| Loratadin | |
|---|---|
| Loratadin | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | 4-(8-chlor-5,6-dihydro-11H-benzo-[5,6]cyclohept[1,2-b]pyridin-11-yliden)-1-piperidincarboxylsyreethylester |
| Brutto formel | C22H23ClN2O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 382,88 g/mol |
| CAS | 79794-75-5 |
| PubChem | 3957 |
| medicin bank | APRD00384 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | R06AX13 |
| Farmakokinetik | |
| Metabolisme | lever |
| Halvt liv | 8 timer (for metabolitter 12-24 timer) |
| Udskillelse | 40% som bundne metabolitter i urin , omtrent samme mængde i fæces |
| Doseringsformer | |
| tabletter , sirup | |
| Administrationsmetoder | |
| mundtligt | |
| Andre navne | |
| Alerpriv, Vero-Loratadine, Clallergin, Clargotil, Claridol, Claridol Allergo, Clarisens, Claritin, Clarifarm, Clarifer, Clarotadine, Clarifer, Lorano, Lomilan, Lomilan Solo, Loragexal, Loratadine, Loratadine Stada, Loratadin-OBL, Loratin-A, -Teva, Loratadin-Hemofarm, Loratadin-Eco, Lotharen, Erolin | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Loratadin ( INN ) er en langtidsvirkende H1-histaminreceptorblokker .
Loratadin er inkluderet på listen over vitale og essentielle lægemidler . Godkendt af FDA i 1993 [1] .
I 2001 har det været det mest ordinerede antiallergiske lægemiddel i verden siden 1994 (ifølge IMS).
Langvarig blokering af H1-histaminreceptorer . Undertrykker frigivelsen af histamin og C4 leukotrien fra mastceller . Forhindrer udvikling og letter forløbet af allergiske reaktioner . Det har antiallergisk, antipruritisk, antieksudativ virkning. Reducerer kapillær permeabilitet, forhindrer udvikling af vævsødem , lindrer spasmer af glatte muskler . Den antiallergiske effekt udvikler sig efter 30 minutter, når et maksimum efter 8-12 timer og varer 24 timer.. Det påvirker ikke centralnervesystemet og er ikke vanedannende (da det ikke trænger ind i blod-hjerne-barrieren ).
lægemiddelinteraktionCYP3A4 -hæmmere (inklusive ketoconazol , erythromycin ), CYP3A4- og CYP2D6 -hæmmere ( cimetidin osv.) øger koncentrationen af loratadin i blodet .
Optages hurtigt og fuldstændigt i mave-tarmkanalen . TCmax - 1,3-2,5 timer; spise sænker det med 1 time Cmax hos ældre stiger med 50%, med alkoholisk leverskade - med en stigning i sværhedsgraden af sygdommen. Kommunikation med plasmaproteiner - 97%. Det metaboliseres i leveren til dannelse af en aktiv metabolit af descarboethoxyloratadin med deltagelse af cytochrom CYP3A4 isoenzymer og i mindre grad CYP2D6. Css for loratadin og metabolit i plasma nås på den 5. dag efter administration. Trænger ikke ind i blod-hjerne-barrieren. T ½ loratadin - 3-20 timer (gennemsnit 8,4), aktiv metabolit - 8,8 - 92 timer (gennemsnit 28 timer); hos ældre patienter henholdsvis - 6,7 - 37 timer (gennemsnit 18,2 timer) og 11-38 timer (17,5 timer). Ved alkoholisk leverskade stiger T 1/2 proportionalt med sygdommens sværhedsgrad. Det udskilles af nyrerne og med galde . Hos patienter med kronisk nyresvigt og under hæmodialyse ændres farmakokinetikken praktisk talt ikke.
Allergisk rhinitis (sæsonbestemt og året rundt), conjunctivitis , høfeber , nældefeber (inklusive kronisk idiopatisk), angioødem , pruritisk dermatose ; pseudo-allergiske reaktioner forårsaget af frigivelse af histamin; allergiske reaktioner på insektbid.
KontraindikationerOverfølsomhed , laktationsperiode , børn under 2 år.
Med forsigtighedLeversvigt , graviditet .
specielle instruktionerI løbet af behandlingsperioden skal der udvises forsigtighed, når du fører køretøjer og deltager i andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver en øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.
Kombinationen af antihistaminer med alkohol øger effekten af ethanol mange gange. Disulfiram-lignende reaktioner forekommer.
inde.
De fleste bivirkninger forekommer i sjældne tilfælde (mindre end 1 ud af 10.000). Som bivirkninger, når du tager lægemidlet, kan følgende fænomener forekomme:
Oftest, når du tager stoffet, observeres døsighed (hos voksne) og hovedpine (hos børn) [2] .
Døsighed, takykardi , hovedpine.
BehandlingMaveskylning , indtag af aktivt kul .
Det anbefales at stoppe behandlingen mindst 1 uge før hudtestning for allergener.
I USA og Storbritannien er loratadin den eneste langtidsvirkende H1-blokker, der er tilgængelig uden recept.