| Prazosin | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| Brutto formel | C19H21N5O4 _ _ _ _ _ _ _ |
| CAS | 19216-56-9 |
| PubChem | 4893 |
| medicin bank | 00457 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | C02CA01 |
| Administrationsmetoder | |
| mundtligt | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Prazosin (Prazosin). 1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolyl)-4-(2-furoyl)-piperazin-hydrochlorid.
Synonymer: Adversuten, Deprazolin, Minipress, Pratsiol, Adversuten, Decliten, Deprazolin, Duramipress, Eurex, Furazosin-hydrochlorid, Hypovase, Minipress, Orbisan, Patsolin, Peripress, Prastiol, Prazopress, Prazosin, Sinetens; Vasoflex osv.
Prazosin er et antihypertensivt α-adrenerg blokerende lægemiddel, der anvendes ved hypertension og kongestiv hjertesvigt.
Et træk ved prazosin er dets selektive virkning på vaskulære postsynaptiske a1 - adrenerge receptorer , som adskiller det fra konventionelle a-blokkere, såsom phentolamin , og andre, der samtidigt blokerer a1- og a2-adrenerge receptorer i blodkar. Som et resultat blokerer prazosin den vasokonstriktorvirkning af mediatoren ( noradrenalin ) uden at påvirke andre typer af dens aktivitet.
Karakteristisk for virkningen af prazosin er hovedsageligt perifer vasodilatation. Det har samtidigt en arterio- og venøsvidende effekt (med en noget større effekt på volumetriske, dvs. venøse, kar), reducerer derfor venøs blodgennemstrømning til hjertet og letter hjertets arbejde på grund af et fald i perifer modstand , det vil sige, at det reducerer præ- og myokardie . Lægemidlet forårsager ikke et fald i minutvolumen.
I modsætning til konventionelle a-blokkere forårsager prazosin normalt ikke takykardi.
I mekanismen for den vasodilaterende virkning af prazosin spiller en direkte krampeløsende virkning forbundet med dets hæmmende virkning på phosphodiesterase en vis rolle (se Theophyllin ).
Prazosin er blevet rapporteret at have en gavnlig effekt på serumlipidniveauer. Lægemidlet reducerer også aggregeringen af røde blodlegemer.
Prazosin bruges i forskellige former for arteriel hypertension. Den hypotensive virkning af prazosin forstærkes, når det kombineres med thiaziddiuretika, b-blokkere og andre antihypertensiva. I forbindelse med et fald i belastningen af hjertet, bruges det også til behandling af kongestivt hjertesvigt.
Prazosin eliminerer vasospastiske reaktioner i kranspulsårerne. Lægemidlet er ofte aktivt med utilstrækkelig effektivitet af andre antihypertensiva, herunder calciumionantagonister.
Tag prazosin indeni, uanset tidspunktet for måltidet. De starter med en lille dosis - 0,5-1 mg, som skal tages ved sengetid, hvorefter patienten skal ligge i sengen i 6-8 timer.Dette er nødvendigt på grund af muligheden for at udvikle "første dosis-fænomenet" - posturalt hypotension op til besvimelsestilstand (kollaps). Denne reaktion er især udtalt på baggrund af det tidligere indtag af diuretika .
I fremtiden ordineres prazosin 1 mg 3-4 gange om dagen. Øg dosis gradvist, for at opnå en hypotensiv effekt. Virkningen indtræder normalt inden for få dage, men et vedvarende fald i blodtrykket kan udvikle sig efter 4-8 uger. Vedligeholdelsesdosis vælges individuelt og kan variere fra 3 til 20 mg pr. dag, oftere er den 6-15 mg pr. dag. Den daglige dosis er opdelt i 3-4 doser, der fastsætter det optimale behandlingsregime. Hos nogle patienter er lægemidlet aktivt, når det bruges to gange. Ved monoterapi med prazosin bør man tage højde for muligheden for at udvikle tidlig (på den 3-5. dag) eller sen (efter et par måneder) tolerance (afhængighed) over for lægemidlet. Dette kræver en stigning i enkeltdosis af prazosin med 1 mg eller mere, eller tilføjelse af diuretika.
Med utilstrækkelig eller langsomt udviklende hypotensiv effekt kombineres prazosin med diuretika, b-blokkere, clonidin eller andre antihypertensiva. I dette tilfælde reduceres dosis af prazosin til 1-2 mg 3 gange om dagen, mens lægemidlet tilføjes, som introduceres i behandlingsregimet, og derefter gradvist øges igen, idet det nødvendige behandlingsregime vælges.
Ved kongestiv hjertesvigt ordineres prazosin i en dosis på 3-20 mg dagligt i 3-4 doser under overholdelse af de sædvanlige forholdsregler for dette lægemiddel (den første dosis bør ikke overstige 0,5 mg; efter at have taget det, skal patienten også være i liggende stilling). Doserne øges gradvist.
Som en a-adrenerg blokker kan prazosin også bruges til forstyrrelser i det perifere kredsløb.
Et af de vigtige egenskaber ved prazosin, som for nylig blev opdaget, er dets effektivitet i den konservative behandling af patienter med prostataadenom på et tidligt stadium. Lægemidlets virkning er baseret på det faktum, at vandladningsforstyrrelser hos patienter med prostataadenom i høj grad er forbundet med øget excitabilitet af a-adrenerge receptorer i bunden af blæren og blokering af a-adrenerge receptorer i blærehalsen, bageste urinrør. og prostata forbedrer dynamikken i vandladning.
Med prostata adenom ordineres prazosin oralt, uanset fødeindtagelse. Den første dosis på 0,5 mg tages ved sengetid. Derefter udpege 1 mg 2 gange dagligt i en uge. Øg derefter dosis til 4 mg dagligt (1 mg 4 gange dagligt). Hvis der opstår en udtalt hypotensiv reaktion, skal den daglige dosis reduceres til 2 mg. Behandlingsforløbet er 8 uger, kan om nødvendigt forlænges. Efter at have stoppet hovedbehandlingen kan patienterne ordineres: en vedligeholdelsesdosis på 2 mg dagligt (1 mg 2 gange dagligt).
Ved brug af prazosin, ud over "første dosis-fænomenet", er følgende bivirkninger mulige: svimmelhed, hovedpine, søvnløshed, svaghed, træthed, kvalme, diarré, forstoppelse, mundtørhed. Normalt forsvinder disse fænomener af sig selv.
På trods af den selektive, a-adrenerge blokerende effekt, er en stigning i hjertefrekvensen i nogle tilfælde mulig. Det skal huskes, at lægemidlet har en moderat antikolinerg aktivitet.
Der er indikationer på, at den hypotensive effekt af prazosin øges i styrke og varighed med alderen, og derfor bør doser vælges nøje til ældre og senile.
Lægemidlet er kontraindiceret under graviditet. Det anbefales ikke at ordinere det til børn under 12 år. Hos patienter med nyreskade ordineres lægemidlet i reducerede doser med forsigtighed.
Hvidt eller råhvidt krystallinsk pulver, meget svagt opløseligt i vand.
Frigivelsesform: tabletter på 0,001 og 0,005 g (1 og 5 mg) med risiko, i en pakke med 50 eller 100 stk.
Opbevaring: liste B. På et sted beskyttet mod lys.
Eksperimenterne afslørede prazosins evne til at inducere apoptose af glioblastomceller ved at påvirke AKT -signalvejene . Da denne signalvej ikke kun er vigtig for glioblastom, men også for en række andre former for onkologi, såsom leverkræft , tyktarmskræft , bugspytkirtelkræft , er der påbegyndt kliniske undersøgelser af muligheden for at bruge prazosin som adjuvans i kemoterapi [1 ] [2] .