Orciprenalin

Orciprenalin
orciprenalinum
Kemisk forbindelse
IUPAC ( RS )-5-[1-Hydroxy-2-[(1-methylethyl)amino]ethyl]-1,3-benzendiol (som sulfat eller resinat); racemisk blanding af to optisk aktive isomerer
Brutto formel C11H17NO3 _ _ _ _ _
CAS
PubChem
medicin bank
Forbindelse
Klassifikation
Pharmacol. Gruppe ikke-selektive β2-agonister
ATX
ICD-10
Farmakokinetik
Halvt liv 4-6 timer
Doseringsformer
arosol
Administrationsmetoder
ved indånding
Andre navne
Alupent, Astmopent, Alotec, Alupent, Astor, Dosalupent, Metaproterenolsulfat, Novasmasol, Orciprenalinsulfat
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Orciprenalin er et ikke-selektivt β2-agonistlægemiddel , der bruges til at behandle bronkial astma og astmatisk bronkitis . 10-40 gange mindre aktiv end isoprenalin . Danner ikke metabolitter med β-blokerende aktivitet. I øjeblikket begrænset i brug på grund af mange bivirkninger.

Generel information

Med hensyn til kemisk struktur og farmakologiske egenskaber er det tæt på isadrin (basen af ​​orciprenalin adskiller sig fra isadrin i placeringen af ​​hydroxylgrupper ved benzenringen).

Lægemidlet er en blandet type β- adrenerge stimulans , virker på β1- og β2-adrenerge receptorer, men sammenlignet med izadrin virker det mere selektivt på β2-adrenerge receptorer i bronkierne end hjertet, forårsager takykardi og et fald i blodtrykket i mindre grad. Det har en længere bronkodilaterende effekt end isadrin. Efter inhalation af orciprenalin (alupent, astmapent) indtræder virkningen efter 10-15 minutter, når et maksimum efter 1 time og varer op til 4-5 timer.

De vigtigste indikationer for brug er de samme som for isadrin: bronkial astma, kronisk astmatisk bronkitis, pneumosklerose, emfysem og atrioventrikulære ledningsforstyrrelser.

Påfør orciprenalin i form af inhalationer og parenteralt.

For at stoppe og forhindre angreb af bronkial astma bruges en speciel aerosolinhalator ved at trykke på ventilen, hvis konstant dosis af lægemidlet sprøjtes, svarende til 0,75 mg. Normalt er én indånding nok; foretag om nødvendigt en anden inhalation efter 5 minutter. Inden der trykkes på ventilen, vendes inhalatoren på hovedet.

For at stoppe anfald af bronkial astma kan du også administrere lægemidlet intramuskulært eller subkutant: til voksne, 0,5-1 mg (1-2 ml af en 0,05% opløsning), nogle gange intravenøst: - 1 ml af en 0,05% opløsning (0,5 mg ) injiceres langsomt (over 3 minutter).

Med langtidsbehandling til forebyggelse af astmaanfald ordineres orciprenalin i form af tabletter (0,02 g pr. tablet): til voksne, 1/2-1 tablet 3-4 gange om dagen; børn - 1/4-1/2 tabletter 2-4 gange om dagen. Virkningen, når den tages oralt, indtræder normalt efter 1 time og varer 4-6 timer.

Med atrioventrikulær blokade bruges lægemidlet med forsigtighed, der injicerer langsomt intravenøst ​​0,5-1 ml af en 0,05% opløsning eller intramuskulært eller subkutant 1-2 ml; om nødvendigt administreres lægemidlet ved langsom intravenøs infusion.

Til infusion fortyndes indholdet af 1-2 ampuller á 10 ml af en 0,05% opløsning (i alt 5-10 mg) i 250 ml 5% glucoseopløsning eller isotonisk natriumchloridopløsning og injicer med en hastighed på 10-20 dråber pr. minut.

Til forebyggelse af anfald i Adams-Stokes-Morgani-syndromet , med absolut bradyarytmi og forgiftning med digitalis-præparater, ordineres det oralt 1/2-1 tablet (voksne) 6-10 gange om dagen, hvilket ændrer dosis og hyppighed af doser. afhængig af hjerterytmen.

Orciprenalin tolereres generelt bedre end isadrin, men det kan også forårsage bivirkninger, der ligner isadrin . Ved intravenøs administration er et fald i blodtrykket muligt.

Frigivelsesformular

Frigivelsesform: i aerosolinhalatorer indeholdende 400 enkeltdoser (0,75 mg hver) af lægemidlet; 0,05 % opløsning i ampuller på 1 og 10 ml (0,5 og 5 mg); tabletter á 0,02 g

Opbevaring

Opbevaring: liste B.

Anvendelse i lægepraksis

Orciprenalin er ligesom isoprenalin i øjeblikket af begrænset anvendelse til symptomatisk behandling af atrioventrikulær blokering og svær bradykardi. Til behandling af bronkial astma bruges disse lægemidler ikke på grund af de mange bivirkninger.