| Solifenacin | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | 1-azabicyclo[2.2.2]oct-8-yl( 1S )-1-phenyl-3,4-dihydro- 1H -isoquinolin-2-carboxylat |
| Brutto formel | C23H26N2O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 362,465 g/mol |
| CAS | 242478-38-2 |
| PubChem | 443937 |
| medicin bank | APRD00168 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | G04BD08 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | 90 % |
| Plasma proteinbinding | 98 % |
| Metabolisme | Lever ( CYP3A4 -medieret) |
| Halvt liv | fra 45 til 68 timer |
| Udskillelse | Nyrer (69,2%) og tarme (22,5%) |
| Doseringsformer | |
| Coatede tabletter | |
| Andre navne | |
| YM905, Vesicare, Vesicare LS, Vesicar, Solifenacin | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Solifenacin er en specifik kompetitiv hæmmer af muskarine receptorer .
Forbindelsen blev undersøgt ved hjælp af dyremodeller af det japanske firma Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Stoffet havde navnet YM905 i begyndelsen af 2000'erne (på forskningstidspunktet) [1] .
Solifenacin blev godkendt til medicinsk brug i USA i 2004, med restriktioner: til behandling af blæreproblemer, der ikke blusser op hos voksne 18 år og ældre [2] .
I maj 2020 blev Solifenacin godkendt til medicinsk brug i USA til behandling af neurogen dyslodiasis, en form for blæredysfunktion forbundet med neurologiske lidelser, hos børn helt ned til to år.
Det bruges til at behandle trang (kommandativ) urininkontinens , hyppig vandladning og akut (kommandativ) trang til at urinere hos patienter med overaktiv blæresyndrom .
Tilgængelig i form af overtrukne tabletter .
Almindelige bivirkninger omfatter mundtørhed, forstoppelse og urinvejsinfektion.
Alvorlige bivirkninger kan omfatte urinretention, QT-forlængelse, hallucinationer, glaukom og anafylaktisk shock. Det vides ikke, hvor sikkert det er at bruge stoffet på forskellige stadier af graviditeten.
Alvorlige allergiske reaktioner såsom angioødem og anafylaksi er blevet rapporteret hos personer behandlet med solifenacinsuccinat.
Solifenacin blev godkendt til medicinsk brug i USA i 2004 [3] .
I 2017 var Solifenacin det 283. hyppigst ordinerede lægemiddel i USA (over en million recepter i alt) [4] [5] .
En omkostningseffektivitetsundersøgelse fra 2006 viste, at 5mg Solifenacin havde den laveste pris og den højeste effektivitet af ethvert antikolinergisk lægemiddel, der blev brugt til at behandle blæreproblemer i USA, med en gennemsnitlig pris for succesfuldt behandlede patienter på $6.863 om året. I 2019, med introduktionen af generiske lægemidler, var detailprisen faldet til 20 USD.