Aminophenazon

Aminophenazon ( lat.  Aminophenazonum ) er et lægemiddel, smertestillende og febernedsættende fra pyrazolongruppen , som har smertestillende, anti-inflammatoriske og febernedsættende virkninger, men ved brug af dette lægemiddel er der risiko for udvikling af agranulocytose .

På grund af tilstedeværelsen af ​​alvorlige bivirkninger er aminophenazon blevet trukket tilbage fra listen over lægemidler, der er godkendt til salg på apoteker i mange lande.

Aminophenazon bruges nu som et ikke-invasivt diagnostisk værktøj til den metaboliske aktivitet af cytokrom P-450 i leveren, når der udføres en udåndingstest med radioaktivt mærkede lægemiddelmolekyler.

Egenskaber

Hvide krystaller eller hvidt krystallinsk pulver, lugtfri, let bitter smag, langsomt opløselig i vand (1:20), frit opløselig i ethanol (1:2).

Oprettelseshistorie

I 1893 syntetiserede den tyske kemiker Friedrich Stolz det smertestillende middel antipyrin ; en lille ændring i dets molekyle (tilsætning af en dimethylaminogruppe ) gav et stærkere middel - amidopyrin. Det er interessant, at " isomeriseringen " af dette navn, mere simpelt - en omarrangering af bogstaver i det, gav et mere berømt navn - pyramidon . På blot et par år, efter at have spredt sig over hele verden, begyndte dette stof at bringe fantastiske overskud til sin skaber og var til salg indtil slutningen af ​​1970'erne.

Først efter at det blev kendt om evnen af ​​en af ​​komponenterne i dette lægemiddel - aminophenazol - til at danne en kræftfremkaldende nitrosamin i kroppen [4] , begyndte pyramidons popularitet at svækkes, og da det viste sig, at pyramidon i nogle tilfælde også påvirket, især hos børn, knoglemarven , i mange lande er dette lægemiddel blevet trukket tilbage fra cirkulationen.

Aminofenazon var også en del af nogle kombinationslægemidler, men alle var udelukket fra nomenklaturen af ​​lægemidler (inklusive Omazol, Anapirin, Pirabutol, Piranal, Pirkofen, Reopirin, Pirafen, "Verodon", "Piramein") eller aminophenazon fra deres sammensætning blev erstattet af et andet NSAID ("Pentalgin" - erstattet med metamizol natrium og naproxen , eller metamizol natrium og paracetamol , eller paracetamol og propyphenazon ; "Teofedrin-N" - udført substitution for paracetamol).

Farmakologiske egenskaber

Med hensyn til farmakologiske egenskaber er det tæt på phenazon , men mere aktivt end det.

Mere giftig end analgin , forårsager oftere alvorlige allergiske hudreaktioner , især når det kombineres med sulfonamider . [4] Ved langvarig behandling er der risiko for udvikling af agranulocytose . [en]

Udskilles fra kroppen hovedsageligt i urinen i form af metabolitter - 4-aminoantipyrin, methylaminoantipyrin, rubazon og methylrubazonsyrer.

Noter

1. ↑ 1 2 Aminophenazon - Sammenfatning Resumé . PubChem . National Library of Medicine (26. marts 2005). Hentet 12. juni 2008. Arkiveret fra originalen 23. august 2011. (ubestemt)
2. ↑ Register over registrerede lægemidler og TKFS (utilgængeligt link) . Cirkulation af lægemidler . Føderal statsinstitution "Videnskabeligt center for ekspertise i lægemidler" i Roszdravnadzor i Den Russiske Føderation (27. marts 2008). Hentet 12. juni 2008. Arkiveret fra originalen 3. september 2011. (ubestemt) 
3. ↑ Amidopyrin // Great Soviet Encyclopedia  : [i 30 bind]  / kap. udg. A. M. Prokhorov . - 3. udg. - M .  : Sovjetisk encyklopædi, 1969-1978.
4. ↑ 1 2 Strachunsky L. S., Kozlov S. N. Aminophenazon (amidopyrin) // Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler. Metodisk vejledning . — Smolensk State Medical Academy. Afdeling for Klinisk Farmakologi.