Etamzilat

Etamsylate ( eng.  Etamsylate , CAS-kode 2624-44-4, bruttoformel C 10 H 17 NO 5 S ) er et lægemiddel , et hæmostatisk middel . Hvid med en lyserød farvetone krystallinsk pulver. Letopløseligt i vand, opløseligt i alkohol. [2]

Farmakologisk virkning

Hæmostatisk middel; Det har også en angiobeskyttende og proaggregerende virkning. Stimulerer dannelsen af ​​blodplader og deres udgang fra knoglemarven. Den hæmostatiske effekt, på grund af aktiveringen af ​​tromboplastindannelse på stedet for beskadigelse af små kar og et fald i dannelsen af ​​prostacyclin PgI2 i det vaskulære endotel, bidrager til en stigning i blodpladeadhæsion og aggregering, hvilket i sidste ende fører til et stop eller et fald i blødning.

Øger hastigheden af ​​dannelsen af ​​den primære trombe og øger dens tilbagetrækning, har praktisk talt ingen effekt på koncentrationen af ​​fibrinogen og protrombintid . Doser på mere end 2-10 mg/kg fører ikke til større effekt. Ved gentagne injektioner øges trombedannelsen.

Besidder anti-hyaluronidase aktivitet og stabiliserende ascorbinsyre, det forhindrer ødelæggelse og fremmer dannelsen af ​​mucopolysaccharider med en stor mol i kapillærvæggen. masse, øger modstanden af ​​kapillærer, reducerer deres skrøbelighed, normaliserer permeabilitet i patologiske processer.

Reducerer frigivelsen af ​​væske og diapedesis af blodceller fra karlejet, forbedrer mikrocirkulationen.

Det har ikke hyperkoagulerbare egenskaber, bidrager ikke til trombose, har ikke en vasokonstriktiv effekt.

Genopretter patologisk ændret blødningstid. Det påvirker ikke de normale parametre for hæmostasesystemet.

Den hæmostatiske effekt med tændt / i introduktionen af ​​etamsylat opstår efter 5-15 minutter, den maksimale effekt vises efter 1-2 timer Virkningen varer i 4-6 timer, derefter gradvist svækkes inden for 24 timer; ved i/m administration indtræder virkningen noget langsommere. Ved oral indtagelse observeres den maksimale effekt efter 2-4 timer Efter et behandlingsforløb vedvarer effekten i 5-8 dage, gradvist svækkes. [en]

Farmakokinetik

Det absorberes godt både ved intramuskulær administration og efter oral administration. Terapeutisk koncentration i blodet - 0,05-0,02 mg / ml. Det er jævnt fordelt i forskellige organer og væv (afhængigt af graden af ​​deres blodforsyning). Binder svagt til proteiner og blodceller. Det udskilles hurtigt fra kroppen, hovedsageligt af nyrerne (uændret), såvel som med galde. T1/2 efter i/m administration - 2,1 t, efter i/v - 1,9 h. 5 minutter efter i/v administration udskilles 20-30% af det administrerede lægemiddel af nyrerne, fuldstændigt udskilt efter 4 timer [1]

Ansøgning

Forebyggelse og standsning af blødning: parenkymal og kapillær blødning (herunder traumatisk, ved kirurgi under operationer på stærkt vaskulariserede organer og væv, under kirurgiske indgreb i dental, urologisk, oftalmisk, otolaryngologisk praksis, tarm-, nyre-, lungeblødninger, metro- og menorrhagia med fibromyom osv.), sekundær blødning på baggrund af trombocytopeni og trombocytopati, hypokoagulation, hæmaturi, intrakraniel blødning (inklusive hos nyfødte og for tidligt fødte børn), nasal blødning på baggrund af arteriel hypertension , lægemiddelblødning, hæmorrhagisk hæmorrhagisk hæmoragitis inklusive Werlhofs sygdom , von Willebrand-Jurgens sygdom , trombocytopati), diabetisk mikroangiopati (hæmoragisk diabetisk retinopati , tilbagevendende retinal blødning, hæmophtalmos ).

Overfølsomhed, trombose , tromboemboli , akut porfyri .

Med blødning på baggrund af en overdosis af antikoagulantia.

Halsbrand, tyngde i den epigastriske region, hovedpine, svimmelhed, rødmen i ansigtet, nedsat systolisk blodtryk, paræstesi i underekstremiteterne, allergiske reaktioner. [en]

Under graviditet er det muligt, hvis den forventede effekt af behandlingen opvejer den potentielle risiko for fosteret (sikkerheden ved at bruge etamsylat under graviditet er ikke blevet fastslået). På tidspunktet for behandling bør stoppe amningen. [2]

Doseringsregime

I / i, i / m og inde. I oftalmisk praksis - i form af øjendråber og retrobulbar.

Indeni kan en enkelt dosis til voksne - 0,25-0,5 g om nødvendigt øges til 0,75 g; parenteralt - 0,125-0,25 g, øg om nødvendigt til 0,375 g.

Voksne: ved kirurgiske indgreb profylaktisk - intravenøst ​​eller intramuskulært 1 time før operation - 0,25-0,5 g eller indeni, uanset fødeindtagelse, 3 timer før operation - 0,5-0,75 g. Om nødvendigt - 0,25-0,5 g intravenøst ​​under operation og profylaktisk - 0,5-0,75 g intravenøst, intramuskulært eller 1,5-2 g oralt, jævnt over dagen - efter operationen.

Med intestinal, pulmonal blødning - inde, 0,5 g i 5-10 dage, mens du fortsætter med behandlingsforløbet, reduceres dosis; med metro- og menorrhagia - de samme doser i blødningsperioden og 2 efterfølgende cyklusser.

Med hæmoragisk diatese, sygdomme i blodsystemet, diabetisk angiopati - inde, 0,75-1 g / dag, med jævne mellemrum, i kurser på 5-14 dage.

Børn: profylaktisk under kirurgiske indgreb - indvendigt, 1-12 mg / kg i 2 opdelte doser i 3-5 dage. Om nødvendigt, under operationen - i / i, 8-10 mg / kg.

For at forhindre blødning efter operationen - inde, 8 mg / kg.

Med hæmoragisk syndrom - i en enkelt dosis på 6-8 mg / kg oralt, 3 gange om dagen, i kurser på 5-14 dage; Kurset kan gentages efter 7 dage.

Blødninger ved diabetisk mikroangiopati - i/m, 0,25-0,5 g 3 gange dagligt eller 0,125 g 2 gange dagligt i 2-3 måneder.

Opløsningen til injektion kan påføres topisk (en steril vatpind imprægneres og påføres såret). [en]

Interaktion

Farmaceutisk uforenelig (i én sprøjte) med andre lægemidler.

Administration ved en dosis på 10 mg/kg 1 time før dextraner (gennemsnitlig molekylvægt 30-40 tusinde Da) forhindrer deres antiaggregerende virkning; introduktion efter har ikke en hæmostatisk effekt.

Måske en kombination med aminokapronsyre og menadionnatriumbisulfit. [en]

Særlige instruktioner

Forsigtighed er påkrævet (på trods af fravær af trombeinduktion), når etamsylat ordineres til patienter med en historie med trombose eller tromboemboli.

Ved hæmoragiske komplikationer forbundet med en overdosis af antikoagulantia anbefales det at bruge specifikke modgifte. Brugen af ​​etamsylat hos patienter med svækkede parametre i blodkoagulationssystemet er mulig, men det bør suppleres med administration af lægemidler, der eliminerer den identificerede mangel eller defekt i koagulationssystemets faktorer. [en]

Noter

1. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Søg i lægemiddeldatabasen, søgemuligheder: INN - Etamzilat , flag "Søg i registeret over registrerede lægemidler" , "Søg efter TKFS" , "Vis lekforms" (utilgængeligt link) . Cirkulation af lægemidler . Føderal statsinstitution "Videnskabeligt center for ekspertise i lægemidler" i Roszdravnadzor i Den Russiske Føderation (27.03.2008). - En typisk klinisk og farmakologisk artikel er en vedtægt og er ikke beskyttet af ophavsret i overensstemmelse med del fire af den russiske føderations civile lov nr. 230-FZ af 18. december 2006. Hentet 7. april 2008. Arkiveret fra originalen 11. april 2008. (ubestemt) 
2. ↑ 1 2 3 4 Etamzilat (utilgængeligt link) . Lægemiddelregister . ReLeS.ru (10.04.2006). Hentet 7. april 2008. Arkiveret fra originalen 6. marts 2016. (ubestemt)