Dihydrofolat reduktase

Dihydrofolat reduktase

Bånddiagram af human dihydrofolatreduktase kompleksbundet med folinsyre (blå). [1] .
Tilgængelige strukturer
FBF Ortholog søgning: PDBe , RCSB
Identifikatorer
SymbolDHFR  ; DHFRP1; DYR
Eksterne ID'erOMIM:  126060 MGI :  94890 HomoloGene :  56470 ChEMBL : 202 GeneCards : DHFR Gene
EF-nummer1.5.1.3
ortologer
UdsigtHumanMus
Entrez171913361
EnsembleENSG00000228716ENSMUSG00000021707
UniProtP00374P00375
RefSeq (mRNA)NM_000791NM_010049
RefSeq (protein)NP_000782NP_034179
Locus (UCSC)Chr 5:
79,92 – 79,95 Mb
Chr 13:
92,35 – 92,39 Mb
Søg i PubMed[en][2]

Dihydrofolatreduktase ( eng.  Dihydrofolate reductase, DHFR ) er et af nøgleenzymer i intracellulær folatmetabolisme , der er nødvendigt for reduktionen af ​​dihydrofolinsyre til den aktive coenzymform af vitamin - tetrahydrofolsyren  .

Dihydrofolsyre dannes under den katalytiske omdannelse af dUMP (uracilmonophosphat) til dTMP (thymidylmonophosphat), udført under deltagelse af thymidylatsyntetaseenzymet , hvis coenzym er tetrahydrofolsyre. Dihydrofolatreduktase reducerer derefter dihydrofolsyre til tetrahydrofolsyre, som straks kan genindtræde i cellens folatdonorpulje og genbruges i katalytiske reaktioner medieret af den samme thymidylatsyntetase eller et andet folatafhængigt enzym.

Dihydrofolatreduktasehæmmere

Den kraftigste hæmmer af dihydrofolatreduktase i humane og animalske celler er methotrexat  , et antitumorlægemiddel fra gruppen af ​​antimetabolitter, en folinsyreantagonist.

Mindre potent hæmmende aktivitet mod human og animalsk dihydrofolatreduktase er trimethoprim og pyrimethamin , der anvendes som henholdsvis antibakterielle og antiprotozoale midler.

Patologier

Mutationer i DHFR-genet forårsager en sjælden lidelse i folatmetabolismen , som nedarves på en autosomal recessiv måde. Lidelsen viser sig med perniciøs anæmi , pancytopeni og alvorlig cerebral folatmangel . [2] Folinsyre er ordineret som terapi .

Noter

  1. PDB 1DRF
  2. William L Nyhan; Georg F. Hoffmann; Bruce A Barshop. Atlas over arvelige stofskiftesygdomme 3E  (neopr.) . - CRC Press , 2011. - S. 141 -. - ISBN 978-1-4441-4948-7 .