyre ), handelsnavnet Validol  er et russisk håndkøbslægemiddel, der anvendes som en del af kombineret antianginal terapi mod kardialgi, neurose, angina pectoris, også som antiemetikum for køresyge og luftsygdom. Validol distribueres kun i landene i det tidligere USSR.

Validol har ingen dokumenteret effektivitet, dets aktive ingrediens er ikke et lægemiddel, men er et fødevare (smags)tilsætningsstof. At tage validol svarer til en kort hvile eller autogen træning.

At tage validol kan være dødeligt, hvis der er en trussel om et hjerteanfald - i det tilfælde, hvor patienten forhindrer dem i at få et hjerteanfald i stedet for effektiv behandling og rettidig adgang til en læge.

Validol er ikke nævnt i Verdenssundhedsorganisationens dokumenter.

Generel beskrivelse

Validol blev skabt i 1897 i Tyskland [1] [2] . I begyndelsen af ​​det 20. århundrede blev validol brugt til at fjerne symptomerne på køresyge i tog og søsyge, samt til at mindske trangen til alkohol hos alkoholafhængige mennesker [3] . I 1957 blev kvalme behandlet med validol efter strålebehandling [4] .

Lægemidlet er en tablet med menthol [5] opløst i isovalerat [4] .

Menthol isovalerat er en fødevaresmagsstof [6] [4] , der er meget udbredt i tyggegummi og tandpastaer [4] .

Verdenssundhedsorganisationen ved ikke noget om menthol isovalerate (validol) [5] .

I Rusland var validol i 2013 en af ​​de tre førende inden for salg af håndkøbsmedicin sammen med citramon og aktivt kul [2] .

Det russiske sundhedsministerium klassificerer validol som en refleks-koronar dilatator og tildelte den ATC -koden C01EX - "Andre kombinerede lægemidler til behandling af hjertesygdomme" [7] .

Validol var i nogen tid på listen over yderligere lægemiddelforsyning fra Den Russiske Føderations sundhedsministerium (dette gjorde det muligt at udstede det gratis til ambulante patienter), i 2007 blev det udelukket fra det ved beslutning fra Præsidiet for Formulær komité for det russiske akademi for medicinske videnskaber [8] , i 2009 blev det returneret til denne liste [9] .

Fysiske egenskaber

En opløsning af menthol isovalerate er en klar olieagtig væske, der udsender en menthol lugt, uopløselig i vand, opløselig i ethylalkohol [1] .

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

I vejledningen står der, at validol virker beroligende og vasodilaterende, irriterer nerveender ved sublingualt indtagelse og stimulerer derved produktionen af ​​enkephaliner, endorfiner og andre peptider, der er involveret i reguleringen af ​​vaskulær permeabilitet og dannelsen af ​​smertefornemmelser [10] [5 ] . Effekten kan i gennemsnit vise sig fem minutter efter indtagelse [10] . Derudover hævdes det, at stoffet forstærker den beroligende virkning af opioidanalgetika , psykotrope stoffer , anæstetika og alkohol, og når det bruges samtidigt med antihypertensiva, kan deres virkning forstærkes [10] .

Validols farmakodynamik er aldrig blevet testet i videnskabelige undersøgelser, effekten beskrevet i vejledningen til lægemidlet er ikke engang nævnt i verdenslitteraturen som en hypotese [5] .

Farmakokinetik

Ifølge instruktionerne frigives op til 70 % af lægemidlet fra validol-tabletten, der er placeret under tungen, inden for 4 minutter, mens levomenthol absorberes fra mundslimhinden [10] .

Levomenthol metaboliseres i leveren til glucorunider, som udskilles af nyrerne i løbet af dagen [10] .

Effektivitet og sikkerhed

Effektiviteten af ​​validol er ikke blevet bevist i kliniske undersøgelser [2] . Dens virkningsmekanisme er ikke blevet bekræftet, den er kun underforstået, men eksisterer ikke; ingen af ​​forskerne har nogensinde observeret den reflekseffekt på hjertekarrene beskrevet i lærebøger [5] .

I 2014 forsøgte en ukrainsk producent at registrere validol som et lægemiddel i USA, men brugen i Europa og USA blev hæmmet af manglen på et evidensgrundlag for effektiviteten af ​​dette lægemiddel [1] . I 2019 er der ingen information om kliniske undersøgelser af brugen af ​​validol ved hjerte-kar-sygdomme i de internationale databaser med videnskabelige artikler. I det eneste kliniske forsøg katalogiseret af PubMed blev validol undersøgt som et lægemiddel til pseudodiagnose af " neurocirkulatorisk dystoni ", som kun forekommer på det tidligere USSRs område [4] .

For validol er der ingen data om dets effektivitet og sikkerhed for børn [10] .

Det der svarer til at tage validol er autogen træning – for at opnå samme effekt er det nok at sætte sig ned og falde til ro, trække vejret langsomt og roligt [2] .

Effekten af ​​at reducere brystsmerter eller andre symptomer efter at have taget Validol kan skyldes placeboeffekten [5] .

Da validol er en mentolaroma og placebo, kan validol føre til sideskade, hvis patienter bruger det i stedet for et rigtigt lægemiddel og omgående søger læge for angina, som er smerter i hjertet, der går forud for (eller er begyndelsen på) et hjerteanfald [4] [1] .

Forskning

Validol blev hovedsageligt undersøgt af russiske og ukrainske forskere, sidste gang var i 1996, hvor effekten af ​​validol på velbefindende hos patienter med neurocirkulatorisk dystoni og angina pectoris blev undersøgt [2] . Desuden er diagnosen "neurocirkulatorisk dystoni" ikke-eksisterende, mytisk [4] . Også kendte er tekniske undersøgelser (ikke kliniske, ikke terapeutiske) udført i 1950-1970'erne. Der er ingen nyere undersøgelser [4] .

Ansøgning

Validol bruges ikke i moderne medicin [2] .

I tilfælde af en overdosis opstår der agitation, kvalme, hovedpine, blodtrykssænkning , forstyrrelser i hjertets aktivitet og (eller) depression af centralnervesystemets funktioner [10] .

Kontraindikationer

Validol er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for lægemidlets komponenter, myokardieinfarkt , svær arteriel hypotension [10] .

Bivirkninger

Som angivet i instruktionerne er bivirkningerne af validol kvalme , tåreflåd , svimmelhed , hovedpine , kortvarig arteriel hypotension , døsighed , allergiske reaktioner .

Noter

  1. 1 2 3 4 Yakovleva T. Validol forbereder sig på at emigrere  : [ arch. 4. august 2020 ] / Tatyana Yakovleva // Økonomi og liv. - 2014. - 27. januar.
  2. 1 2 3 4 5 6 Aksenova L. Validol med ubevist effektivitet  : [ arch. 19. februar 2019 ] / Larisa Aksenova // Gazeta.ru. - 2013. - 17. december.
  3. Kendall, 1911 .
  4. 1 2 3 4 5 6 7 8 Semyankiv A. En meget forfærdelig myte. Hvorfor skal du straks smide validol ud af førstehjælpskassen  / Andrey Semyankiv // Novoye Vremya. - 2019. - 19. november.
  5. 1 2 3 4 5 6 Berdnikov. To fra kisten, der ikke redder hjerter  : Om validol, corvalol og hvorfor de ikke vil hjælpe dit hjerte: [ arch. 1. januar 2021 ] / Daria Berdnikova // Vtomske.ru. - 2019. - 5. august.
  6. Menthylisovalerat  : [ eng. ] // The Good Scents Company Information System.
  7. LP-005976 .
  8. Beslutning fra mødet i Præsidiet for Formulærkomitéen for Det Russiske Akademi for Medicinske Videnskaber den 16. marts 2007  : [ arch. 8. december 2011 ] : dok. - RAMN . - S. 2.

    Træk straks fra listen over lægemidler, ifølge hvilke lægemidler leveres i DLO-programmet, forældede lægemidler med ubevist effektivitet - cerebrolysin , ..., validol, inosine , valocordin , osv., inklusive dem, der sælges uden recept.

  9. Ny liste 2009  / MOO Society for Pharmacological Research // Forum of MOOOFI. - 2009. - 1. februar.
  10. 1 2 3 4 5 6 7 8 Validol, instruktioner, 2019 .

Litteratur

Dokumenter