palonosetron | |
---|---|
Kemisk forbindelse | |
IUPAC | ( 3aS )-2,3,3a , 4,5,6 -hexahydro-2-[( 3S )-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]2,3,3a , 4 ,5,6-hexahydro-1-oxo-1 H- benz[ de ]isoquinolin |
Brutto formel | C19H24N2O _ _ _ _ _ _ |
Molar masse | 296,407 g/mol |
CAS | 135729-61-2 |
PubChem | 148211 |
medicin bank | DB00377 |
Forbindelse | |
Klassifikation | |
ATX | A04AA05 |
Farmakokinetik | |
Biotilgængelig | 97 % (mundtlig) |
Plasma proteinbinding | 62 % |
Metabolisme | Lever, 50 % (for det meste CYP2D6 medieret, CYP3A4 og CYP1A2 involveret ) |
Halvt liv | Cirka 40 timer |
Udskillelse | Renal 80% (heraf 49% uændret); fækal (fra 5 til 8%) |
Administrationsmetoder | |
intravenøst, oralt | |
Andre navne | |
Onycite® , Aloxi |
Palonosetron ( lat. Palonosetronum ) er et lægemiddel , der bruges til at forebygge kvalme og opkastninger forbundet med de cytotoksiske virkninger af kemoterapi [1] . Lægemidlet er en blokerer af serotonin 5-HT 3 receptorer.
Palonosetron gives normalt som en enkelt intravenøs dosis, 30 minutter før kemoterapi [1] eller som en kapsel oralt en time før kemoterapi [2] . Palonosetron har en længere halveringstid og en udtalt receptorbinding sammenlignet med andre 5-HT3- antagonister [ 3] .
Også godkendt i USA (Akynzeo) til brug i kombination med andre lægemidler: palonosetron/ netupitant (2014) og palonosetron/ fosnetupitant (2018) [4] .