| Isotretinoin | |
|---|---|
| Isotretinoinum | |
| Kemisk forbindelse | |
| Brutto formel | C20H28O2 _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 300,44 g/mol |
| CAS | 4759-48-2 |
| PubChem | 5282379 |
| medicin bank | DB00982 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| Pharmacol. Gruppe | Dermatotrope midler |
| ATX | D10AD04 , D10BA01 |
| Farmakokinetik | |
| Plasma proteinbinding | 99,9 % |
| Administrationsmetoder | |
| Oralt, Salvebaser, Rektal lægemiddeladministration | |
| Andre navne | |
| Roaccutan, Aknekutan, Sotret, Retasol, Retinoic salve | |
| Mediefiler på Wikimedia Commons | |
Isotretinoin - også kendt som 13 - cis -retinsyre [1] . Det er et lægemiddel, der hovedsageligt bruges til at behandle svær acne ( akne ). Sjældent bruges det også til at forebygge visse hudkræftformer ( pladecellekræft ) og til behandling af andre kræftformer. Det bruges til at behandle harlekin-type iktyose , en almindeligt dødelig hudsygdom og lamellær iktyose. Det er et retinoid, hvilket betyder, at det er relateret til vitamin A og findes i små mængder i kroppen. Dens isomer, tretinoin , er også en acne medicin.
Isotretinoin bruges hovedsageligt til behandling af svær acne. De mest almindelige bivirkninger er midlertidig forværring af acne (der varer 10 dage), tørre læber (cheilitis), tør og skrøbelig hud og øget modtagelighed for solskoldning. Ikke almindelige og sjældne bivirkninger omfatter muskelsmerter (myalgi) og hovedpine. Isotretinoin er kendt for at forårsage fødselsdefekter gennem in utero eksponering på grund af molekylets tætte lighed med retinsyre, et naturligt derivat af vitamin A, der kontrollerer normal embryonal udvikling. Det har også psykiske bivirkninger, oftest depression, sjældnere psykoser og usædvanlig adfærd. Andre sjældne bivirkninger er blevet rapporteret til at omfatte hyperostose og for tidlig epifyselukning af vækstpladerne.
Isotretinoin bruges ligesom andre retinoider til at bekæmpe aldersrelateret aldring og fotoældning af huden [2] .
Isotretinoin påvirker den terminale differentiering af keratinocytter, normaliserer redox- og regenereringsprocesserne, hvor retinoider ( vitamin A -derivater ) spiller en nøglerolle. Isotretinoin er i stand til at undertrykke produktionen af talgkirtler og reducere deres størrelse. På grund af denne egenskab har den fundet den største anvendelse i dermatologi til behandling af acne .
Virkningsmekanismen af isotretinoin ligner andre retinoider og består i at virke på de nukleare receptorer af retinsyre og derved regulere transkriptionsaktiviteten af DNA i hudceller [2] .
Det er et systemisk retinoid i nogle lægemidler. I mange tilfælde giver det dig mulighed for at hæmme overdreven produktion af talg, normalisere de regenerative funktioner i huden og derved helbrede acne , seborrhea og hudorme . Bruges også til behandling af visse former for kræft [3] . Virkningen af isotretinoin på den menneskelige krop er ikke blevet fuldt ud undersøgt, men det er kendt, at dette stof påvirker næsten alle systemer i den menneskelige krop, herunder: gastrointestinale, muskuloskeletale, nervøse, endokrine, genitourinære. Brugen af dette lægemiddel er kun mulig som ordineret af en læge. Brug under graviditet er forbudt.
Isotretinoin, når det tages oralt, med en kumulativ dosis svarende til kroppen, ændrer sammensætningen af talg, hvilket kan føre til en stabil remission. Normalt frigives talg frit. Ved akne bliver talg tilstoppet i porerne, hvilket fører til vækst af henholdsvis bakterier og betændelse.
Det er strengt kontraindiceret i etableret og planlagt graviditet. Kvinder bør testes for graviditet, før de modtager en recept på dette lægemiddel, og instrueres ordentligt om konsekvenserne for fosteret i tilfælde af en uplanlagt graviditet, mens de tager lægemidlet og inden for tre måneder efter det slutter.
Isotretinoin har en stærk teratogene virkning på fosteret (ved enhver koncentration, inklusive en enkelt dosis), og forårsager alvorlige misdannelser på et hvilket som helst stadium af graviditeten, og det kan derfor ikke indiceres til brug hos gravide kvinder.
En overdosis kan forårsage hovedpine eller mavesmerter, opkastning, svimmelhed, nedsat muskelkoordination, rødme i ansigtet, tørre og revnede læber, men alle symptomer går hurtigt over og har ikke langsigtede konsekvenser. Den akutte toksiske dosis er ikke fastlagt - doser op til 1600 mg til en voksen og 63 mg kg 1 til et barn resulterede kun i en svag toksisk effekt [4] .