Avermectiner - antibiotika , insekticider , acaricider og nematicider med en 16-leddet makrocyklisk lactonring, relateret til makrolider ; er et affaldsprodukt af bakterien Streptomyces avermitilis . I 1984 blev deres syntetiske former opnået.
Avermectiner blev først isoleret af Satoshi Omura i 1978, mens de udførte jordprøver i Ito . Deres insekticide og acaricide egenskaber blev undersøgt af Merck & Co. specialist William Campbell . I 2015 modtog Satoshi Omuri og William Campbell halvdelen af Nobelprisen i fysiologi eller medicin for deres forskning, hvilket førte til skabelsen af en ny klasse af lægemidler til behandling af parasitære ormeangreb [1] [2] .
Avermectiner er neurotoksiske giftstoffer . Virkningsprincippet er, at de stimulerer frigivelsen af gamma-aminosmørsyre ( GABA ) fra nerveender og øger bindingen af GABA til receptorsteder på muskelcellernes postsynaptiske membran . Dette fører til blokering af overførslen af nerveimpulsen, hvilket resulterer i lammelse og død [3] . Effektiv mod insekter , mider og nematoder .
Effektiviteten af avermectiner stiger meget kraftigt med stigende temperatur, for eksempel, når den falder fra 24 til 17°C, falder toksiciteten for spindemider med 7,6 gange, og når den stiger til 32°C, stiger den med 4,8 gange [4 ] .
Avermectiner er ikke fytotoksiske, har lav toksicitet for pattedyr og mennesker (trænger ikke ind i blod-hjerne-barrieren ) og er ikke toksiske for regnorme .
Giftig for de fleste hvirvelløse vanddyr og fisk , moderat giftig for bier.
En stor fordel og samtidig en ulempe ved avermectiner er deres hurtige nedbrydning: i luften under sollys er halveringstiden kun 12 timer, i jord og vand 1-7 dage. Det giver på den ene side mulighed for at behandle planter blot to dage før høst, men på den anden side giver det ikke nogen langvarig beskyttende effekt. Desuden reduceres effektiviteten af avermectiner meget kraftigt i tilfælde af nedbør (selv dug).
Avermectiner optages ikke af planterødder fra jorden og ophobes ikke i dem [5] .
Avermectiner har ikke antibakteriel eller fungicid aktivitet.
Et vigtigt punkt i fremstillingen af præparater baseret på avermectiner er stadiet med at ekstrahere avermectiner fra cellen ved ekstraktion. Avermectinekstrakter til landbrugsbrug: "Fitoverm" (avermectin C), samt mere giftige " Zefir " og " Vertimek " (avermectin B1).
Anthelmintika ( ATC - koder P02 ) | |||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Præparater til behandling af trematodose |
| ||||||||||
Præparater til behandling af nematodose |
| ||||||||||
Lægemidler til behandling af cestodose |
| ||||||||||
* — stoffet er ikke registreret i Rusland |