Hjerteglykosider

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 17. april 2017; checks kræver 10 redigeringer .

Hjerteglykosider er  en gruppe af naturlægemidler , der har kardiotoniske og antiarytmiske virkninger i terapeutiske doser og bruges til at behandle hjertesvigt af forskellige ætiologier. De øger myokardiets arbejdsevne , hvilket giver en økonomisk og samtidig effektiv aktivitet af det menneskelige hjerte .

Kemisk struktur

Hjerteglykosider består af en ikke-sukker del ( aglycone eller genin ) og sukkerarter (glycon). Grundlaget for aglyconen er en steroid ( cyclopentanperhydrophenanthren ) struktur, forbundet i de fleste glycosider med en umættet lactonring. Glycone kan repræsenteres af forskellige sukkerarter: D-digitoxose, D-glucose , D-cymarose, D-rhamnose osv. Nogle gange er en eddikesyrerest knyttet til den sukkerholdige del. Den kardiotoniske virkning af hjerteglykosider er forbundet med aglycondelen af ​​molekylet. Den sukkerholdige del er ansvarlig for opløseligheden og retentionen af ​​molekylet i væv. Glycon påvirker også forbindelsernes aktivitet og toksicitet.

Hjerteglykosider gennemgår let enzymatisk , sur og alkalisk hydrolyse . Enzymer, der nedbryder hjerteglykosider, findes i planter, hvorfor nedbrydning af primære (ægte) glykosider i medicinske råvarer under opbevaring, transport og klargøring til forarbejdning er mulig. Enzymer kan hæmmes for at forhindre denne proces.

Præparater og deres urtekilder

• hjerteglykosider afledt af digitalis purpurea (Digitalis purpurea):
  • digitoxin ,
  • cordigite .
• hjerteglykosider afledt af uldne revebjælker (Digitalis lanata):
  • digoxin ,
  • acetyldigitoxin ,
  • acetyldigoxin ,
  • acetylgitoxin ,
  • gitoksin ,
  • celanid ,
  • lantosid .
• hjerteglykosider opnået fra Kombe strophanthus (Strophanthus Kombe):
  • strophanthin K.
• hjerteglykosider afledt af liljekonval (Convallária majális):
  • corglicon ,
  • tinktur af liljekonval.
• hjerteglykosider opnået fra spring adonis (Adonis vernalis):
  • infusion af urt adonis,
  • tørt ekstrakt af adonis,
  • adonizid ,
  • adonis brom .

• fingerbøtte lilla

• fingerbøtte ulden

• Strofant Kombe

• maj liljekonvall

• spring adonis

Farmakologisk virkning

Den vigtigste virkningsmekanisme er hæmningen af ​​Na + /K + ATPase -enzymet , som er ansvarlig for fjernelse af 3 natriumioner fra cardiomyocytter ind i den ekstracellulære matrix og 2 kaliumioner i den modsatte retning. Den resulterende stigning i koncentrationen af ​​natriumioner i cardiomyocytter fører til hæmning af natrium-calcium-bytteren , som fjerner 1 calciumion fra cardiomyocytten i bytte for 3 natriumioner fra den ekstracellulære væske ind i cardiomyocytten. Konsekvensen af ​​dette er en stigning i niveauet af calcium i kardiomyocyttens cytosol, en bedre aktivering af actomyosinkomplekset og en stigning i kontraktionseffektiviteten.

Effekter af brugen af ​​hjerteglykosider

• En positiv inotrop effekt (kardiotonisk effekt) som følge af en stigning i koncentrationen af ​​calcium i kardiomyocytter og en stigning i actin med myosin .
• Negativ kronotrop effekt forbundet med excitation af baroreceptordepressorrefleksen på grund af excitation af baroreceptorerne i aortabuen og carotis sinuszonen ved den forstærkede systoliske bølge . Konsekvensen af ​​dette er en stigning i vagusnervens tonus og en opbremsning i genereringen af ​​aktionspotentialer i den sinoatriale knude. Også vagusnervens tonus øges på grund af kardio-hjerterefleksen. Baroreceptorer af kardiomyocytter detekterer øget sammentrækning af kardiomyocytter og overfører denne information langs afferente nervefibre til den dorsale kerne af vagusnerven.
• En negativ dromotrop effekt skyldes også en stigning i vagusnervens tonus og en opbremsning i ledning i den atrioventrikulære knude.
• Positiv badmotrop effekt (uønsket virkning) forbundet med blokaden af ​​Na + /K + ATPase, tilbageholdelse af Na + -ioner i cellen og et fald i niveauet af hvilepotentiale. På grund af dette forårsager hjerteglykosider arytmier: de omdanner atrieflimren til deres flimren ( flimmer ), forårsager ventrikulær ekstrasystole, og i tilfælde af overdosis - ventrikelflimmer i hjertet.

Se også

• Glykosider
• Digoxin

Litteratur

• Ed. prof. R.N. Alyautdin. Farmakologi: lærebog. - 4. udg., revideret. og yderligere .. - Moskva: "GEOTAR-Media", 2010. - S. 377, 423-431. — 832 s. — ISBN 978-5-9704-1428-6 .

Links

• Hjerteglykosider // 1. Lille medicinsk encyklopædi. — M.: Medicinsk Encyklopædi. 1991-96 2. Førstehjælp. - M .: Great Russian Encyclopedia. 1994 3. Encyklopædisk ordbog over medicinske termer. — M.: Sovjetisk Encyklopædi. - 1982-1984  (Russisk)// dic.academic.ru

Ordbøger og encyklopædier	Britannica (online)
I bibliografiske kataloger	BNF : 12067959h J9U : 987007283475605171 LCCN : sh85020221