| Phentolamin | |
|---|---|
| | |
| Generel | |
| Systematisk navn |
2-[N-para-tolyl-N-(meta-hydroxyphenyl)-aminomethyl]-imidazolinhydrochlorid |
| Chem. formel | C15H15N3O _ _ _ _ _ _ |
| Klassifikation | |
| Reg. CAS nummer | 50-60-2 |
| PubChem | 5775 |
| Reg. EINECS nummer | 200-053-1 |
| SMIL | CC1=CC=C(C=C1)N(CC2=NCCN2)C3=CC(=CC=C3)O |
| InChI | InChI=1S/C17H19N3O/c1-13-5-7-14(8-6-13)20(12-17-18-9-10-19-17)15-3-2-4-16(21) 11-15/h2-8,11,21H,9-10,12H2,1H3,(H,18,19)MRBDMNSDAVCSSF-UHFFFAOYSA-N |
| CHEBI | 8081 |
| ChemSpider | 5571 |
| Data er baseret på standardbetingelser (25 °C, 100 kPa), medmindre andet er angivet. | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Phentolamin (phentolamin). 2-[N-p-tolyl-N-(methoxyphenyl)-aminomethyl]-imidazolin-hydrochlorid. Fremstillet som phentolaminhydrochlorid (Phentolamini hydrochloridum).
Synonymer: Regitin, Dibasin, Phentolamin, Regitine, Rogitine.
Hvidt eller let cremet krystallinsk pulver. Lidt opløseligt i vand, svært i alkohol.
Phentolamin er en syntetisk forbindelse, en af de vigtigste repræsentanter for moderne a-blokkere. Lægemidlet har en ikke-selektiv a-adrenerg blokerende virkning, som samtidigt påvirker postsynaptiske a1- og præsynaptiske a2- adrenerge receptorer .
Grundlaget for anvendelsen af phentolamin, såvel som andre a-blokkere, som lægemiddel er en blokerende effekt på transmissionen af adrenerge vasokonstriktorimpulser, som fører til fjernelse af spasmer og udvidelse af perifere kar, især arterioler og prækapillærer. , for at forbedre blodforsyningen til muskler, hud, slimhinder; der er også et fald i blodtrykket.
Anvender phentolamin ved forstyrrelser i den perifere cirkulation (Raynauds sygdom, endarteritis, acrocyanosis, de indledende stadier af aterosklerotisk koldbrand), til behandling af trofiske sår i ekstremiteterne, trægt helende sår, liggesår, forfrysninger samt pheochromocytoma .
Der er indikationer på, at phentolamin og andre a-blokkere ( pyrroxan ) øger insulinsekretionen , så de kan være nyttige hos diabetespatienter med øget sekretion af adrenalin.
Tildel phentolaminhydrochlorid oralt i form af tabletter: voksne 0,05 g, børn 0,025 g 3-4 gange om dagen (efter måltider); i mere alvorlige tilfælde øges dosis til 0,1 g (voksne) 3-5 gange dagligt. Behandlingsforløbet varer 3-4 uger.
Ved brug af phentolamin, samt andre a-blokkere, skal man huske på, at en overdosis kan føre til udvikling af ortostatisk kollaps.
I forbindelse med den vilkårlige handling, med blokaden af en 2-adrenerge receptorer, observeres takykardi ved brug af phentolamin, svimmelhed, rødme og kløe i huden, hævelse af næseslimhinden, nogle gange kvalme og opkastning, og diarré er også muligt. Disse fænomener forsvinder med et fald i dosis eller en pause i at tage lægemidlet.
Rep.: Tab. Phentomini 0,025 N. 30 DS 2 tabletter 3 gange dagligt (efter måltider)3a i udlandet findes phentolamin (methansulfonat) også i ampuller til injektion. Injektionsmedicinen bruges til hypertensive kriser, perifere kredsløbsforstyrrelser. Der er tegn på intravenøs administration af lægemidlet (10 mg i 20 ml isotonisk natriumchloridopløsning; administrationshastigheden er 1,3 mg pr. minut eller dryp ved 10 mg/t) som en perifer vasodilator ved akut hjertesvigt og ved arteriel hypertension i den akutte periode af et hjerteanfald myokardium. Dog bør muligheden for at udvikle takykardi tages i betragtning.
Der er tegn på brug af phentolamin til atrioventrikulær blokade hos børn. Lægemidlet er ordineret i en dosis på 1 mg / kg om dagen (i 4 opdelte doser). En positiv effekt blev observeret, især ved svær bradykardi.
Lægemidlet er kontraindiceret ved alvorlige organiske ændringer i hjertet og blodkarrene.
Frigivelsesformer af phentolaminhydrochlorid: pulver og tabletter på 0,025 g (25 mg).
Opbevaring: liste B. På et sted beskyttet mod lys.