Rezoscan , eller 99m Tc-zoledronsyre , er et radiofarmaceutisk præparat ( RP ) baseret på den seneste generation af bisphosphonat ( zoledronsyre ) til skeletscintigrafi . Lægemidlet bruges til at påvise foci af patologiske ændringer i skelettet af forskellig oprindelse og prævalens: primære og metastatiske maligne tumorer , osteomyelitis , osteoartikulær tuberkulose , arthritis af forskellig oprindelse, osv. [1]
I øjeblikket anvendes kun 99m Tc -mærkede fosfatkomplekser til knogleundersøgelser: 99m Tc-PyP ( pyrophosphat ), 99m Tc-MDP, 99m Tc-HEDP (etidronat), 99m Tc-EDTMP (oxabifor), 99m Tc- ZDA (zo Tc- ZDA ) syre ). Alle disse forbindelser anvender phosphatkomplekser som bærere, men den seneste generation af diphosphonat, zoledronsyre (som med succes er blevet brugt til behandling af knoglemetastaser ), mærket med 99m Tc , er af størst interesse i radionukliddiagnostik af skelettet. Zoledronsyre har den højeste affinitet til steder med øget metabolisme og accelereret knogleresorption .
Den funktionelle egnethed af et radioaktivt lægemiddel bestemmes af følgende farmakokinetiske egenskaber [2] :
Undersøgelser af farmakokinetikken af zoledronsyre mærket med 99m Tc viste, at dens fordeling er karakteriseret ved udtalt osteotropisme på baggrund af en høj udskillelseshastighed fra organer, væv og hele kroppen. Den maksimale koncentration af lægemidlet i de vigtigste organer og væv, herunder nyrerne , observeres 10 minutter efter administration. I blæren ses topkoncentrationen 1 time efter administration. Den maksimale akkumulering af lægemidlet i skelettet (op til 40% af den administrerede aktivitet ) observeres 1-2 timer efter administration. Høj ophobning af lægemidlet i skelettet fortsætter i op til 8-12 timers observation.
Zoledronsyre , mærket med 99m Tc, har en høj clearancerate. Aktivitetsniveauet i blodet efter administration overstiger ikke 1% og falder allerede efter 4-5 minutter til sporværdier. 1 time efter administration udskilles op til 20% af lægemidlet fra kroppen med urin, der er et signifikant fald i niveauet af isotopen i nyrerne , leveren , skeletmuskulaturen og i hele kroppen.
Egenskaber ved farmakokinetikken af 99m Tc- mærket zoledronsyre , karakteriseret ved en hurtig udskillelseshastighed, på baggrund af høj affinitet til områder med øget metabolisme og accelereret resorption i knoglevæv , forklarer muligheden for knoglescintigrafi , så tidligt som 1 time efter injektion, hvilket giver visualisering af skelettet af høj kvalitet .
Undersøgelsen begynder med en intravenøs injektion af 99m Tc - zoledronsyre (Rezoscan) med en aktivitet på 5 MBq / kg , efterfulgt af scanning 1-3 timer efter injektionen med obligatorisk foreløbig tømning af blæren . Ensartet absorption af stoffet af knoglerne indikerer normalt normen. Fokal absorption (lokal absorption, forskellig i intensitet fra den i den tilstødende knogle ) kan indikere anomalier. Hvis den fokale optagelse er større end i den tilstødende knogle , kan dette være tegn på gigt , et brud eller tilstedeværelse af metastaser . Mindre intens end i tilstødende knogler indikerer fokal absorption mulig tumornekrose , lysis af neoplasmaet eller virkningerne af strålebehandling . Ingen af de kommercielt tilgængelige gammakameraer er dimensioneret til at tage et billede af en voksens krop uden at flytte kameraet eller patienten. En skeletscanning udføres således ved at flytte kameraet langs patientens lange akse eller flytte patienten langs kameraet. For at scanne skelettet placeres detektorerne i 90° og 270° positionerne med patienten liggende på ryggen med fødderne mod portalen . Bordet bevæger sig derefter med patienten til startpunktet for scanningen , hvor patientens hoved er i kameraets synsfelt . Ved undersøgelsen flyttes patienten og bordet på en sådan måde, at scanningen går fra top til tå. Helkropsbilleddannelse, som er den relative absorbans af en radiomarkør i hovedet , brystet , maven og benene, kræver nøjagtig kodning og matchning af scanningsparametre og patientbevægelser . De fleste af disse procedurer udføres ved hjælp af gammakameraer indeholdende to detektorer, således at den forreste og den bageste projektion tages samtidigt.
Enkeltfotonemission computertomografi [3] ( SPECT ) med 99m Tc-zoledronsyre er en yderligere undersøgelse udført for bedre at vurdere og lokalisere mulige patologier , der tidligere er identificeret ved hjælp af en plan undersøgelse ("hele kroppen"). Forberedelse af patienten til en SPECT-undersøgelse af skelettet svarer til forberedelse til en planundersøgelse . Hvis SPECT udføres umiddelbart efter en plan undersøgelse , er yderligere administration af 99m Tc-zoledronsyre ikke nødvendig. Parametrene for dataindsamling ved hjælp af et SPECT-system med to kameraer placeret i en vinkel på hinanden i en vinkel på 180° og med trinvis scanning er som følger:
Med knoglepatologi vises absorptionsfoci, der er højere eller lavere end normalt.
Det radiofarmaceutiske lægemiddel 99m Tc - zoledronsyre (Rezoscan) bruges til at identificere foci af patologisk resorption og områder med øget metabolisme i knoglevæv under forskellige patologiske processer i skelettet :
Det vigtigste kriterium for knoglescintigrafi ved brug af 99m Tc - zoledronsyre (Rezoscan) er søgningen efter metastatiske skeletlæsioner . Kvaliteten af den udførte undersøgelse afhænger hovedsageligt af bæreren og dens affinitet til knoglevæv . Som nævnt ovenfor anvendes diphosphonater i øjeblikket, hvor zoledronsyre er mest følsom over for foci af øget knogleresorption .
Magnetisk resonansbilleddannelse ( MRI ) er den foretrukne metode til diagnosticering af ledsygdomme såvel som osteomyelitis på grund af dens fremragende anatomiske opløsning. Samtidig er knoglescintigrafi fortsat den mest følsomme test til at opdage tidlige patologiske forandringer i leddene og knoglemarven , hvor trefaset knoglescintigrafi hjælper med at skelne bløddelsinfektion fra knogleskader [4] .
Differentiering af bløddelsinfektion fra knoglelæsioner i tech-fase osteoscintigrafi :
| Fase | Akut osteomyelitis | Blødt vævsinfektion |
|---|---|---|
| Vaskulær | Forøgelse af arteriel blodgennemstrømning | Forøgelse af arteriel blodgennemstrømning |
| væv | Øget aktivitet i blodpoolen | Øget aktivitet i blodpoolen |
| Skelet | Hyperfiksering | Ingen hyperfiksering |
På grund af det faktum, at zoledronsyre er meget udbredt i behandlingen af knoglemetastaser ( zoledronsyre i terapeutiske koncentrationer har en hæmmende effekt på knogleresorption og en antitumoreffekt i knoglemetastaser ), er det muligt at overvåge kvaliteten af behandlingen ved hjælp af 99m Tc -mærket zoledronsyre , samt i tilfælde af øget tropisme på 99m Tc-zoledronsyre - valget af behandlingstaktik med den nyeste generation bisfosfonat zoledronsyre ( Rezorba ).
99m Tc-zoledronsyre fremstilles umiddelbart før administration til patienten . Dosering af aktivitet udføres i overensstemmelse med målene for undersøgelsen og arten af de udførte metoder samt de tekniske egenskaber ved det anvendte udstyr.
Skema til fremstilling af det "aktive" lægemiddel:
Arbejdet med det "aktive" lægemiddel bør udføres iht
JSC "Pharm-Sintez" - den officielle hjemmeside for det russiske farmaceutiske firma til produktion af radiofarmaka