Dioxomethyltetrahydropyrimidin

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 30. marts 2022; checks kræver 2 redigeringer .
Dioxomethyltetrahydropyrimidin
Dioxomethyltetrahydropyrimidin
Kemisk forbindelse
IUPAC 2,4-dioxo-6-methylpyrimidin.
Brutto formel C5H6N2O2 _ _ _ _ _ _ _
Molar masse 126,1139 g/mol
CAS
PubChem
Forbindelse
Klassifikation
Pharmacol. Gruppe

Forbedrer trofisme og vævsregenerering ,
Immunstimulatorer : Syntetiske immunmodulatorer ,

Anabolske lægemidler : Ikke-steroide anabolske lægemidler
ATX
Doseringsformer
tabletter, salve, stikpiller
Administrationsmetoder
indeni, til ekstern brug, til topisk brug
Andre navne
Methyluracil

Dioxomethyltetrahydropyrimidin , handelsnavn Methyluracil ( lat.  Methyluracilum ) er et farmaceutisk stof og lægemiddel. Ifølge producenten fremskynder lægemidlet processen med cellevævsregenerering [ 1] .

Methyluracil indgår i forskellige salver som en ekstra aktiv ingrediens.

En salve, der indeholder sulfadimethoxin , dioxomethyltetrahydropyrimidin , trimecain og chloramphenicol , er inkluderet på listen over vitale og essentielle lægemidler i Den Russiske Føderation.

Beskrivelse

I 1940'erne blev der dannet en gruppe kemikere og farmakologer og derefter klinikere, som begyndte at lede efter et lægemiddel, der stimulerede regenereringen af ​​menneskeligt væv. Som en arbejdshypotese tog de ideen om at stimulere syntesen af ​​nukleinsyrer, som de studerede pyrimidin og purin- nitrogenbaser for . I løbet af 20 år skabte denne gruppe 4-methyluracil (markedsført under navnet "methyluracil"), derefter 5-hydroxymethyl-4-methyluracil ("pentoxyl"), "cytosin" og andre lægemidler [2] .

Methyluracil indgår i sammensætningen af ​​salver som den vigtigste [1] eller yderligere aktive ingrediens - et regenererende middel, for eksempel i sammensætningen af ​​Oflomelid®-salven [3] .

Methyluracilderivatet 5-hydroxy-6-methyluracil bruges i Immureg-lægemidlet [4] .

I 2018 blev et alkylammoniumderivat af 6-methyluracil under arbejdsnavnet C-547 undersøgt som en acetylcholinesteraseblokker, en russisk gruppe forskere offentliggjorde resultaterne i et udenlandsk tidsskrift og er optimistiske med hensyn til udsigterne for deres udvikling [5] .

I 1960'erne blev toksikolog prof. N. V. Lazarev kaldte methyluracil og dets derivater "fabelagtigt levende vand" [2] .

Fysiske egenskaber

Hvidt krystallinsk pulver, lugtfrit.

Lidt opløseligt i vand (op til 0,9 % ved 20 °C) [6] og alkohol. Praktisk talt uopløselig i ether og chloroform .

Syntese

I en petriskål blandes 5,1 ml acetoeddikesyreester, 2,5 g urinstof, 4 ml absolut ethanol og 1 dråbe koncentreret saltsyre (saltsyre). Blandingen anbringes i en vakuumekssikkator med koncentreret svovlsyre i tre dage. Den tørrede reaktionsmasse formales i en morter og overføres til et bægerglas med en varm opløsning af 2,5 g kaliumhydroxid i 35 ml vand (t = 90°C).

For at isolere produktet omrøres massen indtil fuldstændig opløsning, opløsningen afkøles til 50°C, neutraliseres med koncentreret saltsyre (saltsyre) til pH = 6-7 og får lov til at præcipitere. Bundfaldet frafiltreres, vaskes successivt med koldt vand, 2% eddikesyreopløsning, 90% alkohol og ether og tørres derefter.

Det praktiske udbytte er 2,8 gram (58%).

Farmakologiske egenskaber

Virkningsmekanisme

Methyluracil øger væksten og reproduktionen af ​​celler, forbedrer regenereringsforløbet i beskadiget væv, fremskynder helingen af ​​sår, sår, forbrændinger og øger kroppens modstand mod infektioner. Et karakteristisk træk ved lægemidlet er en stimulerende virkning på hæmatopoiesis (øget dannelse af leukocytter og erytrocytter i knoglemarven). Derudover har methyluracil en anti-inflammatorisk effekt, øger kroppens modstand mod blodtab og iltmangel, normaliserer produktionen af ​​mavesaft og dens surhed.

Farmakodynamik

Ifølge producenten har lægemidlet anabolske og anti-kataboliske egenskaber, accelererer regenereringsprocesser, sårheling, stimulerer cellulær og humoral immunitet, har en antiinflammatorisk virkning, en specifik egenskab ved lægemidlet er en stimulerende effekt på erytropoiese og især , om leukopoiesis [7] .

Farmakokinetik

Ifølge instruktionerne for lægemidlet i form af rektale suppositorier, med indførelsen af ​​et stikpille i endetarmen, absorberes lægemidlet godt og næsten fuldstændigt gennem slimhinden og vises i blodet efter 20-30 minutter, den maksimale koncentration i blodet nås efter 1-2 timer, udskilles det fra kroppen uændret overvejende af nyrerne i form af metabolitter og konjugater og dels med afføring [7] .

Ansøgning

Indikationer

Methyluracil er indiceret til behandling af lungetuberkulose og i kombinationen af ​​tuberkulose med gastrointestinale sygdomme [8] .

Til oral administration: leukopeni (milde former, inklusive dem som følge af kemoterapi af ondartede neoplasmer, med røntgen- og strålebehandling), agranulocytisk angina , fordøjelsestoksisk aleuki , anæmi, trombocytopeni, benzenforgiftning, strålingsskader, rekonvalescens (efter alvorlige infektioner) ), mavesår i maven og tolvfingertarmen (som en del af kombinationsbehandling), træge sår, forbrændinger, knoglebrud, hepatitis, pancreatitis.

Lokalt: træge sår, forbrændinger, knoglebrud, fotodermatitis , trofiske sår, liggesår, dybe sår.

Rektalt: rectitis , sigmoiditis , colitis ulcerosa .

Kontraindikationer

Overfølsomhed, til oral administration  - leukæmi (leukæmiske former, især myeloid), lymfogranulomatose, hæmoblastose, maligne neoplasmer i knoglemarven; lokalt  - redundans af granulationer i såret; rektalt  - børns alder op til 8 år.

Ved behandling af tuberkulose er methyluracil kontraindiceret hos patienter med tuberkulomer, maligne neoplasmer, cirrotisk tuberkulose [8] .

Særlige instruktioner

Methyluracil er normalt kun effektiv til behandling af milde former for leukopeni. Doseringsformer af methyluracil bør anvendes strengt i overensstemmelse med de relevante indikationer efter konsultation med en læge.

Bivirkninger

Uønskede bivirkninger er sjældne [1] .

Liste over mulige bivirkninger

Interdrug interaktioner

Methyluracil salve er kompatibel med eksterne anvendelser af sulfonamider , antibiotika og antiseptika.

Se også

Noter

  1. 1 2 3 Methyluracil, instruktion, 2019 .
  2. 1 2 Lazarev, N.V. Bogatyrskaya vand // Kemi og liv: zhurn. - 1967. - Nr. 11. - S. 67–70.
  3. Oflomelide® (ofloxacin 1% + methyluracil 4% + lidocain 3%) . Salve til udvortes brug . Synteselægemidler . Hentet 1. september 2019. Arkiveret fra originalen 1. september 2019.
  4. Razumova, O. A. Eksperimentelle undersøgelser af processen til opnåelse af 5-hydroxy-6-methyluracil ved oxidation af 6-methyluracil  / O. A. Razumova, S. S. Zlotsky, R. Yu. Burangulova // Olie- og gasvirksomhed: zhurn. - 2010. - Nr. 1. - UDC  547.854.4 . — ISBN 1813-503X.
  5. Russiske kemikere har studeret en lovende kur mod muskelsvaghed . Gazeta.ru (22. marts 2018). Hentet: 1. september 2019.
  6. Grikh, V. V. Udsigter til brugen af ​​faste dispersioner af methyluracil i medicin og farmaci / V. V. Grikh, I. I. Krasnyuk (Jr.), I. I. Krasnyuk ... [ og andre ] // Apotek: zhurn. - 2016.-N 5.-S.9-13. - nr. 5. - S. 9–13.
  7. ↑ 1 2 Methyluracil-Pharmex stikpiller rect. 0,5 g hver nr. 10 (5x2) . tabletki.ua _ Hentet: 4. marts 2021.
  8. 1 2 9.6. Patogenetisk terapi  // Tuberkulose i åndedrætsorganerne: En vejledning til læger / Forfatterteam; Ed. N. A. Brazhenko. - Sankt Petersborg.  : SpecLit, 2011. - S. 273. - 386 s. : syg. - (Vejledning for læger / Under generel redaktion af S. I. Ryabov). - UDC  616-002.5 . — ISBN 9785457894044 . — ISBN 5457894045 .

Litteratur

Dokumenter

Links