Kolinerge receptorer ( acetylcholinreceptorer ) er transmembrane receptorer , hvis endogene agonistligand er acetylcholin . Acetylcholin tjener som en neurotransmitter i både præ- og postganglioniske synapser i det parasympatiske system og i præganglioniske sympatiske synapser, i en række postganglionære sympatiske synapser, neuromuskulære synapser (somatisk nervesystem) og også i nogle dele af CNS . Nervefibre, der frigiver acetylcholin fra deres ender, kaldes kolinerge.
Syntese af acetylcholin forekommer i cytoplasmaet af nerveender; dens reserver opbevares i form af vesikler i præsynaptiske terminaler. Forekomsten af et præsynaptisk aktionspotentiale fører til frigivelse af indholdet af flere hundrede vesikler i den synaptiske kløft. Acetylcholin frigivet fra disse vesikler binder sig til specifikke receptorer på den postsynaptiske membran, hvilket øger dets permeabilitet for natrium-, kalium- og calciumioner og fører til fremkomsten af et excitatorisk postsynaptisk potentiale. Virkningen af acetylcholin er begrænset af dets hydrolyse af enzymet acetylcholinesterase .
Specifikke kolinerge receptorer fra et farmakologisk synspunkt opdeles i nikotin- (H-receptorer) og muskarine (M-receptorer).
Virkningerne af acetylcholin i regionen af de præganglioniske synapser i de parasympatiske og sympatiske systemer kan reproduceres ved administration af alkaloidet nikotin , hvorfor alle autonome ganglier kaldes nikotiniske ganglier. Nikotinlignende transmission af nerveimpulser udføres også i den neuromuskulære synapse, centralnervesystemet, binyremarven og i nogle sympatiske postganglioniske områder.
Nikotiniske kolinerge receptorer er ionotrope og er natriumkanaler. De består af fem proteinunderenheder, hvoraf normalt to har acetylcholinbindingssteder.
17 typer nikotinreceptorunderenheder (α1-10, β1-4, γ, δ, ε) er blevet identificeret. Tilsyneladende kan de danne mange forskellige kombinationer, men nogle af dem er de mest almindelige og vigtigste, disse er: (α1) 2 β1δε (muskulær type), (α3) 2 (β4) 3 (gangliontype), (α4) 2 (β2) 3 (CNS-type) og (α7) 5 (anden CNS-type).
Virkningen af acetylcholin i regionen af postganglionære nerveender gengives ved hjælp af et andet alkaloid , muscarin . Ud over postganglioniske synapser forekommer muskarin transmission af nerveimpulser i nogle dele af CNS.
Muskarine receptorer er metabotrope og tilhører G-protein koblede receptorer .
Nikotiniske receptorer blokeres af giftstoffer såsom curare og α-bungarotoxin , og muskarine receptorer blokeres af atropin og scopolamin , som bestemmer symptomerne på forgiftning af de tilsvarende giftstoffer. Blokering af nikotinreceptorer med curare eller curare-lignende lægemidler bruges til at immobilisere patienter under kirurgiske operationer.
I denne sygdom produceres autoantistoffer mod muskel-type nikotinacetylcholin-receptorer , hvilket fører til progressiv muskelsvaghed.