| Atracuria besylat | |
|---|---|
| Atracurium | |
| Kemisk forbindelse | |
| IUPAC | 2,2'-[1,5-pentandiyl-bis-[oxy(3-oxo-3,1-propandiyl)]]-bis-[1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-1,2, 3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl]isoquinoliniumdibenzensulfonat |
| Brutto formel | C65H82N2O18S2 _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar masse | 1243,49 g/mol |
| CAS | 64228-79-1 |
| PubChem | 47319 |
| medicin bank | APRD00806 |
| Forbindelse | |
| Klassifikation | |
| Pharmacol. Gruppe | n-kolinolytika (muskelafslappende midler) |
| ATX | M03AC04 |
| Farmakokinetik | |
| Biotilgængelig | 100 % (vægt/vægt) |
| Plasma proteinbinding | 82 % |
| Metabolisme | Hoffmann eliminering og hydrolyse af estergrupper med ikke-specifikke esteraser |
| Halvt liv | 17-21 min |
| Doseringsformer | |
| Opløsning til intravenøs administration | |
| Administrationsmetoder | |
| intravenøst | |
| Andre navne | |
| Trakrium, Ridelat®-S, Atracurium-Medargo | |
Atracuriumbesilat (Atracurium, Atracurium, Trakrium) er et ikke-depolariserende muskelafslappende middel af middel varighed. Det bruges til at slappe af skeletmuskler under kirurgiske operationer. Brugen af lægemidlet har tre mål: at lette tracheal intubation , skabe optimale betingelser for tvungen ventilationstilstande og kirurgens arbejde (patientens fuldstændige immobilitet). Det er en syntetisk biskvaternær ammoniumforbindelse, et benzylisoquinolinderivat.
Af arten af handlingen er tæt på andre stoffer i denne gruppe. Den har en hurtig, let reversibel muskelafslappende effekt. Besidder lav evne til kumulation .
Efter intravenøs administration i en dosis på 0,5-0,6 mg/kg i 90 sekunder skabes en mulighed for intubation. Ved en dosis på 0,3-0,6 mg/kg forårsager muskelafspænding, der varer 15-35 minutter. Yderligere doser på 0,1 til 0,2 mg/kg forlænger afslapningen med 15-35 minutter. Lægemidlet kan også administreres som en infusion med en hastighed på 0,005-0,01 mg/kg pr. minut.
Virkningen af lægemidlet fjernes ved introduktion af prozerin (med atropin ) eller andre anticholinesterase-lægemidler.
Atracurium metaboliseres af to mekanismer: Hoffmann-eliminering og hydrolyse af estergrupper ved uspecifikke esteraser [1] [2] . Elimination ifølge Hoffmann er en spontan ikke-enzymatisk kemisk proces, hvis kinetik afhænger af pH og kropstemperatur. En stigning i pH og temperatur fremmer ødelæggelsen af atracurium ved denne mekanisme [3] [4] [5] . Atracurium metaboliseres i vid udstrækning, så dets farmakokinetik afhænger ikke af nyrernes og leverens tilstand. Dette producerer metabolitter: laudanosin, acrylater , alkoholer og syrer. Laudanosin metaboliseres af leveren og udskilles i urinen og galden. Også denne metabolit er i stand til at trænge ind i blod-hjerne-barrieren og have en stimulerende effekt på hjernen [6] , dette kan dog kun være signifikant ved for høje doser atracurium eller ved leversvigt [7] . Omkring 10 % af atracurium udskilles uændret af nyrerne.
Normalt tolereres administrationen af lægemidlet godt, ingen ændringer i det kardiovaskulære system observeres. På grund af muligheden for histaminfrigivelse kan let hudhyperæmi , i sjældne tilfælde , forekomme bronkospasme og anafylaktiske reaktioner.
Kontraindikationer og generelle forholdsregler er de samme som for andre ikke-depolariserende muskelafslappende midler.
Frigivelsesform: 1 % opløsning (gennemsigtig lysegul væske) i ampuller på 5 og 2,5 ml (50 og 25 mg).