Ganglieblokkere er en gruppe af n-antikolinerge lægemidler, der primært virker på nikotinfølsomme receptorer på den postsynaptiske membran af synapser , der er placeret i de autonome ganglier. Lægemidlet hæmmer overførslen af nerveimpulser fra præganglioniske til postganglionære nervefibre. Som et resultat transmitteres impulsen, der når den autonome ganglion, ikke videre. Moderne ganglieblokkere blokerer samtidig sympatiske og parasympatiske vegetative ganglier, men afhængigt af lægemidlet kan aktiviteten mod forskellige grupper af ganglier variere.
Ud over de autonome ganglier virker lægemidler i denne gruppe på binyremarven . I store doser kan lægemidlet hæmme signaltransduktion i skeletmuskler.
Som et resultat af blokaden af de autonome ganglier stopper vasokonstriktive impulser, som et resultat af hvilke vaskulær tonus falder, blod går ind i små perifere kar og blodtrykket falder . På grund af et betydeligt fald i vaskulær tonus ophører mekanismen for refleksvedligeholdelse af blodtrykket med at fungere effektivt, og med en skarp ændring i kropsposition er ortostatisk kollaps mulig . Ud over blodkar virker lægemidlet også på mave-tarmkanalen , hæmmer sekretorisk og kontraktil aktivitet; i midten af det 20. århundrede blev lægemidler fra denne gruppe brugt til at behandle mavesår, men på grund af bivirkninger blev deres brug i denne situation annulleret.
Ifølge deres kemiske struktur er de kvaternære ammoniumforbindelser. Lægemidlerne absorberes dårligt i mave-tarmkanalen og trænger dårligt ind i BBB . Den største biotilgængelighed observeres ved intravenøs administration.
Lægemidlerne i denne gruppe bruges hovedsageligt i tilfælde, hvor et hurtigt fald i blodtrykket og decentralisering af blodgennemstrømningen med blodaflejring i perifere kar er nødvendig. For eksempel i en situation med hypertensiv krise med truslen om lungeødem .
En typisk bivirkning er ortostatisk hypotension, gastrointestinal motilitet lider også, forstoppelse og oppustethed kan udvikle sig, og risikoen for trombose stiger.
En absolut kontraindikation for brug er fæokromocytom .
En kontraindikation for brugen af lægemidlet er også glaukom , hypotension , shock , alvorlig cerebral og koronar aterosklerose , trombose , nyligt myokardieinfarkt , iskæmisk slagtilfælde (mindre end 2 måneder siden), alvorlig nyresvigt , alvorlig leversvigt , subaraknoid hæmor .