| Noopept | |
|---|---|
| Noopept | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | N-phenylacetyl-L-prolylglycinethylester |
| Brutto formel | C17H22N2O4 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 318,367 g/mol |
| CAS | 157115-85-0 |
| PubChem | 180496 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| Pharmacol. Gruppe | nootropiske lægemidler |
| ATX | N06BX |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | 99,7 % |
| Metabolisme | delvist metaboliseret |
| Doseringsformer | |
| tabletter 10 mg | |
| Administrationsmetoder | |
| mundtligt | |
| Andre navne | |
| "Noopept" | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Noopept ( lat. Noopept [1] ) er et lægemiddel, der tilhører gruppen af nootropiske lægemidler . Det har også en neurobeskyttende, vegetostabiliserende, angstdæmpende effekt. I modsætning til andre nootropics [2] påvirker Noopept alle hovedelementerne i hukommelsen: den indledende behandling, lagring og genfinding af information, mens den ikke har en psykostimulerende effekt. Lægemidlet er godkendt til ikke-receptpligtigt salg [1] . Noopept (fra ordene "nootropic" og "peptid") er en dipeptidanalog af piracetam . Dets syntese er baseret på den oprindelige strategi til fremstilling af dipeptidlægemidler.
Udviklet af medarbejdere fra Forskningsinstituttet for Farmakologi. VV Zakusov RAMS i 1992 [3] [4] . Dets syntese er baseret på den oprindelige strategi til fremstilling af dipeptidlægemidler. Patenteret i Rusland (nr. 2119496 [5] ) og USA (US5439930 [4] ). Rettighederne til varemærket tilhørte oprindeligt medicinalfirmaet Lekko, senere købt af Pharmstandard [6] . Som led i omorganiseringen blev varemærket overført til OTCPharm [7] . I 2012 blev salget af stoffet anslået til 6,2 millioner dollars [6] .
Den gennemsnitlige pris for 1 tablet (10 mg aktiv ingrediens) er 8 russiske rubler (2022).
Aktivitetsprofilen for noopept svarer generelt til piracetams aktivitet, men aktiviteten manifesteres i doser 3 størrelsesordener lavere end piracetams. Spektret af nootropisk og neurobeskyttende aktivitet af noopept er meget bredere end piracetams. En klinisk undersøgelse af noopept bekræftede tilstedeværelsen af en nootropisk effekt; på nuværende tidspunkt har lægemidlet fundet bred anvendelse i medicinsk praksis (nr. LS-001577) til hukommelses- og opmærksomhedsforstyrrelser forårsaget af traumatisk hjerneskade, cerebrovaskulær insufficiens og asteniske lidelser, især hos ældre patienter.
Det er kendt, at i patogenesen af Alzheimers sygdom (AD), sammen med aflejringen af aggregeret beta-amyloid og hyperphosphoryleret tau-protein, tilhører den vigtigste rolle mangelen på cholinerg neurotransmission forbundet med et fald i aktiviteten af cholinacetyltransferase. . Det faktum, at noopept eliminerer det kognitive underskud forårsaget af blokaden af muskarine og nikotiniske AChR'er [Radionova et al., 2008] og øger også amplituden af responser fra isolerede neuroner i bløddyret Helix lucorum på ACh-mikroapplikationer [Ostrovskaya et al., 2001., 2001. ] dikterer behovet for yderligere undersøgelse af noopept med hensyn til at afklare rollen af cholinerge mekanismer i realiseringen af den mnemotrope virkning af denne meget aktive nootropic. En antikolinerg effekt af piracetam på den antikolinerge følsomhed af snegleneuroner blev vist [Ostrovskaya et al., 2001] og deres plasticitet [Pivovarov et al., 1987].
Den aktive metabolit af Noopept, cycloprolylglycin , er identisk med det endogene cykliske dipeptid involveret i hukommelsesprocesser [2] . Det binder til den tilsvarende neuropeptidreceptor på neuronmembranen, hvilket forårsager lægemidlets antiamnesiske virkning. Det øger også neuronernes reaktion på acetylcholin-receptorer , viser antikolinerg aktivitet og serotonin-genoptagelse [1] [3] , som er et af nøglemomenterne for nootropisk virkning, og øger også niveauet af endogene neurotrofiske faktorer (især NGF ), især i hippocampus . Den mindste effektive dosis af Noopept er 1000 gange lavere end den for piracetam [8] .
Den neurobeskyttende effekt af Noopept har en kompleks mekanisme, der kan modvirke glutamat-calcium excitotoksicitet forårsaget af overdreven frigivelse af glutamat , for eksempel under iskæmi og hjerneskade [2] , langvarig udsættelse for stressfaktorer, mental og følelsesmæssig overbelastning, forgiftning [9] .
Noopept har også en antioxidant effekt, som er vigtig for både vaskulære og dysmetaboliske og neurodegenerative lidelser i centralnervesystemet . Det reducerer ophobningen af lipidperoxidationsprodukter , hvilket forhindrer neuronernes død, og som antioxidant er det 2 størrelsesorden mere aktivt end E -vitamin . Derudover har Noopept anti-inflammatorisk aktivitet, hvor det ikke er ringere end ibuprofen [3] .
Dette reducerer den ugunstige rolle af pro-inflammatoriske interleukiner ( IL-1β , IL-6 , TNF-α ) i patogenesen af neurodegenerative sygdomme [3] . Undersøgelser har vist, at Noopept har potentiale i behandlingen af Alzheimers [9] .
På baggrund af Noopept terapi er der en forbedring af hukommelse, opmærksomhed og andre kognitive funktioner hos unge og ældre patienter med cerebrovaskulære lidelser , konsekvenserne af traumatisk hjerneskade og kronisk alkoholforgiftning Den terapeutiske effekt af Noopept er polymodal og består af positive nootropiske, antiamnestiske og anxiolytiske virkninger. Samtidig var Noopept-terapi karakteriseret ved god tolerabilitet og en gunstig sikkerhedsprofil [9] [2] .
Kontraindikationer for at tage lægemidlet er [1] : overfølsomhed over for lægemidlets komponenter, graviditet, amning , alder op til 18 år, laktasemangel , laktoseintolerance , glucose-galactose malabsorption , alvorlig lever- og nyresvigt.
Mulige bivirkninger omfatter allergiske reaktioner. Hos patienter med arteriel hypertension , for det meste alvorlig, kan der observeres en stigning i blodtrykket, mens de tager lægemidlet.