| Guanethidin | |
|---|---|
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | 2-(2-azocan-1-ylethyl)guanidin |
| Brutto formel | C10H22N4 _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 198,309 g/mol |
| CAS | 645-43-2 |
| PubChem | 3518 |
| medicin bank | APRD01007 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| Pharmacol. Gruppe | Sympatolytisk |
| ATX | C02CC02 |
| Farmakokinetik | |
| Halvt liv | 36 timer |
| Doseringsformer | |
| pulver; tabletter på 0,025 g (25 mg) | |
| Andre navne | |
| Abapressin, Isobarin, Ismelin, Sanotensin, Abapressin, Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanethidini sulfas, Guanexil, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzin, Sansinot, Oftalmotonil, Pressed, Visaten, osv. | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Octadin (Octadinum, b-(N-Azacyclooctyl)-ethylguanidinsulfat) er et lægemiddel af den sympatolytiske gruppe . Det bruges til at behandle arteriel hypertension [1] [2] .
Den sympatolytiske virkning af octadin skyldes det faktum, at det selektivt akkumuleres i granulatet af sympatiske nerveender og fortrænger den adrenerge mediator, noradrenalin , fra dem . En del af den frigivne neurotransmitter når postsynaptiske adrenerge receptorer og har en kortvarig pressoreffekt, dog ødelægges hoveddelen af mediatoren under påvirkning af axonal monoaminoxidase. Som et resultat af udtømning af noradrenalinreserver i adrenerge slutninger, svækkes eller stoppes overførslen af nervøs excitation til dem.
Overtrædelse af overførslen af nervøs excitation er også forbundet med det faktum, at octadin, der ophobes i nerveenderne, har en lokalbedøvende effekt på dem. Octadin påvirker det kardiovaskulære system i to faser: først udvikles en forbigående pressorreaktion med takykardi og en stigning i hjertevolumen, derefter opstår et progressivt fald i systolisk og diastolisk blodtryk, puls, minutvolumen og pulstryk falder, og senere ( efter 2-3 dage efter oral administration) opstår vedvarende hypotension. Den indledende trykreaktion kan vare op til flere timer. Ved langvarig brug af lægemidlet kan den hypotensive effekt falde på grund af en gradvis stigning i hjertevolumen.
Octadine bruges som et antihypertensivt middel. Lægemidlet har en stærk hypotensiv effekt og kan med de rigtige doser forårsage et fald i blodtrykket hos patienter med hypertension på forskellige stadier, herunder alvorlige former med højt og vedvarende tryk.
Octadine er effektivt, når det tages oralt. Absorberes langsomt. Den hypotensive effekt ved hypertension udvikler sig gradvist; det begynder at dukke op 2-3 dage efter påbegyndelsen af lægemidlet, når et maksimum på den 7.-8. behandlingsdag, og efter at have stoppet lægemidlet fortsætter det i yderligere 4-14 dage. Lægemidlet forårsager et fald i hjertefrekvensen, et fald i venetrykket og i nogle tilfælde perifer modstand. I begyndelsen af behandlingen er et fald i filtrationsfunktionen af nyrerne og renal blodgennemstrømning mulig, men med yderligere behandling og et vedvarende blodtryk falder disse indikatorer ud (N. A. Ratner og andre).
Til behandling af hypertension ordineres octadin oralt i form af tabletter. Doser bør vælges individuelt afhængigt af sygdomsstadiet, patientens generelle tilstand, lægemidlets tolerabilitet osv. Start med en lille dosis - 0,01-0,0125 g (10-12,5 mg) 1 gang om dagen, derefter gradvist øget dosis (normalt ugentligt med 10-12,5 mg) til 0,05-0,075 g pr. dag. Mindre doser er normalt tilstrækkelige: i alvorlige tilfælde op til 60 mg dagligt, i lettere tilfælde 10-30 mg. Den daglige dosis kan tages i 1 dosis (om morgenen). Efter opnåelse af en terapeutisk effekt vælges en vedligeholdelsesdosis individuelt. Behandling udføres i lang tid.
Det er at foretrække at starte behandling med Octadine på et hospital. I polikliniske tilstande bør lægemidlet anvendes med forsigtighed, med konstant medicinsk tilsyn. Det er nødvendigt at tage højde for muligheden for individuelle udsving i patienters følsomhed over for octadin.
Til ældre og senile patienter ordineres lægemidlet i mindre doser, begyndende med 6,25 mg (1/4 tablet) 1 gang dagligt, hvorefter dosis gradvist øges med 6,25 mg til en daglig dosis på 25-50 mg.
Svimmelhed, generel svaghed, svaghed, kvalme, opkastning, hævelse af næseslimhinden, smerter i ørespytkirtlen , diarré (på grund af øget tarmmotilitet på grund af undertrykkelse af påvirkningen af sympatisk innervation), væskeretention i væv. Daglige udsving i blodtrykket kan stige. Den hypotensive virkning af lægemidlet er ofte ledsaget af udvikling af ortostatisk hypotension, i nogle tilfælde er ortostatisk kollaps mulig (især i de første uger af behandlingen). For at forhindre kollaps skal patienter være i vandret stilling i 1,5-2 timer efter indtagelse af lægemidlet og langsomt bevæge sig fra liggende stilling til stående stilling; i nogle tilfælde er det nødvendigt at reducere dosis.
Før fremkomsten af nye antihypertensive lægemidler ( clofelin , b-blokkere osv.), var octadin et af de vigtigste lægemidler til behandling af hypertension. Men selv nu har det ikke mistet sin betydning og bruges, især ved alvorlige former for arteriel hypertension. Lægemidlet virker i lang tid. Bivirkninger kan reduceres ved at vælge den rigtige dosis. Diarré kan lindres ved at tage antikolinerge lægemidler. Octadin kan administreres sammen med andre antihypertensiva ( reserpin , apressin , diuretika ); samtidig brug med diuretika øger den hypotensive effekt og forhindrer væskeretention i vævene. Når det kombineres med andre lægemidler, reduceres dosis af octadin.
Udtalt aterosklerose, akut cerebrovaskulær ulykke, myokardieinfarkt, hypotension, alvorlig nyreinsufficiens. Octadine bør ikke ordineres til fæokromocytom, da lægemidlet i begyndelsen af handlingen kan forårsage en stigning i blodtrykket. Foreskriv ikke oktadin samtidigt med tricykliske antidepressiva: chlorpromazin, efedrin. Hos patienter, der får MAO-hæmmere , bør der tages en pause på 2 uger, før de tager octadin. Patienter, der skal opereres, bør stoppe med at tage lægemidlet et par dage før operationen.
I oftalmologisk praksis bruges octadin nogle gange til instillation i bindehindesækken (1-2 dråber af en 5% opløsning 1-2 gange om dagen) ved primær åbenvinklet glaukom. Lægemidlet forårsager moderat miose, letter udstrømningen af kammervand, reducerer dets produktion og sænker det intraokulære tryk. I modsætning til cholinomimetiske stoffer ( pilocarpin , etc.), påvirker oktadin ikke indkvartering; mindre forstyrrer synsstyrken og patienternes evne til at se i dårlig belysning. Hos patienter med en lukket og snæver kammervinkel anvendes octadin ikke, da en stigning i oftalmotonus kan forekomme. Ved akut glaukom er lægemidlet ikke indiceret.
Hvidt krystallinsk pulver med en bitter smag. Lidt opløseligt i vand.
Frigivelsesform: pulver; tabletter på 0,025 g (25 mg).