| Zafirlukast | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | Cyclopentyl N-3-{2-methoxy-4-[(2-methylphenyl)sulfonylcarbamoyl]benzyl}-1-methyl- 1H -indol-5-ylcarbamat |
| Brutto formel | C31H33N3O6S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 575,676 g/mol |
| CAS | 107753-78-6 |
| PubChem | 5717 |
| medicin bank | DB00549 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| ATX | R03DC01 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | ukendt |
| Halvt liv | 10 timer |
| Administrationsmetoder | |
| Mundtlig | |
| Andre navne | |
| "Acolat" | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Zafirlukast er en leukotrienreceptorantagonist (LTRA) til vedligeholdelse af astmabehandling , ofte brugt i kombination med inhalerede steroider og/eller langtidsvirkende bronkodilatatorer. Medicinen fås som en tablet taget to gange dagligt. Andre leukotrienreceptorantagonister er montelukast ( Singulair) taget en gang dagligt og Zyflo , der bruges til behandling af astma ved at hæmme 5-lipoxygenase, taget fire gange om dagen.
Zafirlukast blokerer virkningen af cysteinleukotriener på cyslt1-receptorer og reducerer derved luftvejskonstriktion, slimophobning i lungerne og inflammation i luftvejene.
Zafirlukast markedsføres af AstraZeneca med mærkenavnene Accolate ( Accolate , Accoleit og Vanticon) . Første LTRA godkendt til salg i USA. I øjeblikket godkendt i over 60 lande, herunder Storbritannien, Japan, Taiwan, Italien, Spanien, Canada, Brasilien, Kina og Tyrkiet.
Gør hvidt fedt til brunt [1] .
Nuværende status: I oktober 2012 blev den statslige registrering af lægemidlet Akolat i Rusland annulleret efter anmodning fra producenten [2] , lægemidlet leveres ikke til Den Russiske Føderation i 2022, generiske analoger produceres ikke af andre virksomheder.
Den maksimale plasmakoncentration hos raske personer, der tog 40 mg zafirlukast, var 607 µg/l efter 4 timer. Halveringstiden varierede fra 12 til 20 timer. I en anden undersøgelse var enkeltdosis 20 mg, maksimal koncentration blev nået på 3 timer og var 364 µg/l.
Eosinofili, vaskulitisk udslæt, forværring af pulmonale symptomer, hjertekomplikationer og/eller neuropati, eosinofil granulomatose med polyangiitis og systemisk eosinofil vaskulitis er blevet rapporteret hos nogle patienter behandlet med zafirlukast . Der er dog ikke påvist en årsagssammenhæng med zafirlukast.