Aymalin

Aimaline  er et indolalkaloid isoleret fra rødderne af Rauwolfia serpentina- planten af ​​Kutrovye - familien ( Apocynaceae ) . Det blev først isoleret af de indiske videnskabsmænd S. Siddiqui og R. Siddiqui i 1931 og opkaldt efter grundlæggeren af ​​et forskningsinstitut i Delhi ved navn Ajmal Khans [1] [2] . Strukturformlen blev etableret af Woodward i 1956. Den stereokemiske struktur blev belyst i 1958.

Egenskaber

Det er en tertiær en-syre indolinbase af medium styrke. Danner et hydrochlorid (smp. 253–255 °C), pikrat (smp. 126–127 °C) osv. Det krystalliserer med tre vandmolekyler. Vandfri aimalin har et smeltepunkt på 158-160°C. Når det udsættes for C 2 H 5 OH eller opvarmes til 200 ° C, isomeriserer det med dannelsen af ​​isoaymalin (smeltepunkt - 264-265 ° C) - et alkaloid indeholdt i den samme plante [3] .

Farmakologisk virkning og anvendelse

Anvendes som et antiarytmisk lægemiddel i IC-undergruppen. Reducerer myokardie excitabilitet , sænker atrioventrikulær og intraventrikulær ledning, undertrykker automatismen af ​​den sinoatriale knude. Påvirker ikke myokardial kontraktilitet. I nogle tilfælde kan det sænke blodtrykket. Stort set ingen beroligende og hypnotiske virkninger.

Det bruges til paroxysmal ventrikulær og supraventrikulær takykardi , paroxysmer af atrieflimren eller -fladder, supraventrikulære og ventrikulære ekstrasystoler .

Kontraindiceret ved sinusbradykardi , atrioventrikulær, interatriel og intraventrikulær blokade, arteriel hypotension , kardiogent shock, alvorlige former for kronisk hjertesvigt [4] .

Bruges til at fremkalde et kontrolleret anfald af arytmi i den diagnostiske test for Brugada syndrom [5] .

Fremstillet i form af en opløsning til intravenøs injektion og i form af dragéer. Det er en del af en række lægemidler ( raunatin , pulsnorma ).

Noter

1. ↑ Siddiqui S, Siddiqui RH (1931). "Kemisk undersøgelse af rødderne af Rauwolfia serpentina Benth" . J. Indian Chem. Soc . 8 : 667-80.
2. ↑ Sandilvi, Ahmed Nasim Salimuzzaman Siddiqui: pioner inden for videnskabelig forskning i Pakistan . Daily Dawn (12. april 2003). Arkiveret fra originalen den 27. september 2007. (ubestemt)
3. ↑ Knunyants, I. L., 2013 , s. 81-82.
4. ↑ Burbello, Shabrov, Denisenko, 2006 , s. 88-89.
5. ↑ Belenkov Yu. V. [et al.] Revision af diagnostiske kriterier for J-wave syndromer // Cardiology: journal. - 2018. - nr. 58(11).

Litteratur

• Burbello A. T., Shabrov, A. V., Denisenko, P. P. Moderne lægemidler. - M . : CJSC "OLMA Media Group", 2006. - S. 88-89. — 896 s. — ISBN 5-373-00321-2 .
• Kemisk encyklopædi. - M . : Soviet Encyclopedia, 1988. - T. 1. - S. 65.
• Knunyants, I. L. Kort kemisk encyklopædi. - Ripol Classic, 2013. - S. 81-82. — 638 s.
• Clarkes isolation og identifikation af stoffer. — 2ed. - London: Pharmaceutical Press, 1986. - S. 322