Oglufanid

Oglufanid ( INN Oglufanidum [1] , L-α-glutamyl-L-tryptophan, handelsnavn "Timogen" [2] ) er et syntetisk dipeptid ( glutamyl - tryptophan , Glu-Trp), identisk med den naturlige forbindelse isoleret ved kromatografi fra thymusekstrakt (thymuskirtel) .

Fremstillet af Cytomed Biomedical Research and Production Complex CJSC i form af en opløsning i ampuller til intramuskulær injektion , næsespray og creme . I kombination med ascorbinsyre og bentazol fremstilles det under navnet " Tsitovir-3 " i form af kapsler , sirup til børn og pulver til oral opløsning .

Historie

Thymogen blev udviklet af et hold af Leningrad- og Moskva-forskere til behandling af immundefekttilstande [3] [4] . I 1990 blev det godkendt til medicinsk brug.

Farmakologiske egenskaber

Glu-Trp stimulerer proliferation og differentiering af T-lymfocytter ved at øge niveauet af metaboliske markører i celler - 5'-ectonucleotidase, adenosindeaminase, purin nucleosid phosphorylase, aktivere den transmembrane udveksling af Ca 2+ i cellen, omfordele det intracellulære indhold cAMP og cGMP på grund af ændringer i aktiviteten af ​​cykliske nukleotidmetabolismeenzymer. Påvirker processerne for replikation, transkription og DNA-reparation, hvilket inducerer ekspressionen af ​​gener fra beskyttende systemer af celler og mitokondrier. Det har en antimutagen effekt, hvilket reducerer niveauet af kromosomafvigelser i lymfocytter under påvirkning af stråling og toksikokemiske faktorer. Stimulerer kolonidannende aktivitet af knoglemarvsceller, inducerer ekspressionen af ​​differentieringsreceptorer på lymfocytter, normaliserer antallet af CD3 + -, CD4 + - og CD8 + -lymfocytter.

Det har en regulerende effekt på produktionen af ​​IgA, IgG, IgM og IgE. Bidrager til normalisering af humoral immunitet ved postoperative septiske komplikationer, øger indholdet af CD19 + -lymfocytter og stimulerer produktionen af ​​Ig A og Ig G. Forårsager en stigning i CD8 + -celler, hjælper med at reducere niveauet af IgE ved allergiske sygdomme .

Glu-Trp øger cytotoksiciteten af ​​lymfocytter, aktiviteten af ​​NK-celler, stimulerer den funktionelle aktivitet af neutrofiler og blodmonocytter og aktiverer fagocytose. Normaliserer indholdet af pro-inflammatoriske (IL-1β, IL-8, TNFα) og anti-inflammatoriske (TGFβ1, IL-10) cytokiner ved purulente-inflammatoriske sygdomme. Stimulerer processerne for vævsregenerering, accelererer sårheling, aktiverer funktionerne af bindevævsceller, endoteliocytter, makrofager og leukocytter i læsionen. Hæmmer produktionen af ​​histamin og serotonin under betændelse.

Det har en antioxidantvirkning, der hjælper med at reducere indholdet af lipidperoxidationsprodukter og stimulerer produktionen og stigningen i aktiviteten af ​​antioxidantforsvarsenzymer - katalase, superoxiddismutase og glutathionperoxidase under patologiske tilstande og sygdomme ledsaget af ophobning af frie radikaler. Det hjælper med at normalisere aktiviteten af ​​aspartataminotransferase, alaninaminotransferase og alkalisk phosphatase i kronisk hepatitis af viral og toksisk ætiologi, aktiviteten af ​​amylase og lipase ved kronisk pancreatitis, parietale fordøjelsesenzymer (aminopeptidase M, glycyl-L-leucin dipeptidase) i forskellige sektioner af tarmen ved inflammatoriske sygdomme i mave-tarmkanalen.

Glu-Trp har en stressbeskyttende og adaptogen effekt, der udøver en regulerende effekt på niveauet af neurotransmittere: dopamin, serotonin, noradrenalin, acetylcholin, GABA, glycin og endogene opiater [5] [6] [7] [8] [9 ] ]

Indikationer for brug

I den komplekse terapi af akutte og kroniske virale og bakterielle sygdomme, ledsaget af et fald i immunitet:

• viral hepatitis ;
• akutte og kroniske uspecifikke lungesygdomme (KOL): kronisk bronkitis , akut og kronisk lungebetændelse ;
• sygdomme i huden og subkutant væv ( pyodermi , furunkulose , erysipelas );
• i den komplekse terapi af alvorlige diffuse former for atopisk dermatitis ;
• i den komplekse terapi af alvorlige mekaniske, kemiske, strålings- og termiske skader (forbrændingssygdom);
• kompleks behandling af sår og kirurgiske infektioner, herunder purulente-septiske komplikationer i den postoperative periode;
• i perioden med præoperativ forberedelse til planlagte kirurgiske operationer for at forhindre infektiøse komplikationer og stimulere regenereringsprocesser;
• efter strålebehandling , kemoterapi , samt langvarig antibiotikabehandling i høje doser.

Noter

1. ↑ Internationale ikke-proprietære navne for farmaceutiske stoffer (INN  ) . WHO Drug Information, Vol. 16, nr. 3, 2002 . Verdenssundhedsorganisationen (2002). Hentet 26. juli 2013. Arkiveret fra originalen 30. august 2013.
2. ↑ Thymogen . Statens register over lægemidler. Hentet 30. oktober 2018. Arkiveret fra originalen 30. august 2013. (ubestemt)
3. ↑ Khavinson V. Kh. , Zhukov V. V., Deigin V. I., Korotkov A. M. Effekt af thymalin og syntetisk thymuspeptid på aktiviteten af ​​enzymer af purin-nukleotidmetabolisme i thymocytter // Tez. rapport videnskabelig konf. "Biokemi til medicin". L., 1988. S. 198-199.
4. ↑ Yakovlev G. M., Khavinson V. Kh. , Morozov V. G. et al. Sammenlignende undersøgelse af den biologiske aktivitet af thymalin og syntetisk thymuspeptid // Tez. rapport videnskabelig konf. "Biokemi til medicin". L., 1988. S. 217-218.
5. ↑ Klinisk farmakologi af thymogen / Ed. V. S. Smirnova. Petersborg: FARMindex, 2004. 172 s. ISBN 5-9440-3015-1
6. ↑ Kuznik B.I. , Likhanov I.D., Tsepelev V.L., Sizonenko V.A. Teoretiske og kliniske aspekter af bioregulatorisk terapi i kirurgi og traumatologi. Novosibirsk: Nauka, 2008. 311 s.
7. ↑ "Morozov V. G., Khavinson V. Kh., Malinin V. V.." Peptid thymomimetika. St. Petersborg: Nauka, 2000. 158 s.
8. ↑ "Novikov V.S., Smirnov V.S.." Immunofysiologi af ekstreme tilstande. St. Petersborg: Nauka, 1995. 172 s.
9. ↑ "Khavinson V. Kh., Anisimov S. V., Malinin V. V., Anisimov V. N.." Peptidregulering af genomet og aldring. M.: RAMN Forlag, 2005. 208 s.