Semaglutid

Den aktuelle version af siden er endnu ikke blevet gennemgået af erfarne bidragydere og kan afvige væsentligt fra den version , der blev gennemgået den 30. november 2021; checks kræver 5 redigeringer .
Semaglutid
Kemisk forbindelse
Brutto formel C 187 H 291 N 45 O 59
Molar masse 4113.122
CAS 910463-68-2
PubChem 56843331
medicin bank 13928
Forbindelse
Klassifikation
ATX A10BJ06
Andre navne
Ribeltus, Semaglutide, Ozempic

Semaglutid (semaglutid) [1] er et lægemiddel, en agonist af den glukagon-lignende peptid-1 (GLP-1) receptor. Det bruges til behandling af type 2-diabetes og fedme .

Beskrivelse

Semaglutid, udviklet af den danske medicinalvirksomhed Novo Nordisk, blev godkendt i USA i december 2017 [2] , Europa i februar 2018 [3] , Rusland i august 2019 [4] . Handelsnavnet er Ozempic. Lægemidlet administreres ved subkutan injektion.

Semaglutid, markedsført i tabletform, var verdens første orale GLP-1-receptoragonist. Lægemidlet under handelsnavnet Rebelsas (Rybelsus) blev godkendt i USA i september 2019 [5] , Europa i april 2020 [6] , Rusland i april 2021 [7] .

Wegovy er handelsnavnet for semaglutid ved subkutan injektion, der bruges til langsigtet vægtkontrol ved behandling af fedme eller overvægt. Vegovi er godkendt i USA i juni 2021 [8] , Europa i januar 2022 [9] .

I første omgang positionerede produktionsvirksomheden semaglutid som en behandling for diabetes. Kliniske undersøgelser af denne brug af dette lægemiddel blev afsluttet i 2016 [10] .

I 2017 annoncerede en gruppe videnskabsmænd fra University of Leeds den mulige effektivitet af semaglutid i behandlingen af ​​fedme [10] .

Semaglutid er ret dyrt sammenlignet med metformin og andre antidiabetika [11] .

En analog af semaglutid er liraglutid [12] .

Farmakologiske egenskaber

Semaglutid virker gennem inkretinvejen - det virker på receptorerne af hormonet glukagon , hæmmer udskillelsen af ​​glukagon fra bugspytkirtel-øerne , hvilket stimulerer udskillelsen af ​​insulin og fører til et fald i blodsukkerniveauet . Semaglutid reducerer også energiindtaget ved at reducere appetit og madtrang, samt reducere den relative præference for fede fødevarer med højt kalorieindhold [13] [14] [15] [16] .

Effektivitet og sikkerhed

Fra 2021 er semaglutid anerkendt som et effektivt værktøj til vægttab hos overvægtige mennesker, mens det i modsætning til andre anti-fedmemidler sjældent forårsager uønskede bivirkninger (sjældne reaktioner fra mave-tarmkanalen er kendt ) [10] . De tidligere lægemidler og procedurer, der blev brugt og brugt til at behandle fedme, har alvorlige bivirkninger lige fra amfetaminafhængighed til kirurgiske komplikationer [17] .

Virkningen af ​​semaglutid er ikke evig, når du holder op med at tage det, vil overskydende vægt sandsynligvis vende tilbage [10] .

Forskning

Hos patienter med høj risiko for kardiovaskulær sygdom reducerede semaglutid signifikant forekomsten af ​​kardiovaskulære hændelser sammenlignet med placebo/standardbehandling. [15] Blandt overvægtige eller fede (ikke-diabetiske) voksne var ugentlig subkutan semaglutid kombineret med livsstilsændring forbundet med et signifikant, vedvarende, klinisk signifikant gennemsnitligt vægttab på 14,9 %, hvor 86 % af deltagerne opnåede vægttab. ikke mindre end 5 %. [atten]

I en undersøgelse af effekten af ​​semaglutid på fedme gav dets administration i 68 uger en positiv effekt, som tidligere kun var opnået med operation: hos 3/4 af patienterne faldt vægten med 10 % eller mere, hos en tredjedel - med mere end 20 %, mens placeboeffekten af ​​vægttab i gruppen ikke oversteg nogle få procent (gennemsnit for gruppen - 2,4 %) [10] [19] .

Hvis vi vurderer effektiviteten af ​​injicerbart semaglutid på gennemsnitsbasis, det vil sige uden reference til tilstedeværelsen eller fraværet af diabetes mellitus, overholdelse eller ej af et omfattende livsstilsændringsprogram (involverer en reduktion i kalorieindtag og øget fysisk aktivitet) , grad af adhærens til behandling ( compliance ), efter halvandet års stabil terapi kan man opnå eliminering af 15,2 % af overskydende kropsvægt [8] [20] .

Bivirkninger

De mest almindelige bivirkninger ved at tage semaglutid er milde til moderate forbigående gastrointestinale forstyrrelser. På grund af dem stopper nogle mennesker med at tage medicinen [19] . Blandt disse lidelser er kvalme mest almindelig, og den forekommer hovedsageligt i perioden med at øge dosis af lægemidlet (en lignende virkning opstår, når man tager liraglutid) [18] [21] [13] .

Semaglutid kan forårsage galdeblæresygdomme, hovedsageligt kolelithiasis, hyppigere end liraglutid [18] [21] [13] .

I forsøg på mus viste det sig, at høje doser af semaglutid ved længere tids brug øger risikoen for at udvikle en skjoldbruskkirteltumor. Forskerne, der fandt effekten, antydede, at der også er en potentiel risiko for mennesker i høje doser semaglutid og anbefaler ikke at tage medicin med høje doser af semaglutid til personer med en personlig eller familiehistorie med visse skjoldbruskkirtel- og endokrine tumorer, for eksempel Wegovy  ). I modsætning til denne anbefaling afslørede tre-års opfølgning ikke en stigning i forekomsten af ​​onkogenese hos patienter [22] .

Bivirkninger omfatter også risikoen for depression og betændelse i bugspytkirtlen [23] [24]

Noter

  1. ↑ WIPO Global Brand Database . www3.wipo.int . Hentet 8. marts 2022. Arkiveret fra originalen 8. marts 2022.
  2. ↑ af Reuss, Tatiana. "Ozempic": et kraftfuldt våben mod type 2-diabetes . Novo Nordisk tilbød injicerbart semaglutid, en GLP-1-receptoragonist, der er mere effektiv end Trulicity.  (russisk)  ? . "Mosmedpreparaty" . Mosmedpreparaty.ru (7. december 2017) . Hentet 18. juni 2022. Arkiveret fra originalen 18. juni 2022.
  3. ↑ Ozempic (semaglutid  ) . Det Europæiske Lægemiddelagentur (EMA) . Hentet 18. juni 2022. Arkiveret fra originalen 25. oktober 2020.
  4. ↑ "Ozempik" (semaglutid)  (russisk)  ? . Statens Lægemiddelregister . Hentet: 18. juni 2022.
  5. ↑ af Reuss, Tatiana. "Rebelsas": et farmakologisk gennembrud i behandlingen af ​​diabetes mellitus . Novo Nordisk har frigivet semaglutid i tabletform.  (russisk)  ? . Mosmedpreparaty.ru . "Mosmedpreparaty" (24. september 2019) . Hentet 18. juni 2022. Arkiveret fra originalen 27. maj 2022.
  6. ↑ Rybelsus (semaglutid)  (engelsk) . Det Europæiske Lægemiddelagentur (EMA) . Hentet 18. juni 2022. Arkiveret fra originalen 14. august 2020.
  7. ↑ "Rebelsas" (semaglutid)  (russisk)  ? . Statens Lægemiddelregister . Hentet 18. juni 2022. Arkiveret fra originalen 18. juni 2022.
  8. ↑ 1 2 af Reuss, Tatiana. "Vegovi": en ny og meget effektiv medicin til vægttab . Semaglutid vil hjælpe dig med at tabe 15% af overskydende vægt om året. Og endnu mere  (russisk)  ? . Mosmedpreparaty.ru . "Mosmedpreparaty" (8. juni 2021) . Hentet 18. juni 2022. Arkiveret fra originalen 18. juni 2022.
  9. ↑ Wegovy (semaglutid)  (engelsk) . Det Europæiske Lægemiddelagentur (EMA) . Hentet 18. juni 2022. Arkiveret fra originalen 2. juli 2022.
  10. ↑ 1 2 3 4 5 Mednews, 2021 .
  11. ↑ Polonsky, W., Gamble, C., Iyer, N., Martin, M., & Hamersky, C. (2021). Udforskning af, hvorfor mennesker med type 2-diabetes gør eller ikke fortsætter med glukagon-lignende peptid-1-receptoragonistterapi: en kvalitativ undersøgelse. Diabetes spektrum. https://doi.org/10.2337/ds20-0025
  12. ↑ Evidensbaseret medicin, 2021 .
  13. ↑ 1 2 3 Anne L. Peters (2019). Oral Semaglutid bringer GLP-1'er til Primary Care Arkiveret 22. januar 2021 på Wayback Machine . Medscape, oversættelse: Ribelsus er den første orale GLP-1 agonist Arkiveret 29. oktober 2020 på Wayback Machine Medach.pro
  14. ↑ CHMP anbefalede Novo Nordisks orale antidiabetiske lægemiddel Ribelsus (semaglutid) til godkendelse . Hentet 12. februar 2021. Arkiveret fra originalen 21. januar 2021.
  15. ↑ 1 2 Husain, M., Birkenfeld, AL, Donsmark, M., Dungan, K., Eliaschewitz, FG, Franco, DR, … & Bain, SC (2019). Orale semaglutid og kardiovaskulære udfald hos patienter med type 2-diabetes. New England Journal of Medicine, 381(9), 841-851. PMID 31185157 doi : 10.1056/NEJMoa1901118
  16. ↑ Gibbons, C., Blundell, J., Tetens Hoff, S., Dahl, K., Bauer, R., & Bækdal, T. (2021). Virkninger af oral semaglutid på energiindtag, madpræference, appetit, kontrol med spisning og kropsvægt hos personer med type 2-diabetes. Diabetes, Obesity and Metabolism, 23(2), 581-588. PMID 33184979 PMC 7839771 doi : 10.1111/dom.14255
  17. ↑ Ingelfinger & Rosen, 2021 .
  18. ↑ 1 2 3 Aroda, VR, Ahmann, A., Cariou, B., Chow, F., Davies, MJ, Jódar, E., … & Lingvay, I. (2019). Sammenlignende effekt, sikkerhed og kardiovaskulære resultater med subkutan semaglutid en gang om ugen i behandlingen af ​​type 2-diabetes: indsigt fra SUSTAIN 1-7-forsøgene. Diabetes & metabolisme, 45(5), 409-418. PMID 30615985 doi : 10.1016/j.diabet.2018.12.001
  19. ↑ 1 2 Thomas A. Wadden et al. (februar 2021). Effekt af subkutan semaglutid vs placebo som et supplement til intensiv adfærdsterapi på kropsvægt hos voksne med overvægt eller fedme: TRIN 3 Randomized Clinical Trial NCT03611582. JAMA. doi : 10.1001/jama.2021.1831
  20. ↑ Dmitriev, Roman. "Vegovi": den imponerende succes af semaglutid til vægttab . Det nyeste lægemiddel Novo Nordisk gjorde et stort stykke arbejde i behandlingen af ​​fedme og overvægt  (rus.)  ? . Mosmedpreparaty.ru . "Mosmedpreparaty" (7. december 2021) . Hentet 18. juni 2022. Arkiveret fra originalen 18. juni 2022.
  21. ↑ 1 2 Sikirica, MV Årsager til seponering af GLP1-receptoragonister: data fra en tværsnitsundersøgelse fra den virkelige verden af ​​læger og deres patienter med type 2-diabetes: [ eng. ]  / MV Sikirica, AA Martin, R. Wood … [ et al. ] // Diabetes, metabolisk syndrom og fedme: mål og terapi: tidsskrift. - 2017. - Bd. 10. - S. 403. - doi : 10.2147/DMSO.S141235 . — PMID 29033597 . — PMC 5630073 .
  22. ↑ Liu, Y. Risiko for malign neoplasi med glukagon-lignende peptid-1-receptoragonistbehandling hos patienter med type 2-diabetes: En meta-analyse: [ eng. ]  / Y. Liu, X. Zhang, S. Chai … [ et al. ] // Journal of Diabetes Research. - 2019. - Artikel ID 1534365. - doi : 10.1155/2019/1534365 . — PMID 31396537 . — PMC 6664552 .
  23. ↑ Johnson, LA FDA godkender fedmemiddel, der hjalp folk med at reducere vægten 15 %  : [ eng. ] // Medical Xpress. - 2021. - 4. juni.
  24. ↑ Wegovy™ (semaglutid 2,4 mg), den første og eneste en gang ugentlige GLP-1-terapi til vægtkontrol, godkendt i USA  : Pressemeddelelse: [ eng. ]  / Novo Nordisk // GlobeNewswire. - 2021. - 4. juni.

Litteratur

Links