| Artesunate | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| Brutto formel | C19H28O8 _ _ _ _ _ |
| CAS | 88495-63-0 |
| PubChem | 6917864 |
| medicin bank | DB09274 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | P01BE03 |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Artesunate er et lægemiddel, der bruges til at behandle malaria . Det er inkluderet i WHO Model List of Essential Medicines , listen over essentielle lægemidler udarbejdet af Verdenssundhedsorganisationen [1] .
Lægemidlet blev udviklet i 1977 af den kinesiske farmaceutiske kemiker Liu Xu [2] .
I maj 2020 blev Artesunate godkendt til brug i USA [3] . Før denne godkendelse blev Artesunate brugt intravenøst (IV). Lægemidlet blev gjort tilgængeligt gennem et udvidet US Food and Drug Administration (FDA) program, der gjorde det muligt for Centers for Disease Control and Prevention at levere Artesunate (IV) til amerikanske patienter. Lægemidlet er blevet leveret til patienter med svær malaria og også til patienter med ukompliceret malaria, som ikke kan tage oral medicin.
Sikkerheden og effektiviteten af Artesunate (IV) til behandling af svær malaria er blevet evalueret i forsøg i Asien og Afrika. Forsøg er primært blevet udført i lande som Myanmar , Bangladesh , Indien og Indonesien (som alle har massive malariatilfælde) [1] .
Fase 1-forsøgene omfattede 1461 tilmeldte deltagere, som fik Artesunate (IV) eller et komparatorlægemiddel . Blandt forsøgspersonerne var 202 børn under 15 år. Fase II forsøgene omfattede 5.425 tilmeldte deltagere, alle under 15 år med svær malaria og behandlet med kinin eller artesunat. I begge forsøg var antallet af deltagere, der døde på hospitalet og blev behandlet med artesunat, signifikant lavere end antallet af dødsfald fra kontrolgruppen, som blev behandlet med kinin. Fase II forsøg blev udført i 2005-2010 i 9 afrikanske lande. Forsøg i den tredje fase blev udført i 2007-2008 i Malawi og Gabon [3] .
Under fase 1 forsøg var de mest almindelige bivirkninger hos forsøgspersoner akut nyresvigt, der krævede dialyse, hæmoglobinuri og gulsot.
Et derivat af artemisinin .
Artesunate er den primære behandling for svær malaria hos børn og voksne [4] . Det bruges normalt i kombination med andre antimalariamidler.
Oral artemisinin-baseret kombinationsbehandling gives til patienter, som reagerer positivt på injektionen inden for de første 24 timer. Indledende behandling med artesunat kan også gives ved intramuskulær injektion eller rektal vej (børn <6 år).
Artesunate foretrækkes frem for parenteral kinin til behandling af svær malaria. Artesunate har vist sig at forhindre flere dødsfald fra alvorlig malaria end kinin i to store, multiple, randomiserede forsøg i Afrika og Asien. En efterfølgende systematisk gennemgang af syv randomiserede kontrollerede forsøg viste, at der var en stigning i antallet af gendannelser på tværs af alle forsøg [5] .
Det bruges i milde former for malaria, når oral administration er mulig. Aktiv mod P. ovale, P. malariae, P. knowlesi.
Artesunat + sulfadoxin/pyrimethamin til behandling af P. Vivax anbefales ikke på grund af høje tolerancerater.
Selvom artesunat primært bruges til at behandle malaria, er der nogle beviser for, at det også kan have nogle gavnlige virkninger i behandlingen af schistosomiasis . Der blev dog ikke givet tilsvarende skøn i store randomiserede forsøg.
Ved ordination af lægemidlet i andet eller tredje trimester af graviditeten blev der ikke rapporteret nogen uønskede graviditetsudfald [6] .
Der er imidlertid utilstrækkelig dokumentation for sikkerheden af artesunate i graviditetens første trimester. WHO anbefaler brugen af artesunat til svær malaria i første trimester, hvilket bør være baseret på sandsynlige risici. I mangel af andre behandlingsmuligheder kan artesunate anvendes.
Artesunate er sikkert at bruge til børn. Artesunat + sulfadoxin/pyrimethamin bør undgås til brug hos nyfødte på grund af virkningerne af sulfadoxin/pyrimethamin på bilirubin .
Parenteral artesunat-dosering til behandling af svær malaria hos børn, der vejer mindre end 20 kg, bør være højere end hos voksne for at øge lægemiddeleksponeringen.
Når artetuate ikke kan administreres oralt eller intramuskulært på grund af personens svaghed eller manglende evne til at synke, udføres rektal administration.
Artesunate kan føre til alvorlige bivirkninger, herunder hæmolytisk anæmi (en tilstand, hvor røde blodlegemer ødelægges) og alvorlige allergiske reaktioner.
Artesunate er generelt sikkert og godt tolereret. Artetuat-baserede lægemidler er mindre tilbøjelige til at fremkalde opkastning end lignende lægemidler baseret på kinin eller antibiotikabehandling. En anerkendt negativ virkning af artemisinisme er, at de reducerer antallet af retikulocytter . Men dette har normalt ingen klinisk relevans.
Artesunate er generelt et veltolereret lægemiddel. Kendte kontraindikationer omfatter en tidligere alvorlig allergisk reaktion på artesunat [7] .
Når du tager artesunate, anbefales det at undgå samtidig brug af lægemidler, der hæmmer leverenzymet CYP2A6. Disse lægemidler omfatter amiodaron , desipramin , isoniazid , ketoconazol , letharozol , methoxsalen , tranylcypromin [8] .
| Antiprotozolægemidler ( ATC - koder P01 ) | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Lægemidler til behandling af amøbiasis |
| ||||||||||
| Medicin til behandling af malaria |
| ||||||||||
| Lægemidler til behandling af leishmaniasis og trypanosomiasis |
| ||||||||||