Cinnarizin

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 17. marts 2016; checks kræver 9 redigeringer .
Cinnarizin
Cinnarizinum
Kemisk forbindelse
IUPAC 1-(diphenylmethyl)-4-(3-phenyl-2-propenyl)piperazin
Brutto formel C26H28N2 _ _ _ _ _
CAS
PubChem
medicin bank
Forbindelse
Klassifikation
Pharmacol. Gruppe Calciumkanalblokkere.
Korrektorer af cerebrovaskulære lidelser [1]
ATX
ICD-10
Doseringsformer
tabletter 25 mg, stof-pulver
Andre navne
Stugezin, Stugeron, Stunaron, Cinnarizin-Milve, Cinnarizin-Ros
 Mediefiler på Wikimedia Commons

Cinnarizin ( lat.  Cinnarizinum ) er et lægemiddel afledt af diphenylpiperazin [1] . Strukturen af ​​sidekæden har nogle ligheder med urapidil . Det blev først syntetiseret i Janssen Pharmaceuticas laboratorier i 1955 .

Cinnarizin blev introduceret i medicinsk cirkulation i 1962 som et antihistamin og vasodilator og var beregnet til behandling af kredsløbsforstyrrelser og forskellige labyrintiske lidelser. Men i nyere undersøgelser er dets effektivitet ikke blevet overbevisende bevist. Med dette i tankerne, under hensyntagen til cinnarizins evne til at forårsage ekstrapyramidale lidelser ( parkinsonisme , dystoni , tremor , chorea , etc. ) [2] anbefales lægemidler, der indeholder cinnarizin, ikke længere til behandling af forstyrrelser i cerebral og perifer cirkulation, herunder hukommelsestab, søvnløshed, claudicatio intermittens, natkramper og vasospastiske lidelser.

Den WHO - godkendte brug af cinnarizin er begrænset til behandling af vestibulære lidelser, svimmelhed, forebyggelse af migræneanfald og forebyggelse af køresyge [3] .

Den gennemsnitlige pris for 1 tablet (25 mg aktiv ingrediens) er 2 russiske rubler (2022).

Farmakologisk virkning

Selektiv blokering af langsomme calciumkanaler (BMCK) , reducerer indtrængen af ​​Ca2 + -ioner i celler og reducerer deres koncentration i plasmalemma- depotet , reducerer tonen i arteriolernes glatte muskler , øger den vasodilaterende virkning af kuldioxid . Direkte påvirker de glatte muskler i karrene , reducerer deres reaktion på biogene stoffer ( epinephrin , noradrenalin , dopamin , angiotensin , vasopressin ). Det har en vasodilaterende effekt (især i forhold til cerebrale kar ), uden at det påvirker blodtrykket væsentligt . Viser moderat antihistaminaktivitet , reducerer excitabiliteten af ​​det vestibulære apparat , sænker tonen i det sympatiske nervesystem . Det er effektivt hos patienter med latent cerebrovaskulær insufficiens, initial åreforkalkning af cerebrale kar og kroniske sygdomme i cerebrale kar med fokale symptomer efter slagtilfælde .

Farmakokinetik

Tiden til at nå maksimal koncentration ( TCmax) efter oral administration er 1-3 timer, sammenhængen med plasmaproteiner er 91 %  .

Fuldstændig metaboliseret i leveren (via dealkylering ). Halveringstiden ( T 1/2 ) er 4 timer.

Det udskilles i form af metabolitter : 1/3 - via nyrerne og 2/3 - med afføring .

Særlige instruktioner

I begyndelsen af ​​behandlingen bør du undlade at tage ethanol.

På grund af tilstedeværelsen af ​​en antihistamineffekt kan cinnarizin påvirke resultatet i antidopingkontrollen af ​​atleter (falskt positivt resultat), samt neutralisere positive reaktioner under diagnostiske hudtests (behandlingen bør aflyses 4 dage før undersøgelsen).

Ved langvarig brug anbefales det at udføre en kontrolundersøgelse af funktionen af ​​leveren, nyrerne, perifert blodbillede.

Amning anbefales ikke til kvinder, der tager cinnarizin.

Patienter, der lider af Parkinsons sygdom, bør kun ordineres i tilfælde, hvor fordelene ved dens udnævnelse opvejer den mulige risiko for at forværre tilstanden.

I løbet af behandlingsperioden skal der udvises forsigtighed, når du fører køretøjer og deltager i andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver en øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.

Se også

Noter

  1. 1 2 3 Cinnarizin . Encyclopedia of Medicines . Radar-Patent (2003). Hentet: 20. juli 2013.
  2. Shtok V.N., Levin O.S. Lægemiddelinducerede ekstrapyramidale lidelser  // In the world of drugs: journal. - Medicinsk Bulletin, 2000. - Nr. 2 .
  3. Cinnarizine (engelsk) (utilgængelig link - historie ) . Konsolideret liste over produkter - hvis forbrug og/eller salg er blevet forbudt, trukket tilbage, stærkt begrænset eller ikke godkendt af regeringer, otte udstedelse - Lægemidler . Verdenssundhedsorganisationen (august 1989). Hentet: 21. marts 2008.   

Links