| Vinpocetine | |
|---|---|
| Vinpocetine | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | (3a,16a)-Eburnamenin-14-carboxylsyreethylester |
| Brutto formel | C22H26N2O2 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 350,454 g/mol |
| CAS | 42971-09-5 |
| PubChem | 443955 |
| medicin bank | 12131 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | N06BX18 |
| ICD-10 | F 01 , F 03 , F 04 , F 07,2 , F 79 , G 45 , G 45,0 , G 46 , G 93,4 , H 34 , H 34,0 , H 34,8 , H 35,3 , H 410 , H 8 , 8, 8, 8, 8, 8, 8, 8 , 8 , 8 , 8 , H 83,2 , H 83,9 ,H 91 , H 93,1 , H 93,3 , I 61 , I 63 , I 67,9 , I 69 , I 74 , R 41,3 , R 46,4 , R 51 , S 06 , T 90,5 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | 56,6±8,9 % |
| Halvt liv | 2,54 ± 0,48 timer |
| Administrationsmetoder | |
| oralt , intravenøst | |
| Andre navne | |
| Vinpocetine; Bravinton, Vincetin, Vinpoton, Vinpotropil, Cavinton, Telektol | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Vinpocetine ( Vinpocetine ) er et syntetisk alkaloid; ifølge producenten, korrigerer cerebrovaskulære ulykker. Det er syntetiseret fra vincamin , et alkaloid fra Periwinkle -planten ( Vinca minor ). Vinpocetine blev først isoleret fra planten i 1975 af en ungarsk kemiker ved navn Szántay Csaba. Det syntetiske lægemiddel begyndte at blive produceret i 1978 af det ungarske medicinalfirma Gedeon Richter . Vinpocetine bruges som lægemiddel i Østeuropa , har ikke modtaget lægemiddelgodkendelse i USA og er kun tilladt som fødevaretilsætningsstof . En Cochrane -meta-gennemgang fra 2003 fandt ingen tegn på fordele for dette alkaloid i forhold til placebo [1] .
For vinpocetin er der ingen videnskabelig dokumentation for dets effektivitet i det påståede anvendelsesområde. Præsidiet for Formulærkomitéen for Det Russiske Akademi for Medicinske Videnskaber anerkendte i 2007 vinpocetin som et forældet lægemiddel med ubevist effektivitet [2] .
Vinpocetine er registreret som et farmaceutisk stof i Tyskland , Rusland , Kina og nogle andre lande. I USA er vinpocetinpræparater ikke godkendt til salg som medicin og sælges som kosttilskud [3] .
I Rusland og Kina bruges vinpocetin til behandling af akut hjerneinfarkt . Dette lægemiddel hævdes at forbedre patienters cerebrale blodgennemstrømning, kognitive funktion, neurologiske funktion og QOL. En kinesisk artikel fra 2016 siger, at vinpocetin "er en effektiv og sikker komponent i behandlingen af akut hjerneinfarkt" [4] . Ifølge instruktionerne til brug af vinpocetin har det en vasodilaterende, antiaggregatorisk, antihypoxisk virkning, forbedrer cerebral cirkulation [5] . Den vigtigste virkningsmekanisme er at øge blodtilførslen til iskæmiske områder ved at slappe af de glatte muskler i hjernekarrene [5] .
Vinpocetine er inkluderet på den russiske liste over vitale og essentielle lægemidler .
Den gennemsnitlige pris for 1 tablet (10 mg aktiv ingrediens) er 3,5 russiske rubler (2022).
Ifølge instruktionerne til lægemidlet forbedrer vinpocetin selektivt blodforsyningen til hjernen, reducerer modstanden af spastiske kar , forbedrer hæmorheologiske parametre og mikrocirkulation , forbedrer udnyttelsen af glukose i hjernevævet og dets iltforsyning [6] .
Når det tages oralt, absorberes det hurtigt og fuldstændigt. Biotilgængeligheden er 50-70%. Kontakter plasmaproteiner i 66%. Den maksimale plasmakoncentration nås en time efter oral administration. Halveringstiden er cirka 5 timer. Vinpocetin udskilles i urinen , hovedsageligt som metabolitter .
Terapeutisk koncentration i plasma - 10-20 ng / ml. Ved parenteral administration er fordelingsvolumenet 5,3 l / kg.
Passerer gennem moderkagen og går over i modermælken . Undergår biotransformation i leveren til apovincaminsyre, hydroxyvinpocetin, hydroxyapovincaminsyre, dihydroxy-vinpocetin-glycinat. Hovedmetabolitten, apovincamsyre, har en vis farmakologisk aktivitet.
En meta-analyse af publicerede undersøgelser af akut slagtilfælde , der undersøgte kortsigtede og langsigtede dødelighedsrater med vinpocetin, viste ingen klinisk fordel ved dets brug [1] .
I beslutningen fra mødet i Præsidiet for Formuleringsudvalget for Det Russiske Akademi for Medicinske Videnskaber dateret den 16. marts 2007 blev vinpocetin anerkendt som "et forældet lægemiddel med ubevist effektivitet " [2] . Lægemidlet blev ikke godkendt til det amerikanske marked på grund af ubevist medicinsk effekt, og blev også forbudt i Canada , Australien og New Zealand på grund af "ubevist terapeutisk effekt" og en høj sandsynlighed for bivirkninger [7] .
I USA er vinpocetin ikke godkendt til brug som et farmaceutisk stof (komponent af medicin) og sælges som en del af kosttilskud, hvoraf nogle indeholder vinpocetin i doser, der overstiger de anbefalede, hvilket udgør en sundhedsrisiko for personer, der tager f.eks. kosttilskud [3] .
Der er 659 artikler [8] og 61 kliniske forsøg [8] publiceret i den engelsksprogede tekstdatabase PUBMED over kliniske forsøg med vinpocetin , hvoraf 27 er randomiserede kontrollerede multicenterstudier. [otte]
Multicenter, randomiserede, placebokontrollerede kliniske forsøg har bevist effektiviteten af oral vinpocetin hos patienter med organisk psykosyndrom. Nylige undersøgelser af positronemissionstomografi har vist, at vinpocetin er i stand til at omfordele regional cerebral blodgennemstrømning og forbedre glukoselevering til hjernevæv hos patienter med iskæmi efter slagtilfælde. [9]
I 2006 viste en undersøgelse af vinpocetins effektivitet hos patienter med kronisk cerebral iskæmi (CCI), at vinpocetin har en beskyttende effekt på endotelet, hvilket kommer til udtryk ved genoptagelsen af endotelafhængig vasodilatation. Denne kendsgerning er vigtig for behandlingen af patienter med arteriel hypertension, da genoprettelse af endotelfunktion er det primære mål for at give organbeskyttende terapi hos patienter diagnosticeret med CCI eller DEP (dyscirkulatorisk encefalopati). [ti]
Fra 2003 har der været tre kliniske forsøg med vinpocetin hos ældre mennesker med hukommelsessvækkelse [11] . Disse undersøgelser var lovende, men i 2003 [11] besluttede en Cochrane-gennemgang , at resultaterne var inkonklusive [12] . En række kilder henviser vinpocetin til lægemidler med ubevist effekt.
Også fra 1985 til 2003 blev der udført undersøgelser af unge og raske mennesker. Denne undersøgelse var meget kort og kan derfor ikke betragtes som pålidelig [11] [13] .
I den multicenter kliniske og epidemiologiske observationsundersøgelse "GLOBUS" (bestemmelse af forekomsten af svimmelhed og evaluering af behandlingsregimer på ambulant niveau), som involverede 6065 patienter med klager over svimmelhed fra 59 regioner i Den Russiske Føderation, blev det bevist, at vinpocetine ved en dosis på 30 mg pr. dag inden for 2 måneders behandling reducerer klager over systemisk (3,5 gange ↓) og ikke-systemisk (3,9 gange ↓) svimmelhed signifikant , hvilket giver korrektion af ustabilitet ved gang (2,5 gange ↓); Med en kur med vinpocetin 10 mg blev hovedpine af varierende sværhedsgrad og lokalisering yderligere reduceret signifikant (med 2 gange↓), tinnitus (med 2,8 gange↓), asteni (med 2,8 gange↓), angst (med 3, 2 gange↓) ; Vinpocetin 10 mg anbefales til behandling af svimmelhed og ustabilitet ved gang. [14] [15]
Ifølge det multicenter kliniske og epidemiologiske studie "CALYPSO", som omfattede 4865 patienter med kronisk cerebrovaskulær insufficiens forbundet med arteriel hypertension, reducerer behandling med vinpocetin patientens klager over hovedpine, systemisk svimmelhed, tinnitus, ustabil gang (p <0,001) markant. sværhedsgraden af neurologiske symptomer (p < 0,05) og forbedrede score på Tinnetti-skalaen (p < 0,001) og MMSE (p < 0,001). Lægemidlets gunstige sikkerhedsprofil blev bekræftet. [16]
En artikel fra 2012 offentliggjort på ungarsk siger, at "hos patienter med kronisk cerebrovaskulær sygdom forbedrer vinpocetin svækkede hæmorheologiske parametre, har betydelige vasodilaterende egenskaber, forbedrer endotelfunktionen, neuroimaging undersøgelser viser en selektiv stigning i cerebral blodgennemstrømning og cerebral metabolisme , som alle er potentielt nyttig i cerebrovaskulær sygdom og kan forbedre kognition", men det engelske sammendrag af samme artikel siger, at kliniske undersøgelser ikke har vist effektiviteten af alkaloidet: "several meta-analysis of the existence studies in acute stroke examining short and long term fatality rates med vinpocetin var ude af stand til at vurdere effektiviteten" [17] .
Ifølge instruktionerne for vinpocetin har det bivirkninger i forhold til det kardiovaskulære system - et fald i blodtrykket, sjældent - ekstrasystole , takykardi , en stigning i tidspunktet for excitation af ventriklerne [6] .
I 2019 udsendte FDA (USA) en advarsel til kvinder i den fødedygtige alder om farerne ved at bruge kosttilskud med vinpocetin på grund af faren for fosteret og risikoen for abort [18] .
Som nævnt i FDA-advarslen bruges vinpocetin kun som lægemiddel i nogle lande uden for USA (i selve USA er lægemidlet ikke godkendt til brug som lægemiddel) [18] .
Der er ingen anbefalinger for brugen af vinpocetin i WHO - dokumenter .